Extração de codeína de analgésicos de venda livre em água fria

G.Patton

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Introdução

A extração com água fria é um método usado para separar compostos que estão misturados, usando sua diferença de solubilidade em água. Um exemplo comum em que isso pode ser realizado é o Vicoden (hidrocodona, acetaminofeno).

Por que as pessoas realizam uma CWE? Razão simples: elas estão tomando grandes quantidades do medicamento em questão, por qualquer motivo, para obter os efeitos/benefícios de um ingrediente ativo (por exemplo, hidrocodona), ou tomando esse medicamento a longo prazo em grandes quantidades, mas, ao mesmo tempo, estão se colocando em risco de danos físicos por meio da ingestão de grandes quantidades do ingrediente combinado, por exemplo, acetaminofeno. A extração com água fria é uma maneira simples de separar o composto solúvel em água dos compostos relativamente não solúveis em água que não queremos, por exemplo, a hidrocodona ou a codeína se dissolvem em água em temperatura ambiente, mas o acetaminofeno não se dissolve na mesma proporção, o que nos permite separá-los facilmente.
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No Reino Unido, há dois opioides disponíveis sem receita nas farmácias: codeína e dihidrocodeína. Há muitas preparações genéricas e de marca de cada um, mas a lei do Reino Unido exige que os analgésicos opioides de venda livre contenham pouco opioide em comparação com a fração maior do anti-inflamatório não esteroide (AINE).

Nos Estados Unidos e em outros países, há pílulas de opioides disponíveis com uma infinidade de opioides diferentes misturados com AINEs. Esses opioides incluem, entre outros, hidrocodona, codeína e oxicodona.

Codeína e paracetamol (co-codamol)
No Reino Unido, a preparação mais barata e mais disponível é a embalagem genérica composta de 32 comprimidos, cada um contendo 8 mg de fosfato de codeína e 500 mg de paracetamol, geralmente disponível nas farmácias de bairro. Uma única caixa de 32 comprimidos conterá 256 mg de fosfato de codeína e um total de 16 g de paracetamol extremamente tóxico. Os médicos podem oferecer co-codamol contendo 15 mg ou 30 mg de fosfato de codeína por comprimido junto com 500 mg de paracetamol. Há várias marcas populares disponíveis no Reino Unido que têm preços mais altos, mas não contêm codeína extra do que seus equivalentes genéricos. Há também formas efervescentes do produto, que não são desejáveis para fins de extração devido à maior solubilidade do paracetamol e a outros contaminantes incluídos em grande quantidade, como o sódio.

Codeína e ibuprofeno
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Há muitas preparações de codeína e ibuprofeno disponíveis sem receita no Reino Unido. Talvez o mais conhecido seja o Nurofen+, que contém 12,8 mg de fosfato de codeína e 200 mg de ibuprofeno por comprimido e vem em embalagens de 12, 24 e 32. A embalagem maior pode conter até 409,6 mg de fosfato de codeína e 6,4 g de ibuprofeno. Há versões genéricas disponíveis em algumas farmácias, mas elas podem ter um teor reduzido de codeína e podem não ser muito mais baratas por mg.

Dihidrocodeína e paracetamol (co-dydramol)
Também está disponível no Reino Unido o produto de marca Paramol em embalagens de 12, 24 e 32 comprimidos, cada um contendo 7,46 mg de tartarato de dihidrocodeína e 500 mg de paracetamol. O maior tamanho de embalagem contém 238,72 mg de diidrocodeína e 16 g de paracetamol no total. Os médicos podem oferecer dosagens mais altas; 10 mg/20 mg/30 mg de diidrocodeína, juntamente com 500 mg de paracetamol.

Oxycodone and various other NSAIDS

As pílulas de oxicodona podem ser combinadas com ibuprofeno, aspirina, acetaminofeno ou naltrexona sob vários nomes de marcas nos Estados Unidos.


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Fosfato de codeína
Solúvel em água;
Ponto de ebulição: 462 ºC a 760 mm Hg;
Ponto de fusão: 238-240 ºC;
Peso molecular: 397,4 g/mole;
Número CAS: 52-28-8 (sal de fosfato).


Cada comprimido de AC&C (Aspirina Codeína) usado nessa extração continha:
  • 8 mg de fosfato de codeína (1,6 g de fosfato de codeína / 200ct)
  • 15 mg de cafeína (3 g de cafeína / 200ct)
  • 325 mg de aspirina (75 g de aspirina / 200ct)
  • 127 mg de junco (25,4 g / 200ct)

Procedimento.

Obtenha uma quantidade de comprimidos contendo codeína, verifique se eles contêm algo além de codeína, cafeína, acetaminofeno/aspirina/ibuprofeno. Se contiverem, e você não souber se isso será um problema ou não, a melhor opção é não usá-los.

1. 200ct de AC&C não triturado adicionado a um béquer de 600 mL (líquido 95 g). Foi adicionada água quente até a marca de 550 mL. Agitado por 0,5 h com agitação magnética (se você não tiver agitação automatizada, mexa ocasionalmente por 15 minutos). Certifique-se de que os comprimidos se dissolvam completamente. Alguns se dissolvem ao entrar em contato com a água, enquanto outros precisam de ajuda para se dissolver, esmagando-os. Observação: nem todo o comprimido se dissolverá, pois há cargas insolúveis em água no comprimido e nem todo o A/A se dissolverá (que é o que queremos).
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Aspirina sólida e aglutinantes de comprimidos (camada inferior) e solução contendo codeína (camada superior).
2. Resfriado em geladeira por 4 h. 360 mL decantados para o segundo béquer. 190 mL deixados na camada de lodo (65% de 1,6 g de codeína extraída).

3. 200 ml de água quente adicionados a um béquer de 600 ml. Agitado por 5 minutos. Resfriado em geladeira por 4 h. Decantou 200 ml para o segundo béquer (18% de 1,6 g de codeína extraída).

4. 190 ml de água quente adicionados a um béquer de 600 ml. Agitado por 5 minutos. Resfriado na geladeira por 4 h. Decantou 190 ml para o segundo béquer (9% de 1,6 g de codeína extraída). Isso significa que 92% do total de codeína/cafeína foi extraído em um volume líquido de 750 mL (1,47 g de codeína, 2,74 g de cafeína). Os resíduos remanescentes no béquer são principalmente lixo e aspirina.

5. Reduza o volume do segundo béquer para 150 mL aquecendo-o (use água quente, mas não fervente, para evitar a decomposição da codeína a ~85-90 graus). A sala se enche com um leve cheiro de vinagre, pois parte da aspirina se decompõe. A solução é resfriada na geladeira e depois filtrada. Uma certa quantidade de cafeína é filtrada nessa etapa. Filtre a solução usando o que você tiver. Os filtros de café funcionam bem, mas os filtros de laboratório são os melhores. Apenas certifique-se de que não haja sólidos óbvios na solução filtrada. Isso levará cerca de 1 hora. Talvez você também queira enxaguar os sólidos restantes no filtro com um mínimo de água gelada para extrair a codeína restante. O que você está fazendo é, na verdade,
recristalizar a cafeína e, para as pessoas que nunca viram isso antes, quase parece algodão doce.
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Produto seco de codeína de uma extração com água fria em uma bandeja de pirex.
6. Em seguida, o volume é novamente reduzido para 50 mL. A solução é resfriada na geladeira e depois filtrada. Mais cafeína é filtrada nessa etapa. Após esse tratamento, menos de 15% da quantidade original de cafeína permanecerá na solução.

O que resta é uma solução de codeína sem uma quantidade perceptível de cafeína que deixa a codeína verdadeiramente eufórica. A solução pode ser evaporada até se tornar um pó que se parece com açúcar mascavo e é intensamente amargo (ao contrário da cafeína, que é apenas levemente amarga). Essa é uma forma relativamente concentrada de fosfato de codeína que você está procurando. Observe como essa técnica também não usa ácidos, bases ou solventes orgânicos para remover a cafeína da cafeína/codeína e, portanto, considero um avanço significativo.
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Produto final de aspirina raspado e seco de uma extração com água fria. Teoricamente, essa extração final deve conter apenas codeína e aglutinantes de comprimidos, com quantidades insignificantes de ibuprofeno remanescentes.

Vídeo manual da extração com água fria

Solubilidade do ibuprofeno e do paracetamol

Esses números devem ser considerados apenas como aproximados. Não se esqueça de que isso inclui apenas a quantidade de para/ibu dissolvida e não inclui as partículas sólidas suspensas de paracetamol e ibuprofeno. O objetivo da filtragem é remover o máximo possível dessas partículas sólidas. Se a filtragem não for feita corretamente, níveis tóxicos de paracetamol ou ibuprofeno podem permanecer no produto final.

Solubilidade do ibuprofeno
A solubilidade do ibuprofeno em água a 25 graus Celsius ou menos é inferior a 1 mg por mL.
A 31 ºC, 100 mg se dissolvem em 100 ml (1 mg/mL).
A 21 ºC, 7,8 mg se dissolvem em 100 ml (0,078 mg/mL)

Solubilidade do paracetamol
Mg de paracetamol dissolvido em ml de água a graus Celsius.
0 ºC - 7,21 mg/mL
5 ºC - 8,21 mg/mL
10 ºC - 9,44 mg/mL
15 ºC - 10,97 mg/mL
20 ºC - 12,78 mg/mL
25 ºC - 14,90 mg/mL

PERGUNTASFREQUENTES

Todo medicamento combinado pode ser extraído com água fria?
Não. Alguns medicamentos combinados também contêm um terceiro ingrediente, como um anticolinérgico. Se esse terceiro ingrediente for potencialmente perigoso e solúvel em água, a extração com água fria não eliminará esse risco.

A solução pode ser evaporada para ser usada para outras finalidades?
Sim, embora a solução contenha alguns aglutinantes, cargas e alguma quantidade do medicamento combinado que não queríamos. Portanto, dependendo da droga, o pó pode ser usado para cheirar, comer depois ou se entupir, mas de forma alguma seria ideal para uso intravenoso (
POTENCIALMENTE FATAL - NÃO TENTE FAZER ISSO). Até onde sei, a maioria dos medicamentos que vêm em forma de combo-med não é adequada para fumar. Para saber se o medicamento que você separou pode ser usado por meio de um determinado método de administração, use o mecanismo de busca ou pergunte aqui.
 
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master009

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Por favor, informe a solubilidade da codeína
 

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Solúvel em éter etílico, benzeno, clorofórmio, tolueno; muito solúvel em etanol; insolúvel em éter de petróleo; ligeiramente solúvel em água fria e bem solúvel em água quente
 
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master009

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Obrigado. Favor informar Tabela de solubilidade da codeína em água
 

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Você pode pesquisar no Google, cara. Vamos lá!
 

master009

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Eu procurei . Mas não é verdade

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Pode esclarecer sua solicitação, por favor? Você está procurando fosfato de codeína ou base livre? Isso é importante.
 

master009

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Refiro-me a pílulas de codeína, fosfato ou hcl ou sulfato de codeína.
Pesquisei e cheguei a esses números.
100 mg/ml (61 F)
33mg/ml (0 F)
Esses números estão corretos?
 

G.Patton

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A solubilidade em água do fosfato de codeína é de 1 g em 2,5 mL e a solubilidade em água do sulfato de codeína é de 1 g em 30 mL

Seus sais são muito solúveis em água
 

jit123321

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Sir como sintetizar o cristal de tramadol a partir do comprimido de cloridrato de tramdol 100 mg sr
 

Dr. X

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O Tramadol Hydrocloride é o cristal de Tramadol. Como o Tramadol tem um grupo amino em sua estrutura, as aminas têm a capacidade de produzir sais ("cristais") com ácidos minerais, como HCl (hidrocloreto), H2SO4 (sulfato) e assim por diante. Se você tiver comprimidos de Tramadol HCL puro, terá o cristal de que está falando, mas duvido. A maioria dos comprimidos de Tramadol também contém Paracetamol (pelo menos em meu país).
 

prind

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Também é possível extrair codeína de xaropes? (com uma extração em água fria)
 
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