Esta tabela é da página wiki Equianalgesic. Ela é um pouco imprecisa e está longe de ser uma lista completa, mas mais tarde acrescentarei mais compostos interessantes.
Observe que esses são dados combinados de diferentes métodos de medição de potência em diferentes animais, especialmente para os mais potentes. Portanto, traduza cuidadosamente esses dados para a potência humana.
Por exemplo, a potência do Ohmefentanil aqui está listada como 6300, mas tem 8 isômeros, um deles - (3R,4S,βS) é consideravelmente mais forte do que os outros, ou cerca de 6300 mais forte do que a morfina para ratos, MAS para macacos é EXTREMAMENTE potente, até 50.000 vezes ou até mais em comparação com a morfina (foi muito difícil medir com precisão), portanto, é mais provável que seja um caso semelhante para humanos. Isso o torna um dos compostos mais potentes de todos os tempos, não apenas como analgésico, mas também como assassino simples, tirando do jogo agentes nervosos clássicos da guerra, como o VX.
Outro caso é a comparação entre o carfentanil e o lofentanil (carfentanil com o grupo 3-Metil no anel piperidina), que está listado aqui como de potência 10k-100k, mas em estudos com animais é cerca de duas vezes menos potente do que o carfentanil, o caso oposto é para humanos - é mais potente e muitas vezes mais tóxico, porque dura até 3 dias.
Já existem compostos com uma taxa de potência até um milhão de vezes maior do que a morfina (não apenas por via intra-espinhal) e, provavelmente, mais tarde aparecerão ainda mais compostos, como resultado do sucesso na previsão de IA do dobramento e da ligação de proteínas, mas não quero listá-los aqui, pois trabalhar com esses materiais é um desastre.
Aqueles que continuam a guerra contra a química amadora e clandestina devem entender claramente que, com suas ações, eles apenas levam as pessoas a trabalhar com substâncias cada vez mais potentes, porque, ano após ano, fica cada vez mais difícil encomendar produtos químicos nas quantidades necessárias.
Não linearidades
Este gráfico mede o alívio da dor em relação à massa do medicamento. Nem todos os medicamentos têm uma relação fixa nessa escala. A metadona é diferente da maioria dos opioides porque sua potência pode variar dependendo do tempo de uso. O uso agudo (1 a 3 dias) produz uma potência cerca de 1,5 vezes maior que a da morfina e o uso crônico (7 dias ou mais) produz uma potência cerca de 2,5 a 5 vezes maior que a da morfina. Da mesma forma, o efeito do tramadol aumenta após doses consecutivas devido ao acúmulo de seu metabólito ativo e a um aumento da biodisponibilidade oral no uso crônico.Comparação com a morfina oral
| Analgésico | Força analgésica (relativa) | Dose equivalente (10 mg de morfina oral) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamol (não opioide) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 horas | |
| Aspirina(AINE, não opioide) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofeno[10](AINE, não opioide) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(AINE, não opioide) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproxeno[10](AINE, não opioide) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxicam (AINE não opioide) | 1⁄120 (est.) | ||||||
| Indometacina (AINE não opioide) | 1⁄64 (est.) | ||||||
| Diclofenaco[10][11](AINE, não opioide) | 1⁄10 (est.) (igual à codeína) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Cetorolaco[12](AINE, não opioide) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (est.) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopam (não opioide de ação central) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (est.) | Nefopam: 3-8, Desmetilnefopam 10-15 | ||||
| Dextropropoxifeno[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Codeína | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfina 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 horas | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Ópio(oral) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfina) | 2,5-3,0(morfina, codeína) | |||
| Tilidina | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihidrocodeína | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridina[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfa-prodina | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (em jejum) | ||||
| Petidina (meperidina) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Benzilfentanil | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hidrocodona | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(liberação instantânea; PO) | 10-30 min(liberação instantânea; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Lactato de pentazocina (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfina (oral) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 horas |
| Oxicodona(oral)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 horas(liberação instantânea)(PO); 4,5 horas(liberação controlada)(PO) | 10-30 min(liberação instantânea)(PO); 1 hora(liberação controlada)(PO) | 3-6 horas(liberação instantânea)(PO); 10-12 horas(liberação controlada)(PO)[21] | |
| Espiradolina | 1.5 | ||||||
| Nicomorfina | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oxicodona(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 horas | |
| Morfina(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Instantaneamente (de 5 a 15 segundos; IV); 5-15 minutos(IM) | 3-7 horas |
| Clonitazeno | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadona (aguda)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadona (crônica)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazocina | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfina (heroína; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuflado)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( pró-fármaco de morfina)[27] | Instantaneamente (de 5 a 15 segundos; IV); 2 a 5 minutos(IM) | 3 a 7 horas | |
| Dezocina | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Por via oral: 30-35%, Intranasal: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Oximorfona[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM e Interlaminar) | PO: 10% Bucal: 28% Sublingual: 37,5% Intranasal: 43% IV, IM E IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 minutos(PO), instantaneamente (de 5 a 15 segundos)(IV) | 6-8 horas por via oral 2-6 horas por via parenteral | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfina (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Instantaneamente (de 5 a 15 segundos)(IV); 2 a 5 minutos(IM) | 3-4 horas | |
| N-fenetilnormorfina | 8-14 | ||||||
| Alfentanil | 10-25 | 1,5 (90-111 minutos) | Instantaneamente (de 5 a 15 segundos); 4 vezes mais rápido que o fentanil | 0,25 h (15 min); até 54 minutos até o fim dos efeitos | |||
| Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Acetilfentanil | 15 | ||||||
| 7-Hidroximitragina | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanilfentanil | 20 | ||||||
| Butyrfentanyl | 25 | ||||||
| Enadolina | 25 | 15 μg (limiar) e 0,160 mg/kg (efeitos dissociativos) | |||||
| Buprenorfina(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bucal);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, média 37 | 3:1 | 45 min | 12-24 horas |
| N-fenetil-14-etoximetopom | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfeano | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-fenetilnordesomorfina | 85 | ||||||
| Fenaridina | (50-100)- | ||||||
| Fentanil | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 min(TD/IV) | 30-60 minutos(IV) | |
| Metonitazeno | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Acrilfentanil | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfina(transdérmica)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bucal);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minutos | 12-24 horas | |
| 14-Cinamoiloxicodeinona | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepina | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepina | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (meia-vida sensível ao contexto de 3 a 6 minutos; meia-vida de eliminação de 7 a 18 minutos) | Instantaneamente (de 5 a 15 segundos) | 15 minutos; a rápida compensação dos efeitos requer infusão contínua para manutenção da anestesia | ||
| Protonitazeno | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitazeno | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-fenilfentanil | 800 | ||||||
| Etonitazeno | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-Metilfentanil | 1000-1500 | ||||||
| N-Desetylisotonitazene | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfina | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanil | 6300 | ||||||
| Acetorfina | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihidroetorfina[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Carfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
| 4-Carboetoxi-omefentanil | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentanil | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Metoximetopon (intraespinhal)[39] | (1,000,000) |
PO: oral - IV: injeção intravenosa - IM: injeção intramuscular - SC: injeção subcutânea - SL: sublingual - TD: transdérmico
"Força" é definida como potência analgésica em relação à morfina oral.
Tolerância, sensibilização, tolerância cruzada, metabolismo e hiperalgesia podem ser fatores complexos em alguns indivíduos.
As interações com outros medicamentos, alimentos e bebidas e outros fatores podem aumentar ou diminuir o efeito de determinados analgésicos e alterar sua meia-vida.
Como alguns analgésicos listados são pró-fármacos ou têm metabólitos ativos, a variação individual nas enzimas hepáticas (por exemplo, a enzima CYP2D6) pode ser um fator de risco, enzima CYP2D6 ) pode resultar em efeitos significativamente alterados.
"Força" é definida como potência analgésica em relação à morfina oral.
Tolerância, sensibilização, tolerância cruzada, metabolismo e hiperalgesia podem ser fatores complexos em alguns indivíduos.
As interações com outros medicamentos, alimentos e bebidas e outros fatores podem aumentar ou diminuir o efeito de determinados analgésicos e alterar sua meia-vida.
Como alguns analgésicos listados são pró-fármacos ou têm metabólitos ativos, a variação individual nas enzimas hepáticas (por exemplo, a enzima CYP2D6) pode ser um fator de risco, enzima CYP2D6 ) pode resultar em efeitos significativamente alterados.
Observe que esses são dados combinados de diferentes métodos de medição de potência em diferentes animais, especialmente para os mais potentes. Portanto, traduza cuidadosamente esses dados para a potência humana.
Por exemplo, a potência do Ohmefentanil aqui está listada como 6300, mas tem 8 isômeros, um deles - (3R,4S,βS) é consideravelmente mais forte do que os outros, ou cerca de 6300 mais forte do que a morfina para ratos, MAS para macacos é EXTREMAMENTE potente, até 50.000 vezes ou até mais em comparação com a morfina (foi muito difícil medir com precisão), portanto, é mais provável que seja um caso semelhante para humanos. Isso o torna um dos compostos mais potentes de todos os tempos, não apenas como analgésico, mas também como assassino simples, tirando do jogo agentes nervosos clássicos da guerra, como o VX.
Outro caso é a comparação entre o carfentanil e o lofentanil (carfentanil com o grupo 3-Metil no anel piperidina), que está listado aqui como de potência 10k-100k, mas em estudos com animais é cerca de duas vezes menos potente do que o carfentanil, o caso oposto é para humanos - é mais potente e muitas vezes mais tóxico, porque dura até 3 dias.
Já existem compostos com uma taxa de potência até um milhão de vezes maior do que a morfina (não apenas por via intra-espinhal) e, provavelmente, mais tarde aparecerão ainda mais compostos, como resultado do sucesso na previsão de IA do dobramento e da ligação de proteínas, mas não quero listá-los aqui, pois trabalhar com esses materiais é um desastre.
Aqueles que continuam a guerra contra a química amadora e clandestina devem entender claramente que, com suas ações, eles apenas levam as pessoas a trabalhar com substâncias cada vez mais potentes, porque, ano após ano, fica cada vez mais difícil encomendar produtos químicos nas quantidades necessárias.
e, por favor, não comecem a sintetizar análogos da ETORFINA, porque duvido que iremos mais alto depois desse ponto xD