5F-AMB - é um canabinóide sintético da família do ácido indazol-3-carboxílico, que provoca efeitos semelhantes aos do THC. O nome completo da substância é - metil 2-[[1-(5-fluoropentil)indazol-3-carbonil]amino]-3-metilbutanoato. É também conhecida pelos nomes: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. O 5F-AMB foi detectado em produtos com a marca Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special e Luminated Aroma. Trata-se de uma substância incluída na lista I da DEA. Foi encontrada pela primeira vez em amostras vendidas pela Internet no Japão em 2014. As escalas a que a substância é produzida e vendida são ainda desconhecidas, mas, tal como no caso de outros canabinóides sintéticos, são subestimadas devido à ausência de controlo de rotina. A síntese do 5F-AMB ocorre, presumivelmente, em fábricas de produtos químicos na China, sendo o processamento e a embalagem subsequentes efectuados no país de destino. Esta hipótese é confirmada pelo facto de os carregamentos, apreendidos pelas agências de aplicação da lei, serem frequentemente de origem chinesa. Tem uma fórmula molecular C19H26FN3O3, peso molecular 363,4 g/mol. É solúvel em água, etanol, DMSO e dimetilformamida (25 mg/ml). Possui um centro quiral e dois enantiómeros (S e R). O enantiómero S é considerado ativo, enquanto a forma R é minimamente ativa. A documentação de patentes da empresa Pfizer sobre esta substância descreve apenas os enantiómeros S. Para a identificação do 5F-ABM, são utilizados tanto o GC-MS como o LC-HR-MS. O λmax do espetro UV-Visível situa-se a 209 e 301 nm. O 5F-AMB é uma substância controlada Anlage II na Alemanha desde maio de 2015. A agência de saúde pública da Suécia sugeriu a classificação do 5F-AMB como substância perigosa em 10 de novembro de 2014. O 5F-AMB é controlado pelo Quinto Programa da Lei do Uso Indevido de Drogas (MDA) em Singapura a partir de maio de 2015. O 5F-AMB também foi programado no Japão em 25 de julho de 2014. Desde outubro de 2015, o 5F-AMB é uma substância controlada na China.
Farmacocinética, farmacodinâmica, efeitos clínicos e doses.
Em estudos sobre o metabolismo do 5F-AMB em hepatócitos humanos incubados, foi revelado que a estabilidade deste composto é bastante baixa e que o metabolismo é rápido e extenso. Existem 17 metabolitos, 13 dos quais incluem a hidrólise do grupo éster, a desfluoração oxidativa e a hidroxilação. Embora o metabolito mais comum seja o éter hidrolisado, o ácido carboxílico 5F-AMB não é utilizado como biomarcador porque é também um metabolito de um composto relacionado 5F-AB-PINACA, de acordo com o estudo de Clara Schoeder. O melhor marcador é o metabolito da glucoronidase do metabolismo de fase II. Como outros canabinóides sintéticos, o 5F-AMB liga-se aos receptores СВ1 e СВ2 com afinidade (Ki = 8,29 e 7,93 nM, respetivamente). O metabolito principal, o ácido carboxílico 5F-AMB, tem uma afinidade para estes receptores de Ki = 267 e 197 nM, respetivamente. Além disso, esta substância ativa ambos os receptores canabinóides como agonista total em análises de ligação utilizando [35S]GTPS (EC50 = 1,3 e 0,272 nM para os receptores CB1 e CB2, respetivamente). Uma diferença importante em relação ao THC, do ponto de vista farmacológico, é que o 5F-AMB induz bradicardia e hipotermia pronunciadas em doses baixas. No entanto, o efeito hipertérmico ocorre com o aumento da dose, o que é difícil de nivelar através de um tratamento hipotético. Este facto foi comprovado no estudo de Samuel Banister em 2016. O efeito hipotérmico é nivelado pela administração de rimonabant. O 5F-AMB tem um efeito negativo pronunciado na memória de curto prazo, o que é confirmado por estudos nos neurónios L5 do CPF. A dose letal mediana foi também estudada em ratos, sendo de cerca de 3,5 mg/kg. Quanto ao potencial de abuso, um estudo recente afirma que o 5F-AMB substitui totalmente o THC padrão em ratos, que são utilizados numa dose de 3 mg/kg. A dose de 1 mg/kg de 5F-AMB induziu os sintomas de toxicidade mais pronunciados.
Os efeitos positivos desejáveis incluem: "sensações corporais espontâneas", descritas como um "zumbido" em todo o corpo, um ligeiro formigueiro indistinto na pele, uma diminuição da sensibilidade tátil superficial e, dado que este efeito é dependente da dose, com um aumento da dose, pode ocorrer uma desfocalização descontrolada da atenção e esta sensação pode ocorrer com uma perda completa do controlo motor; efeito sedativo pronunciado; alterações emocionais com redução da ansiedade e aparecimento de uma euforia muito fraca ou de uma empatia pronunciada, ou seja, uma estabilização de uma emoção separada já existente e o seu reforço, a emoção nominal que a pessoa está a sentir no momento da utilização; "reforço da imersão" é descrito como uma tendência da pessoa para mergulhar completamente no tipo de atividade em que está envolvida; "mudanças na gravidade sentida" é caracterizada por sensações lentas e suaves de voo ou ilusões ondulatórias de oscilação do corpo, uma mudança de posição e uma ligeira perda de orientação proprioceptiva; o aparecimento de efeitos visuais com elementos de distorção de objectos estáticos, transformando-os em objectos dinâmicos que mudam de projeção, o aparecimento de "ondulações" ou "nuvens / nevoeiro" no mundo circundante no momento da utilização; perceção sonora melhorada, atração pela música favorita; um aumento da acuidade visual e do brilho; pensamento concetual.
Os efeitos negativos indesejáveis incluem: diminuição da atividade motora, taquicardia, boca seca, injeção conjuntival ou "olhos vermelhos", náuseas, vómitos, confusão, alucinações, paranoia, medo, ansiedade, perceção distorcida do tempo, letargia, despersonalização / desrealização. Em doses elevadas, existe um risco elevado de desenvolver bradicardia paradoxal, dores no peito, enfarte do miocárdio, convulsões, hipertensão, vómitos, convulsões, hipertermia, psicose, comportamento agressivo, comportamento violento, sufocação/aspiração de vómito, agitação descontrolada.
A utilização da substância por pessoas com doenças mentais é fortemente proibida. Quanto ao potencial de dependência, a dependência mental da substância ocorre exclusivamente com o uso repetido a longo prazo. Existem dados sobre a possibilidade de ocorrência de síndroma de abstinência, que se caracteriza por humor distorcido, tremores nas extremidades, aumento da ansiedade, estado subdepressivo, aumento espontâneo do ritmo cardíaco e ataques de pânico, e os sintomas acima referidos são atenuados em 2-3 meses de abstinência sem terapia farmacológica.
Em regra, esta substância é administrada através de misturas para fumar. Considerando o facto de ser impossível diferenciar as doses da substância a partir de vários materiais vegetais, recomenda-se começar com doses mínimas. A dose inicial, que está associada a efeitos de intoxicação, é de 5-10 μg/kg, as doses médias variam de 10 a 20 μg/kg, as doses altas e extremamente altas variam de 20 a 40 μg/kg. Tendo em conta o elevado risco de efeitos secundários (incluindo resultados letais), a perda de controlo sobre o estado físico e mental do organismo, não se recomenda categoricamente a utilização de doses elevadas. Quando administrado por inalação, a manifestação dos efeitos ocorre após 5-10 minutos e a sua duração é de 1-3 horas. Dependendo da dose, os efeitos posteriores podem permanecer até 10 horas. Quando administrado por via oral (por exemplo, através de cápsulas de gelatina), o tempo de início dos efeitos varia de 10 a 30 minutos, podendo durar muito tempo (cerca de 5 horas), dependendo de muitos factores e do metabolismo. As combinações de medicamentos mais perigosas, que podem causar efeitos secundários graves ou danos físicos/mentais irreversíveis: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, anfetaminas, cocaína, aMT, DMT, DOx, LSD, mescalina, cogumelos, 25-x-NBOMe.
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