Comparação entre opioides sintéticos
- Thread starter Albert A
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Tentarei responder
1. N-desmetil isotonitazeno: É um derivado do isotonitazeno, que atua como agonista opioide.
Comparação com o fentanil: Dados farmacológicosin vitro mostram que o N-desmetil isotonitazeno é um agonista opioide ativo e é aproximadamente 20 vezes mais potente que o fentanil
2. Etonitazepyne: é um derivado do benzimidazol com efeito opioide potente.
Comparação com o fentanil: Em dados fornecidos pela US Drug Enforcement Administration, a etonitazepina apresentou agonismo muito maior para os receptores mu-opioides do que o fentanil (cerca de 31 vezes) e a morfina (cerca de 42 vezes). Seu agonismo para os receptores delta-opioides foi semelhante ao do fentanil e da morfina, mas menor para os receptores kappa-opioides. A eficácia geral da etonitazepina in vivo é 20 vezes maior do que a do fentanil em humanos.
Foram descritos euforia; sonolência e vigília; alívio temporário da dor, do estresse ou do mau humor; coceira; náusea e/ou vômito graves; sudorese ou febre graves; respiração lenta e/ou difícil; lábios ou pontas dos dedos azuis; pele fria e úmida; pupilas minúsculas; falta de resposta e/ou perda de consciência. Esses relatos não foram verificados, e não há mais detalhes.
3. Protonitazeno: é um derivado de benzimidazol com efeitos opioides potentes
Comparação com o fentanil: Os cientistas calcularam a potência (EC50) e a eficácia (Emax) do protonitazeno em relação às do fentanil e da hidromorfona. O protonitazeno foi altamente ativo na ativação dos receptores mu-opioides, com potência e eficácia ligeiramente maiores do que as do fentanil (107%) e significativamente maiores do que as da hidromorfona (174%).
O protonitazeno foi confirmado analiticamente em nove envenenamentos fatais ou mortes nos EUA. Embora os dados sobre humanos sejam limitados, uma revisão da pesquisa original sobre os opioides benzimidazólicos observou que, quando administrados por via intravenosa, todos os medicamentos causavam depressão respiratória, com uma relação terapêutica estreita entre analgesia e depressão respiratória
4. Metonitazeno: é um composto analgésico relacionado ao etonitazeno. Demonstrou ter aproximadamente 100 vezes a potência da morfina por vias centrais de administração, mas, se usado por via oral, demonstrou ter aproximadamente 10 vezes a potência da morfina.
Comparação com o fentanil: Os cientistas calcularam a potência (EC50) e a eficácia (Emax) do metonitazeno em relação ao fentanil e à hidromorfona (HM). Na ativação do receptor mu-opioide, o metonitazeno foi altamente ativo, com potência e eficácia ligeiramente superiores às do fentanil (113-121%) e significativamente superiores às da hidromorfona (184-340%).
Separadamente, gostaria de observar que os perfis farmacológicos de todas as substâncias fazem com que as pessoas pensem que elas podem ser usadas na presença de tolerância para obter o efeito desejado. No entanto, as combinações de fentanil ou opioides clássicos com essas substâncias sintéticas com propriedades opioides muitas vezes levaram a resultados fatais. Tenha cuidado
1. N-desmetil isotonitazeno: É um derivado do isotonitazeno, que atua como agonista opioide.
Comparação com o fentanil: Dados farmacológicosin vitro mostram que o N-desmetil isotonitazeno é um agonista opioide ativo e é aproximadamente 20 vezes mais potente que o fentanil
2. Etonitazepyne: é um derivado do benzimidazol com efeito opioide potente.
Comparação com o fentanil: Em dados fornecidos pela US Drug Enforcement Administration, a etonitazepina apresentou agonismo muito maior para os receptores mu-opioides do que o fentanil (cerca de 31 vezes) e a morfina (cerca de 42 vezes). Seu agonismo para os receptores delta-opioides foi semelhante ao do fentanil e da morfina, mas menor para os receptores kappa-opioides. A eficácia geral da etonitazepina in vivo é 20 vezes maior do que a do fentanil em humanos.
Foram descritos euforia; sonolência e vigília; alívio temporário da dor, do estresse ou do mau humor; coceira; náusea e/ou vômito graves; sudorese ou febre graves; respiração lenta e/ou difícil; lábios ou pontas dos dedos azuis; pele fria e úmida; pupilas minúsculas; falta de resposta e/ou perda de consciência. Esses relatos não foram verificados, e não há mais detalhes.
3. Protonitazeno: é um derivado de benzimidazol com efeitos opioides potentes
Comparação com o fentanil: Os cientistas calcularam a potência (EC50) e a eficácia (Emax) do protonitazeno em relação às do fentanil e da hidromorfona. O protonitazeno foi altamente ativo na ativação dos receptores mu-opioides, com potência e eficácia ligeiramente maiores do que as do fentanil (107%) e significativamente maiores do que as da hidromorfona (174%).
O protonitazeno foi confirmado analiticamente em nove envenenamentos fatais ou mortes nos EUA. Embora os dados sobre humanos sejam limitados, uma revisão da pesquisa original sobre os opioides benzimidazólicos observou que, quando administrados por via intravenosa, todos os medicamentos causavam depressão respiratória, com uma relação terapêutica estreita entre analgesia e depressão respiratória
4. Metonitazeno: é um composto analgésico relacionado ao etonitazeno. Demonstrou ter aproximadamente 100 vezes a potência da morfina por vias centrais de administração, mas, se usado por via oral, demonstrou ter aproximadamente 10 vezes a potência da morfina.
Comparação com o fentanil: Os cientistas calcularam a potência (EC50) e a eficácia (Emax) do metonitazeno em relação ao fentanil e à hidromorfona (HM). Na ativação do receptor mu-opioide, o metonitazeno foi altamente ativo, com potência e eficácia ligeiramente superiores às do fentanil (113-121%) e significativamente superiores às da hidromorfona (184-340%).
Separadamente, gostaria de observar que os perfis farmacológicos de todas as substâncias fazem com que as pessoas pensem que elas podem ser usadas na presença de tolerância para obter o efeito desejado. No entanto, as combinações de fentanil ou opioides clássicos com essas substâncias sintéticas com propriedades opioides muitas vezes levaram a resultados fatais. Tenha cuidado
Essa não é uma questão tão simples. Porque há muitos pontos de aplicação e variáveis difíceis de ler. Talvez a tabela a seguir possa ajudá-lo:
| Opioides | POTÊNCIA EM RELAÇÃO À MORFINA | DURAÇÃO DA AÇÃO (HORAS) |
| Codeína | 1/10 | 3-6 |
| Petidina | 1/8 | 2-4 |
| Tapentadol | 1/3 | 4-6 |
| Hidrocodona | 2/3 | 4-8 |
| Oxicodona | 1.5-2 | 3-4 |
| Metadona | 5-10 | 8-12 |
| Hidromorfona | 4-7.5 | 4-5 |
| Buprenorfina | 80-100 | 6-8 |
| Fentanil | 50-150 | 72 |
É também uma tabela bastante interessante
- By middlemaneu
A tabela não está correta... pouquíssimos fentalogues são estudados adequadamente na medicina, já que durante a era de ouro, assim que um bom fentalogues era encontrado, outras empresas simplesmente usavam o mesmo nome para vender mais produtos - é por isso que há opiniões tão diferentes entre usuários e vários artigos. O Acetyl-F (15x) e o Furanyl-F (25x) são os únicos que eu conhecia com referências/estudos detalhados em humanos. Aqui, o fato de o car-f ser 10.000x é totalmente falso, é 1250x aproximadamente em humanos.
Eu daria um rim para ter alguns desses análogos da era de ouro... A classe Zenes era uma bagunça terrível, com pouco valor recreativo, a menos que recreativo signifique apenas cochilar, adormecer e desmaiar - exceto talvez pelo Etazene - mas a destruição da tolerância é a mesma para todos. Pelo menos os chineses ofereceram uma cura 10 anos antes da medicina... mesmo que isso seja debatido, mais de 40 pessoas que eu tenho agora com tolerância de dinossauro com Zenes (100-150mg IV!!!) conseguiram parar de tomar Zenes sem pouco ou nenhum dano usando SR-17018.
Nos últimos meses, finalmente, novas classes começaram a ser lançadas, e mais verão a luz em breve. Ambas com potência baixa, média e forte. Na minha opinião, o candidato perfeito é um 15-20x. Fácil de dosar para usuários de baixa potência, forte o suficiente com dosagem mais alta para usuários de potência forte e, principalmente, não será usado para cortar 300g de heroína sintética vendida como heroína ou pílulas prensadas de "oxy".
Eu daria um rim para ter alguns desses análogos da era de ouro... A classe Zenes era uma bagunça terrível, com pouco valor recreativo, a menos que recreativo signifique apenas cochilar, adormecer e desmaiar - exceto talvez pelo Etazene - mas a destruição da tolerância é a mesma para todos. Pelo menos os chineses ofereceram uma cura 10 anos antes da medicina... mesmo que isso seja debatido, mais de 40 pessoas que eu tenho agora com tolerância de dinossauro com Zenes (100-150mg IV!!!) conseguiram parar de tomar Zenes sem pouco ou nenhum dano usando SR-17018.
Nos últimos meses, finalmente, novas classes começaram a ser lançadas, e mais verão a luz em breve. Ambas com potência baixa, média e forte. Na minha opinião, o candidato perfeito é um 15-20x. Fácil de dosar para usuários de baixa potência, forte o suficiente com dosagem mais alta para usuários de potência forte e, principalmente, não será usado para cortar 300g de heroína sintética vendida como heroína ou pílulas prensadas de "oxy".
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- By Paracelsus
Saudações. Você tem algum dado objetivo para embasar suas palavras? Eu teria muito interesse em estudá-los. Há muitas informações novas por aí agora
- By middlemaneu
Olá,
você se refere a artigos sobre as potências do Fentalogues em humanos? Ou Zenes? (muitos artigos novos, públicos e privados, lançados nos últimos 2 anos) - com relação às novas classes de opiáceos fortes que foram lançadas publicamente (a próxima ocorrerá muito em breve), podemos conversar por PMs/canais de comunicação mais seguros.
você se refere a artigos sobre as potências do Fentalogues em humanos? Ou Zenes? (muitos artigos novos, públicos e privados, lançados nos últimos 2 anos) - com relação às novas classes de opiáceos fortes que foram lançadas publicamente (a próxima ocorrerá muito em breve), podemos conversar por PMs/canais de comunicação mais seguros.