Cocaína (benzoilmetilecgonina) - é um alcaloide extraído das folhas da planta Erythroxylon, que é um arbusto nativo da Cordilheira dos Andes, no oeste da América do Sul. Quando tratada com ácido clorídrico, transforma-se no sal cloridrato de cocaína, que se dissolve facilmente em água em 0,4 segundos. O seu ponto de fusão é de 195 ºC.
O cloridrato de cocaína é um pó branco (ou ligeiramente amarelado/bege/creme) ou um pó com pequenos cristais incolores em forma de agulha, sem qualquer odor ou, por vezes, com um odor fraco e inespecífico. O pó tem um sabor amargo; tem a capacidade de entorpecer as membranas mucosas por contacto.
No mercado, a cocaína é apresentada sob as seguintes formas: uma solução de cloridrato de cocaína (4%), uma forma sólida (pó fino ou pó em forma de "pedras" com pequenos cristais), uma forma de linimento "pasta de coca" com agregados moles (resultado da extração primária de folhas de coca). Uma forma especial de cocaína, conhecida como "crack", é uma "base livre" e tem um ponto de fusão mais elevado. A "Speedball" é uma mistura de crack e heroína em diferentes proporções e concentrações, utilizada por via intranasal.
Farmacocinética.
A cocaína é metabolizada principalmente por carboxilesterases hepáticas e intestinais, butirilcolinesterases séricas e CYP450 3A4, resultando na formação dos seguintes metabolitos: ésteres metílicos de ecgoína (até 15%), metilecgoil (até 60%) e benzoil ecgoína (até 80%). Menos de 10% da cocaína é metabolizada por N-desmetilação em norcocaína, que é um metabolito da cocaína com atividade farmacológica significativa. De 1% a 5% da cocaína não é metabolizada e é excretada inalterada na urina.
A meia-vida do cloridrato de cocaína é de 0,5-1,5 horas, enquanto a meia-vida dos seus metabolitos é de cerca de 3-5 horas. A biodisponibilidade da cocaína é superior a 90% quando utilizada por via intravenosa ou inalada (fumada). Quando utilizada por via intranasal, a sua biodisponibilidade atinge apenas 80%, por via oral - até 20%. O volume de distribuição é de 2,7 l/kg e cerca de 90% da cocaína liga-se às proteínas plasmáticas.
Mecanismo de ação.O cloridrato de cocaína é um pó branco (ou ligeiramente amarelado/bege/creme) ou um pó com pequenos cristais incolores em forma de agulha, sem qualquer odor ou, por vezes, com um odor fraco e inespecífico. O pó tem um sabor amargo; tem a capacidade de entorpecer as membranas mucosas por contacto.
No mercado, a cocaína é apresentada sob as seguintes formas: uma solução de cloridrato de cocaína (4%), uma forma sólida (pó fino ou pó em forma de "pedras" com pequenos cristais), uma forma de linimento "pasta de coca" com agregados moles (resultado da extração primária de folhas de coca). Uma forma especial de cocaína, conhecida como "crack", é uma "base livre" e tem um ponto de fusão mais elevado. A "Speedball" é uma mistura de crack e heroína em diferentes proporções e concentrações, utilizada por via intranasal.
Farmacocinética.
A cocaína é metabolizada principalmente por carboxilesterases hepáticas e intestinais, butirilcolinesterases séricas e CYP450 3A4, resultando na formação dos seguintes metabolitos: ésteres metílicos de ecgoína (até 15%), metilecgoil (até 60%) e benzoil ecgoína (até 80%). Menos de 10% da cocaína é metabolizada por N-desmetilação em norcocaína, que é um metabolito da cocaína com atividade farmacológica significativa. De 1% a 5% da cocaína não é metabolizada e é excretada inalterada na urina.
A meia-vida do cloridrato de cocaína é de 0,5-1,5 horas, enquanto a meia-vida dos seus metabolitos é de cerca de 3-5 horas. A biodisponibilidade da cocaína é superior a 90% quando utilizada por via intravenosa ou inalada (fumada). Quando utilizada por via intranasal, a sua biodisponibilidade atinge apenas 80%, por via oral - até 20%. O volume de distribuição é de 2,7 l/kg e cerca de 90% da cocaína liga-se às proteínas plasmáticas.
A cocaína tem um efeito complexo no sistema simpático periférico e no sistema nervoso central. Os principais efeitos centrais da cocaína são conseguidos através do bloqueio da captação neuronal inversa de monoaminas (ligando-se competitivamente aos transportadores de monoaminas) na pré-sinapse, resultando na acumulação de neurotransmissores nas fendas sinápticas (principalmente dopamina, norepinefrina e serotonina). O efeito anestésico local da cocaína está associado ao bloqueio competitivo dos canais de sódio dependentes do potencial rápido do sistema nervoso periférico, reduzindo a taxa de polarização e a amplitude do potencial de ação, interrompendo assim temporariamente a condução do impulso nervoso.
Métodos de utilização e doses.
É efectuado um cálculo baseado no peso para a dosagem intranasal, tendo em conta a gradação da gravidade e da duração dos efeitos:
1. Baixa - 0,3 mg/kg.
2. Média - 0,9 mg/kg.
3. Alta - 1,5 mg/kg.
Quanto mais elevada for a dose, maior será a gravidade dos efeitos secundários. Com este método de utilização, a membrana mucosa da cavidade nasal e da orofaringe é frequentemente danificada, resultando em efeitos secundários a curto prazo associados a rinite, sinusite, inflamação dos seios paranasais, e efeitos a longo prazo associados a perfuração do septo nasal, doenças purulentas dos órgãos ORL.
É por isso que é essencial um cuidado adequado da cavidade nasal e da boca, que inclui a lavagem com soluções especiais, a utilização de cremes, a ginástica respiratória, a irrigação com sprays nasais especiais. A manifestação da ação da cocaína com este método de utilização é de até 5 minutos, o pico dos efeitos e o planalto é de até 30 minutos, a duração total da ação é de 70-90 minutos.
Recomenda-se vivamente a utilização apenas de soluções limpas ou purificadas por via intravenosa, idealmente - uma solução de cloridrato de cocaína 40 mg/ml. As complicações mais comuns deste método de utilização incluem flebite ou tromboflebite, que requerem uma terapia conservadora especial com cremes, venotónicos e, por vezes, anticoagulantes, bem como métodos instrumentais especiais de exame por ultra-sons.
Quando utilizada por via oral, a dose de cocaína é geralmente de 2-2. 5 mg/kg, tendo em conta a baixa biodisponibilidade. A administração oral envolve a utilização de cápsulas de gelatina contendo cocaína ou cloridrato de cocaína dissolvido em água (de preferência morna) numa determinada dosagem numa única dose. Com este método de utilização, os efeitos são muito menos graves, mas a sua duração pode ser mais longa. O método de inalação é adequado para o crack. Os efeitos ocorrem instantaneamente, tal como acontece com a administração intravenosa, mas a duração dos efeitos é curta.
Quadro clínico da intoxicação devida ao consumo de cocaína:Métodos de utilização e doses.
É efectuado um cálculo baseado no peso para a dosagem intranasal, tendo em conta a gradação da gravidade e da duração dos efeitos:
1. Baixa - 0,3 mg/kg.
2. Média - 0,9 mg/kg.
3. Alta - 1,5 mg/kg.
Quanto mais elevada for a dose, maior será a gravidade dos efeitos secundários. Com este método de utilização, a membrana mucosa da cavidade nasal e da orofaringe é frequentemente danificada, resultando em efeitos secundários a curto prazo associados a rinite, sinusite, inflamação dos seios paranasais, e efeitos a longo prazo associados a perfuração do septo nasal, doenças purulentas dos órgãos ORL.
É por isso que é essencial um cuidado adequado da cavidade nasal e da boca, que inclui a lavagem com soluções especiais, a utilização de cremes, a ginástica respiratória, a irrigação com sprays nasais especiais. A manifestação da ação da cocaína com este método de utilização é de até 5 minutos, o pico dos efeitos e o planalto é de até 30 minutos, a duração total da ação é de 70-90 minutos.
Recomenda-se vivamente a utilização apenas de soluções limpas ou purificadas por via intravenosa, idealmente - uma solução de cloridrato de cocaína 40 mg/ml. As complicações mais comuns deste método de utilização incluem flebite ou tromboflebite, que requerem uma terapia conservadora especial com cremes, venotónicos e, por vezes, anticoagulantes, bem como métodos instrumentais especiais de exame por ultra-sons.
Quando utilizada por via oral, a dose de cocaína é geralmente de 2-2. 5 mg/kg, tendo em conta a baixa biodisponibilidade. A administração oral envolve a utilização de cápsulas de gelatina contendo cocaína ou cloridrato de cocaína dissolvido em água (de preferência morna) numa determinada dosagem numa única dose. Com este método de utilização, os efeitos são muito menos graves, mas a sua duração pode ser mais longa. O método de inalação é adequado para o crack. Os efeitos ocorrem instantaneamente, tal como acontece com a administração intravenosa, mas a duração dos efeitos é curta.
1. Euforia e sensação de aumento de energia;
2. Vigília prolongada;
3. Ideias ou acções grandiosas;
4. Comportamento violento ou agressivo;
5. Viés de confirmação;
6. Labilidade do humor;
7. Comportamento caracterizado por estereótipos repetidos,
8. Ilusões auditivas, visuais ou tácteis;
9. Distorção da personalidade
Além disso, as pessoas que consomem cocaína devem ter pelo menos dois dos seguintes sinais para serem diagnosticadas:
1. Taquicardia;
2. Hipertensão arterial;
3. Sudorese e calafrios febris;
4. Náuseas ou vómitos;
5. Fraqueza muscular;
6. Dor ou desconforto atrás do esterno;
7. Agitação psicomotora;
8. Dilatação da pupila.
Os sintomas de intoxicação por cocaína incluem principalmente sinais de complicações cardiovasculares e do sistema nervoso. As perturbações respiratórias são menos frequentes.
Perturbações cardíacas: a hipertensão e a taquicardia são as mais frequentes, quando se tomam doses baixas. Também é possível uma bradicardia inicial devido a um aumento do tónus parassimpático. As arritmias (supraventriculares são frequentes) podem ser causadas por uma crise simpática ou por um bloqueio dos canais rápidos de sódio. A isquemia e o enfarte do miocárdio são causados por espasmo coronário, que atinge o seu máximo 30 minutos após o consumo de cocaína intranasal e coincide com o pico de concentração da droga no sangue. Após 90 minutos, pode desenvolver-se um novo espasmo coronário, que está associado à acumulação de metabolitos da cocaína. Um aumento da agregação plaquetária leva à formação de coágulos sanguíneos nos vasos coronários. Além disso, a necessidade de oxigénio do miocárdio aumenta. Uma complicação rara é a rutura da aorta.
Complicações do sistema nervoso central: as convulsões ocorrem em 2-10% dos doentes internados em hospitais com intoxicação por cocaína. Normalmente, as convulsões desenvolvem-se 1,5 horas após a intoxicação, mas há casos de convulsões que ocorrem após 12 horas. São possíveis casos de perturbações transitórias da circulação cerebral, acidente vascular cerebral isquémico, acidente vascular cerebral hemorrágico, hemorragia subaracnóidea.
Complicações do sistema respiratório: quando se fuma cocaína, em casos raros, surgem pneumotórax, pneumomediastino e edema pulmonar não cardiogénico.
Complicações associadas ao consumo de cocaína.
Os sintomas mais comuns de overdose são os seguintes.
1. Dor de cabeça intensa (localizada ou não localizada, frequentemente pulsátil) que ocorre 10-30 minutos após o consumo e dura mais de meia hora, frequentemente acompanhada de náuseas e vómitos.Perturbações cardíacas: a hipertensão e a taquicardia são as mais frequentes, quando se tomam doses baixas. Também é possível uma bradicardia inicial devido a um aumento do tónus parassimpático. As arritmias (supraventriculares são frequentes) podem ser causadas por uma crise simpática ou por um bloqueio dos canais rápidos de sódio. A isquemia e o enfarte do miocárdio são causados por espasmo coronário, que atinge o seu máximo 30 minutos após o consumo de cocaína intranasal e coincide com o pico de concentração da droga no sangue. Após 90 minutos, pode desenvolver-se um novo espasmo coronário, que está associado à acumulação de metabolitos da cocaína. Um aumento da agregação plaquetária leva à formação de coágulos sanguíneos nos vasos coronários. Além disso, a necessidade de oxigénio do miocárdio aumenta. Uma complicação rara é a rutura da aorta.
Complicações do sistema nervoso central: as convulsões ocorrem em 2-10% dos doentes internados em hospitais com intoxicação por cocaína. Normalmente, as convulsões desenvolvem-se 1,5 horas após a intoxicação, mas há casos de convulsões que ocorrem após 12 horas. São possíveis casos de perturbações transitórias da circulação cerebral, acidente vascular cerebral isquémico, acidente vascular cerebral hemorrágico, hemorragia subaracnóidea.
Complicações do sistema respiratório: quando se fuma cocaína, em casos raros, surgem pneumotórax, pneumomediastino e edema pulmonar não cardiogénico.
Complicações associadas ao consumo de cocaína.
Os sintomas mais comuns de overdose são os seguintes.
2. Dor no esterno, desconforto no hipocôndrio esquerdo, zona torácica à esquerda, irradiação da dor para a esquerda, no membro superior esquerdo, clavícula esquerda, diminuição da sensação superficial nas partes esquerdas.
3. Ataques de pânico, psicose, ansiedade, despersonalização/desrealização.
4. Aumento da frequência de pulso superior a 110 por minuto, aumento da tensão arterial superior a 140/95 mmHg.
5. Aumento da temperatura corporal superior a 37,5 C e hipertermia com duração superior a uma hora após a utilização.
6. Tremores finos, convulsões, perturbações da consciência até ao coma.
7. Síndroma coronário agudo.
8. Morte cardíaca súbita.
9. Síndrome da serotonina.
Interacções da cocaína com outras substâncias, contra-indicações de utilização.
A regra "não-ADIOS":
- Não-álcool - não é recomendado o uso com álcool.
- Não-dissociativos - não é recomendado o uso com drogas dissociativas.
- Não-iMAO - não é recomendada a utilização com inibidores da monoamina oxidase.
- Não opiáceos - não é recomendada a utilização com agonistas dos receptores opiáceos.
- Não estimulantes - não se recomenda a utilização com estimulantes.
2. Ao consumir cocaína juntamente com marijuana, existe o risco de ocorrência de aumento da pressão arterial, dores de cabeça, tremores finos, secura da boca. A probabilidade de desenvolver estados críticos graves é baixa.
3. Quando a cocaína é consumida juntamente com neurolépticos/tranquilizantes, existe um risco elevado de nivelamento dos principais efeitos da cocaína. A probabilidade de desenvolvimento de estados críticos graves é baixa (nos casos em que não existem contra-indicações para a toma de neurolépticos).
4. Não é recomendada a utilização de cocaína durante o tratamento com medicamentos antibacterianos, antivirais e antifúngicos, hormonas e anticoagulantes.
5. Não é recomendado o consumo de cocaína durante qualquer manipulação cirúrgica e no período que antecede e sucede a essa manipulação durante um determinado período (o período é identificado individualmente).
6. Não é recomendado o consumo de cocaína em caso de diagnóstico de qualquer perturbação do sistema cardiovascular, dos rins, do fígado, dos pulmões e do sistema nervoso central.
7. Não é recomendado o consumo de cocaína durante a gravidez e o aleitamento.
Tempos de deteção da cocaína:
1. O período de tempo aproximado de deteção de cocaína na urina após uma única utilização é de 2-3 dias, após uma utilização sistemática é de até 10 dias (os prazos variam em função de muitos factores).
2. O período de tempo aproximado de deteção da cocaína no soro sanguíneo é de 1-36 horas.
3. O período de tempo aproximado de deteção de cocaína na saliva é de até 24 horas, no cabelo - até 90 dias.
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