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A centanafadina é um "novo" medicamento atualmente em ensaios clínicos de fase 3 para o tratamento do TDAH, sob a forma de um comprimido de libertação prolongada a tomar 2 vezes por dia. Trata-se de um inibidor triplo da recaptação de norepinefrina, dopamina e serotonina, por esta ordem. Pode encontrar mais informações com o número de patente WO2013019271A1, que detalha a sua síntese, os valores de recaptação e outras informações relacionadas com a sua farmacologia. Foi introduzido pela empresa farmacêutica Otsuka como um medicamento que teria benefícios estimulantes, actuando rapidamente (ao contrário da atomoxetina, que leva algumas semanas para que o benefício total surta efeito), ao mesmo tempo que aumenta a tolerabilidade semelhante aos não estimulantes.
De acordo com a investigação, a substância tem um baixo potencial de abuso ao testar a locomoção espontânea de ratos, mas também atenuou a locomoção de forma semelhante ao metilfenidato quando testada no modelo de ratazana para o TDAH. Também aumentou significativamente as concentrações de monoaminas, tanto por via oral como parentérica (na forma de libertação imediata), atingindo o pico de concentração em cerca de 40 minutos e os níveis foram mantidos durante 3-4 horas antes de diminuírem.
Nos ensaios actuais em seres humanos, os efeitos secundários são semelhantes aos dos estimulantes e antidepressivos, incluindo supressão do apetite, boca seca, náuseas, dores abdominais, fadiga e sonolência, erupção cutânea, dores de cabeça e diarreia quando utilizada por via oral na forma de libertação sustentada, num total de 200 ou 400 miligramas por dia. As doses mais elevadas tiveram uma tolerabilidade semelhante à das doses baixas.
Tendo em conta esta informação, acham que poderia ter efeitos eufóricos sem efeitos estimulantes significativos quando tomada em formas de "libertação imediata", como cheirar o pó, injectá-lo ou tomá-lo por via oral. Achas que isto teria efeitos estimulantes ligeiros ou nenhuns? Ou achas que seria semelhante a cheirar um antidepressivo, não tendo quase nenhum valor recreativo, apesar de ainda produzir efeitos?
No geral, parece ser um composto muito interessante.
De acordo com a investigação, a substância tem um baixo potencial de abuso ao testar a locomoção espontânea de ratos, mas também atenuou a locomoção de forma semelhante ao metilfenidato quando testada no modelo de ratazana para o TDAH. Também aumentou significativamente as concentrações de monoaminas, tanto por via oral como parentérica (na forma de libertação imediata), atingindo o pico de concentração em cerca de 40 minutos e os níveis foram mantidos durante 3-4 horas antes de diminuírem.
Nos ensaios actuais em seres humanos, os efeitos secundários são semelhantes aos dos estimulantes e antidepressivos, incluindo supressão do apetite, boca seca, náuseas, dores abdominais, fadiga e sonolência, erupção cutânea, dores de cabeça e diarreia quando utilizada por via oral na forma de libertação sustentada, num total de 200 ou 400 miligramas por dia. As doses mais elevadas tiveram uma tolerabilidade semelhante à das doses baixas.
Tendo em conta esta informação, acham que poderia ter efeitos eufóricos sem efeitos estimulantes significativos quando tomada em formas de "libertação imediata", como cheirar o pó, injectá-lo ou tomá-lo por via oral. Achas que isto teria efeitos estimulantes ligeiros ou nenhuns? Ou achas que seria semelhante a cheirar um antidepressivo, não tendo quase nenhum valor recreativo, apesar de ainda produzir efeitos?
No geral, parece ser um composto muito interessante.