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Expert Pharmacologist
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Muitas pessoas estão convencidas da existência de um comprimido milagroso que dá ao cérebro o poder do Eddie do filme "Sem limites". O Google leva-nos a um grupo de medicamentos chamados "nootrópicos". Explicamos o que são, se existem substâncias capazes de nos dar capacidades sobre-humanas para memorizar informação - e, se não, como é que a farmacologia pode ser útil para a mente.
A nossa memória e consciência são um conjunto de ligações entre neurónios, e essas ligações podem ser estáveis e instáveis, permanentes e temporárias. Um dos tipos de ligações é a potencialização a longo prazo, quando a estimulação frequente de um neurónio que "recebe" um impulso aumenta a força da sua resposta.
A nível bioquímico, isto manifesta-se no facto de os receptores de substâncias sinalizadoras (neurotransmissores) na superfície do neurónio "recetor" terem uma densidade e uma condutância iónica aumentadas. No entanto, este é apenas um dos poucos mecanismos de memória descritos.
A nossa memória e consciência são um conjunto de ligações entre neurónios, e essas ligações podem ser estáveis e instáveis, permanentes e temporárias. Um dos tipos de ligações é a potencialização a longo prazo, quando a estimulação frequente de um neurónio que "recebe" um impulso aumenta a força da sua resposta.
A nível bioquímico, isto manifesta-se no facto de os receptores de substâncias sinalizadoras (neurotransmissores) na superfície do neurónio "recetor" terem uma densidade e uma condutância iónica aumentadas. No entanto, este é apenas um dos poucos mecanismos de memória descritos.
Este mecanismo foi descoberto há relativamente pouco tempo, mas desde meados do século XX que os cientistas tentam inventar substâncias (ou esquemas para a sua receção) que aumentem a capacidade de memorização das pessoas, ou que activem o cérebro a 100%.
Normalmente, utilizavam-se derivados de anfetaminas e outros psicoestimulantes para este fim: acreditava-se que, depois de aumentar a vigilância e a reação, a transferência de informação da memória de curto prazo para a memória de longo prazo também melhoraria. Acontece que isto não é bem verdade: a informação aprendida sob o efeito de psicoestimulantes é retida na memória apenas durante um curto período de tempo.
Na prática, é assim: o aluno aprendeu algo, levou-o para o exame e esqueceu-o quase imediatamente.
Curiosidade: os medicamentos que inibem a memorização são conhecidos desde a antiguidade. Um exemplo é a Atropa belladonna - a planta da qual a atropina foi isolada pela primeira vez. Além disso, os primeiros antipsicóticos (clorpromazina) e anti-histamínicos (antegran), conhecidos nos anos 1940-1950, também dificultavam a memorização.
Normalmente, utilizavam-se derivados de anfetaminas e outros psicoestimulantes para este fim: acreditava-se que, depois de aumentar a vigilância e a reação, a transferência de informação da memória de curto prazo para a memória de longo prazo também melhoraria. Acontece que isto não é bem verdade: a informação aprendida sob o efeito de psicoestimulantes é retida na memória apenas durante um curto período de tempo.
Na prática, é assim: o aluno aprendeu algo, levou-o para o exame e esqueceu-o quase imediatamente.
Curiosidade: os medicamentos que inibem a memorização são conhecidos desde a antiguidade. Um exemplo é a Atropa belladonna - a planta da qual a atropina foi isolada pela primeira vez. Além disso, os primeiros antipsicóticos (clorpromazina) e anti-histamínicos (antegran), conhecidos nos anos 1940-1950, também dificultavam a memorização.
O piracetam e o aparecimento dos nootrópicos
A situação mudou nos anos 60, quando o químico romeno Corneliu E. Giurgea inventou o piracetam e introduziu o termo "nootrópico" na classificação dos medicamentos.
De acordo com Corneliu Giurgea, um medicamento nootrópico deve ter as seguintes características
A situação mudou nos anos 60, quando o químico romeno Corneliu E. Giurgea inventou o piracetam e introduziu o termo "nootrópico" na classificação dos medicamentos.
De acordo com Corneliu Giurgea, um medicamento nootrópico deve ter as seguintes características
- Melhoria da memória e dos processos de aprendizagem.
- Proteção contra factores adversos (convulsões eléctricas, choques, hipoxia) e contra os efeitos de substâncias químicas (por exemplo, barbitúricos ou colinolíticos como a escopolamina) que afectam negativamente os processos de memória.
- Melhoria das funções corticais e subcorticais.
- Ausência de efeitos inerentes a outros grupos de fármacos (estimulação, sedação).
- Toxicidade extremamente baixa.
Por estranho que pareça, a maioria destas propriedades aplica-se ao piracetam. Mas isto não é exato: de acordo com os dados actuais, o piracetam apenas protege contra a hipoxia e o choque elétrico.
As propriedades "nootrópicas" e a capacidade de acelerar a recuperação do piracetam no acidente vascular cerebral isquémico apenas são demonstradas em meta-análises de ensaios clínicos. De facto, esta é outra violência contra as estatísticas, quando os dados primários dos pacientes não estão disponíveis para análise e os dados são "ajustados" para o resultado desejado.
As propriedades "nootrópicas" e a capacidade de acelerar a recuperação do piracetam no acidente vascular cerebral isquémico apenas são demonstradas em meta-análises de ensaios clínicos. De facto, esta é outra violência contra as estatísticas, quando os dados primários dos pacientes não estão disponíveis para análise e os dados são "ajustados" para o resultado desejado.
Basicamente, o piracetam (especialmente nas quantidades que os estudantes usam) faz mais mal do que bem: reduz os níveis de factores de coagulação do sangue em 30-40%.
Pseudo-estimulante Fenilpiracetam
Todos conhecem um "estimulante de farmácia" como o fenilpiracetam. Muitas pessoas sugestionáveis chegaram a comparar o seu efeito com o dos psicoestimulantes clássicos, descrevendo a sua propriedade de "psicoestimulante muito forte", mas isso é mentira.
De facto, o fenilpiracetam é um nootrópico: aumenta indiretamente a densidade dos receptores NMDA e acelera assim a formação de potencializações a longo prazo.
Mas a "agressão" deve-se ao facto de atuar diretamente sobre os colinorreceptores nicotínicos: a sua ativação promove a libertação de catecolaminas (principalmente norepinefrina) das glândulas supra-renais para o sangue.
Uma pena: o medicamento foi retirado da produção no início de 2018 devido a disputas de patentes entre os inventores e a empresa de fabricação. A essência das reivindicações era que a empresa se recusava a desenvolver novas formas de dosagem de fenilpiracetam. Embora existam rumores de que os criadores têm vários supernootrópicos testados em estoque, que aguardam seu tempo para entrar no mercado.
Pseudo-estimulante Fenilpiracetam
Todos conhecem um "estimulante de farmácia" como o fenilpiracetam. Muitas pessoas sugestionáveis chegaram a comparar o seu efeito com o dos psicoestimulantes clássicos, descrevendo a sua propriedade de "psicoestimulante muito forte", mas isso é mentira.
De facto, o fenilpiracetam é um nootrópico: aumenta indiretamente a densidade dos receptores NMDA e acelera assim a formação de potencializações a longo prazo.
Mas a "agressão" deve-se ao facto de atuar diretamente sobre os colinorreceptores nicotínicos: a sua ativação promove a libertação de catecolaminas (principalmente norepinefrina) das glândulas supra-renais para o sangue.
Uma pena: o medicamento foi retirado da produção no início de 2018 devido a disputas de patentes entre os inventores e a empresa de fabricação. A essência das reivindicações era que a empresa se recusava a desenvolver novas formas de dosagem de fenilpiracetam. Embora existam rumores de que os criadores têm vários supernootrópicos testados em estoque, que aguardam seu tempo para entrar no mercado.
Também vale a pena mencionara memantina - muitas pessoas consideram-na um nootrópico porque é prescrita a pessoas idosas nas fases graves da doença de Alzheimer. O seu efeito num cérebro saudável é insignificante.
E se tivermos em conta o facto de, pela sua estrutura, ser um "irmão mais novo" do midantano (e se ligar aos receptores de dopamina quase melhor do que aos de NMDA), então os utilizadores de doses elevadas, em vez de melhorarem a capacidade de memorização, podem sofrer danos no fígado e psicose com alucinações.
Outras substâncias interessantes
E agora é altura de nos afastarmos um pouco do que está disponível nas farmácias, em direção a coisas que pode, por sua conta e risco, encomendar online. Aviso desde já: muitas das substâncias que serão descritas a seguir só foram testadas numa pequena amostra de voluntários não oficiais. Os efeitos são subjectivos, os danos são desconhecidos e as dosagens são feitas a olho nu.
E se tivermos em conta o facto de, pela sua estrutura, ser um "irmão mais novo" do midantano (e se ligar aos receptores de dopamina quase melhor do que aos de NMDA), então os utilizadores de doses elevadas, em vez de melhorarem a capacidade de memorização, podem sofrer danos no fígado e psicose com alucinações.
Outras substâncias interessantes
E agora é altura de nos afastarmos um pouco do que está disponível nas farmácias, em direção a coisas que pode, por sua conta e risco, encomendar online. Aviso desde já: muitas das substâncias que serão descritas a seguir só foram testadas numa pequena amostra de voluntários não oficiais. Os efeitos são subjectivos, os danos são desconhecidos e as dosagens são feitas a olho nu.
Luzindole - é um antagonista dos receptores de melatonina: uma pessoa não quer dormir, o seu cérebro simplesmente perde a sensação de necessidade de dormir. Naturalmente, durante este período de vigília (2-3 dias), uma pessoa pode aprender uma grande quantidade de informação sem grande prejuízo. Além disso, o utilizador não sofrerá de síndrome de abstinência e de hiperatividade durante o período de ação, porque a reserva sináptica de neurotransmissores neste caso é esgotada muito mais lentamente do que quando se utilizam psicoestimulantes.
Também vale a pena mencionar na lista de medicamentos experimentais um grupo promissor de "hipermnestésicos", ou melhor, dois dos seus representantes - PRL-8 e IDRA-21. Não recomendo o primeiro: o mecanismo de ação é desconhecido, não há dados sobre a toxicidade em uso constante e, o mais perigoso de tudo, não está provado que proteja a capacidade de recordar de factores desfavoráveis, ou seja, não elimina o efeito negativo da escopolamina na memória.
IDRA-21 - protege contra a amnésia causada pela escopolamina, tem um mecanismo de ação claro e compreensível. Mas, em caso de sobredosagem, transforma-se numa substância neurotóxica que provoca a morte dos neurónios devido a uma perturbação do metabolismo do cálcio (a chamada excitotoxicidade).
Também vale a pena mencionar na lista de medicamentos experimentais um grupo promissor de "hipermnestésicos", ou melhor, dois dos seus representantes - PRL-8 e IDRA-21. Não recomendo o primeiro: o mecanismo de ação é desconhecido, não há dados sobre a toxicidade em uso constante e, o mais perigoso de tudo, não está provado que proteja a capacidade de recordar de factores desfavoráveis, ou seja, não elimina o efeito negativo da escopolamina na memória.
IDRA-21 - protege contra a amnésia causada pela escopolamina, tem um mecanismo de ação claro e compreensível. Mas, em caso de sobredosagem, transforma-se numa substância neurotóxica que provoca a morte dos neurónios devido a uma perturbação do metabolismo do cálcio (a chamada excitotoxicidade).
Se ainda gosta de beber e expõe frequentemente o seu cérebro a efeitos adversos extremamente abrangentes (como os metabolitos do etanol ou o stress), o LM22A-4 pode ajudar. Até à data, é o único indutor da síntese de BDNF, que protege as células nervosas do impacto direto de substâncias neurotóxicas e cuja eficácia foi testada experimentalmente.
Mas a substância seguinte, embora tenha um efeito positivo na neurogénese, mas em doses de 0,5-3 mg tem um efeito devastador na psique e na perceção da realidade. Trata-se da DOI, também conhecida como 2,5-dimetoxi-4-iodoanfetamina. No decurso da investigação, os cientistas descobriram que esta substância promove a formação das chamadas "espinhas dendríticas" - preparações para a sinapse, a base da comunicação entre os neurónios. Infelizmente, não se conhecem doses da substância que aumentem a plasticidade sináptica sem produzir efeitos alucinogénios.
Como conclusão, podemos acrescentar que a pílula milagrosa para o cérebro é um mito, e se uma pessoa for apenas um tolo, não será ajudada por todo o poder da farmacologia moderna.
Mas a substância seguinte, embora tenha um efeito positivo na neurogénese, mas em doses de 0,5-3 mg tem um efeito devastador na psique e na perceção da realidade. Trata-se da DOI, também conhecida como 2,5-dimetoxi-4-iodoanfetamina. No decurso da investigação, os cientistas descobriram que esta substância promove a formação das chamadas "espinhas dendríticas" - preparações para a sinapse, a base da comunicação entre os neurónios. Infelizmente, não se conhecem doses da substância que aumentem a plasticidade sináptica sem produzir efeitos alucinogénios.
Como conclusão, podemos acrescentar que a pílula milagrosa para o cérebro é um mito, e se uma pessoa for apenas um tolo, não será ajudada por todo o poder da farmacologia moderna.