Dextrometorfano (DXM) e opiáceos injetáveis
O dextrometorfano (DXM) é um medicamento comumente encontrado em supressores de tosse de venda livre. Seu principal uso é aliviar a tosse, mas também tem propriedades psicoativas que podem levar ao uso indevido.
A DXM atua nos receptores sigma-1 do cérebro, que estão envolvidos na modulação da neurotransmissão e têm um papel na supressão da tosse. Isso reduz o reflexo da tosse. Em doses mais altas, a DXM bloqueia os receptores NMDA (N-metil-D-aspartato). Os receptores NMDA são essenciais para a plasticidade sináptica e a função de memória. Seu bloqueio pode levar a efeitos dissociativos, semelhantes aos produzidos pela cetamina ou pela fenciclidina (PCP).
A DXM inibe a recaptação de serotonina, aumentando seus níveis no cérebro. Isso pode produzir uma leve euforia e tem o potencial de causar a síndrome da serotonina se tomada com outros agentes serotoninérgicos. A DXM também inibe a recaptação da norepinefrina, o que pode contribuir para aumentar o estado de alerta e a energia.
A DXM é metabolizada no fígado pela enzima citocromo P450 2D6 (CYP2D6) em seu metabólito ativo, o dextrorfano (DXO), que também tem propriedades antagonistas de NMDA. A atividade do CYP2D6 varia entre os indivíduos, levando a diferentes níveis de sensibilidade e risco de efeitos colaterais.
Os opiáceos injetáveis, também conhecidos como opioides quando se consideram os derivados naturais e sintéticos, são uma classe de medicamentos que se ligam aos receptores opioides no cérebro, na medula espinhal e em outras partes do corpo. Esses medicamentos são usados principalmente para o alívio da dor, mas também têm um potencial significativo de uso indevido e dependência.
Receptores opioides:
- Receptores Mu (μ): O principal alvo da maioria dos opioides, responsável pela analgesia, euforia, depressão respiratória e dependência física.
- Receptores delta (δ): Contribuem para a analgesia e podem modular o humor e as respostas emocionais.
- Receptores Kappa (κ): Envolvidos em analgesia, disforia e alucinações.
Quando os opioides se ligam a esses receptores, eles inibem a liberação de neurotransmissores como a substância P e o glutamato, que estão envolvidos na transmissão de sinais de dor. Essa ligação também desencadeia a liberação de dopamina nas vias de recompensa do cérebro, levando a sensações de euforia, o que pode contribuir para seu potencial de dependência.
Exemplos de opiáceos injetáveis
- Morfina: Liga-se principalmente aos receptores mu, proporcionando fortes efeitos analgésicos e eufóricos.
- Heroína (diacetilmorfina): Atravessa rapidamente a barreira hematoencefálica e é convertida em morfina, produzindo intensa euforia e analgesia.
- Fentanil: agonista altamente potente do receptor mu, aproximadamente 50 a 100 vezes mais potente que a morfina.
- Hidromorfona (Dilaudid): Semelhante à morfina, mas mais potente, proporcionando analgesia e euforia eficazes.
- Oximorfona: Potente agonista do receptor mu, usado por seus fortes efeitos analgésicos.
A combinação de DXM com opiáceos injetáveis pode levar a uma série de efeitos significativos e potencialmente perigosos devido à sobreposição e sinergia de seus impactos no sistema nervoso central.
- Aumento da depressão do SNC: Ambas as substâncias podem causar depressão do sistema nervoso central (SNC), levando a tontura, sonolência e comprometimento das funções cognitivas e motoras. Quando combinadas, esses efeitos podem ser mais pronunciados, aumentando o risco de acidentes e lesões. Os pacientes podem apresentar sedação grave e julgamento prejudicado.
- Depressão respiratória: Tanto a DXM quanto os opiáceos injetáveis podem causar depressão respiratória ao suprimir os centros respiratórios do tronco cerebral. Quando usados juntos, esse efeito pode ser significativamente amplificado, aumentando o risco de insuficiência respiratória com risco de vida. Essa é a principal preocupação em situações de overdose.
- Aumento do risco de overdose: Devido aos efeitos depressores combinados no SNC e no sistema respiratório, há um risco significativamente maior de overdose quando a DXM e os opiáceos injetáveis são usados juntos. Isso é particularmente verdadeiro se forem tomadas doses mais altas de qualquer uma das substâncias ou se o indivíduo tiver baixa tolerância a uma ou ambas as substâncias.
- Efeitos colaterais adicionais: Outros efeitos colaterais podem incluir náusea, vômito, constipação e retenção urinária. O uso prolongado ou indevido dessa combinação pode levar à tolerância e à dependência, com um risco maior de sintomas de abstinência após a interrupção.
- Interações metabólicas: Variações individuais no metabolismo de medicamentos, especialmente envolvendo as enzimas do citocromo P450, podem alterar os efeitos desses medicamentos. Por exemplo, a DXM é metabolizada pela CYP2D6, e indivíduos com níveis diferentes dessa enzima podem experimentar intensidades diferentes de efeitos.
- Síndrome da serotonina: A combinação de DXM com opioides como a morfina pode aumentar o risco de síndrome da serotonina. Essa é uma condição rara, mas grave, caracterizada por sintomas como confusão, alucinações, convulsões, alterações extremas na pressão arterial, aumento da frequência cardíaca, febre, suor excessivo, tremores, rigidez muscular, tremores, incoordenação, náusea, vômito e diarreia. Casos graves podem resultar em coma ou morte.
Considerando tudo isso, recomendamos evitar essa combinação sob quaisquer condições.
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