SSRIs e tranquilizantes benzodiazepínicos
Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) são uma classe de medicamentos utilizados principalmente para tratar a depressão, a ansiedade e outras perturbações do humor. Actuam alterando os níveis de serotonina, um neurotransmissor, no cérebro.
A serotonina é um mensageiro químico (neurotransmissor) que desempenha um papel fundamental na regulação do humor, das emoções, do sono e do apetite. É produzida nos neurónios e libertada na fenda sináptica, o espaço entre os neurónios. Uma vez libertada, a serotonina liga-se a receptores no neurónio recetor (neurónio pós-sináptico) para transmitir o sinal. Depois de a serotonina ter transmitido a sua mensagem, é normalmente reabsorvida pelo neurónio que a libertou (neurónio pré-sináptico) através de um processo chamado recaptação. Este processo de recaptação é uma forma de o cérebro regular os níveis de serotonina.
Os SSRIs inibem a recaptação da serotonina bloqueando o transportador de serotonina (SERT), uma proteína responsável por mover a serotonina de volta para o neurónio pré-sináptico. Ao bloquear o SERT, os SSRI aumentam a quantidade de serotonina disponível na fenda sináptica, potenciando os seus efeitos nos receptores pós-sinápticos. Acredita-se que este aumento da atividade da serotonina contribua para o alívio dos sintomas depressivos e de ansiedade.
Seguem-se alguns exemplos de SSRIs amplamente prescritos e as suas utilizações típicas:
- Fluoxetina (Prozac): Usado para transtorno depressivo maior, transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e bulimia nervosa.
- Sertralina (Zoloft): Comumente prescrito para depressão, transtornos de ansiedade, PTSD e TOC.
- Citalopram (Celexa): Utilizado para tratar a depressão e, por vezes, a ansiedade.
- Escitalopram (Lexapro): Uma forma mais selectiva de citalopram, frequentemente usada para depressão e transtorno de ansiedade generalizada.
- Paroxetina (Paxil): Prescrito para depressão, transtornos de ansiedade, TOC e PTSD.
As benzodiazepinas são uma classe de medicamentos conhecidos como tranquilizantes, amplamente utilizados para tratar doenças como a ansiedade, insónia, convulsões e espasmos musculares. Também são por vezes utilizadas como pré-medicação para procedimentos médicos devido aos seus efeitos calmantes. As benzodiazepinas actuam aumentando o efeito de um neurotransmissor chamado ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro, que tem efeitos inibitórios no sistema nervoso central (SNC).
O GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro, o que significa que reduz a atividade dos neurónios, conduzindo a um efeito calmante. Quando o GABA se liga aos seus receptores nos neurónios, normalmente resulta na abertura de canais de cloreto, que permitem que os iões de cloreto entrem no neurónio. Este influxo de iões de cloreto torna menos provável que o neurónio dispare, reduzindo assim a excitabilidade neuronal e promovendo o relaxamento e a sedação.
As benzodiazepinas aumentam os efeitos do GABA ligando-se a um local específico do recetor GABA-A, um tipo de recetor no cérebro que é sensível ao GABA. Esta ligação aumenta a eficácia do GABA neste recetor, o que amplifica ainda mais o influxo de iões cloreto para o neurónio. O efeito inibitório reforçado conduz a um efeito calmante geral no SNC.
O resultado é uma série de efeitos que podem incluir sedação, relaxamento muscular, redução da ansiedade e atividade anticonvulsiva. O grau destes efeitos depende da benzodiazepina específica utilizada, da dose e da duração da ação do medicamento.
As diferentes benzodiazepinas variam na sua potência, velocidade de início e duração de ação. Eis alguns exemplos:
- Diazepam (Valium): Usado para distúrbios de ansiedade, espasmos musculares, convulsões e abstinência de álcool. Tem uma meia-vida relativamente longa, o que o torna útil para efeitos sustentados.
- Lorazepam (Ativan): Frequentemente prescrito para ansiedade grave e como pré-medicação para procedimentos médicos, devido ao seu início relativamente rápido e duração intermédia.
- Alprazolam (Xanax): Geralmente utilizado para ansiedade e perturbações de pânico, com um início de ação rápido mas uma duração de ação mais curta.
- Clonazepam (Klonopin): Utilizado principalmente para perturbações convulsivas e perturbações de pânico, com uma longa duração de ação.
- Midazolam (Versed): Utilizado principalmente como sedativo pré-operatório devido ao seu rápido início e curta duração de ação.
A combinação de SSRIs e tranquilizantes benzodiazepínicos pode ter uma série de efeitos potenciais.
- Aumento do efeito terapêutico: Uma das principais razões para a combinação de SSRIs e benzodiazepínicos é o potencial para uma redução mais imediata dos sintomas de ansiedade. Os SSRIs normalmente demoram várias semanas a atingir a sua eficácia total, pelo que as benzodiazepinas podem proporcionar um alívio rápido da ansiedade durante este período. As benzodiazepinas também podem ajudar a gerir o aumento inicial da ansiedade que alguns doentes sentem quando iniciam os ISRS.
- Risco de aumento da sedação e comprometimento cognitivo: Tanto os SSRIs como as benzodiazepinas podem causar sedação, e a sua combinação pode aumentar este efeito, levando a sonolência excessiva, função motora prejudicada e capacidades cognitivas reduzidas. Isto é particularmente preocupante em actividades que requerem atenção, como a condução. O uso prolongado de benzodiazepinas, especialmente quando combinadas com SSRIs, também pode contribuir para o declínio cognitivo.
- Potencial para efeitos cardiovasculares: Estudos recentes sugeriram que a combinação de SSRIs e benzodiazepinas, particularmente durante a gravidez, pode aumentar o risco de malformações congénitas, incluindo defeitos cardiovasculares. No entanto, outros estudos concluíram que esta combinação não aumenta significativamente o risco em comparação com os SSRIs ou as benzodiazepinas isoladamente.
- Impactos na saúde mental: Enquanto os SSRIs podem melhorar o humor e reduzir a ansiedade ao longo do tempo, as benzodiazepinas, particularmente com o uso prolongado, podem contribuir para o agravamento da ansiedade, sintomas depressivos, ou mesmo induzir reacções paradoxais como o aumento da agitação. Este efeito é mais pronunciado em indivíduos propensos a perturbações relacionadas com o consumo de substâncias.
- Interações medicamentosas: Os SSRIs podem afetar o metabolismo das benzodiazepinas através da inibição das enzimas do citocromo P450, levando potencialmente a um aumento dos níveis de benzodiazepinas e a efeitos prolongados. Este facto pode exacerbar os efeitos secundários, como a sedação e a depressão respiratória.
Não encontrámos dados confirmados sobre condições agudas e fatais associadas a esta combinação. Pode ser utilizada para fins médicos e os seus efeitos estão principalmente relacionados com a utilização a longo prazo. Ao mesmo tempo, não há sinais de efeitos recreativos positivos que possam cobrir os riscos desta combinação.
Tendo em conta estas considerações, recomendamos vivamente uma abordagem significativa a esta combinação.
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