Aumentar os rendimentos de Leuckart?

CryoThio

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Em muitos fóruns, incluindo este, o leuckart é uma forma bem conhecida de reduzir cetonas a aminas. No entanto, para os nossos substratos favoritos, parece ser um mau ajuste de várias maneiras.

Primeiro, o rendimento parece rondar os 40%, o que deixa muito a desejar. Precisamos de o melhorar. Parece que a utilização de sais de formato, em vez das várias amidas, pode aumentar o rendimento. Pergunto-me se algo como um PTC ajudaria, talvez um pouco de TBAB, poderia ajudar... Usar um gás não reativo como o nitrogénio durante a reação também parece ajudar. Talvez CO2 também? também, uma quantidade catalítica de sementes de cloreto de magnésio para ajudar também.

Para além do rendimento e do longo tempo de execução em grande escala, que imo não pode ser evitado, esta reação é ideal, mas é uma porcaria perder tanto da cetona. Será que podemos descobrir formas de aumentar o rendimento e transformar isto numa verdadeira mudança de jogo?
 

w2x3f5

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O Leucart padrão tem problemas com o seu longo tempo de reação (o p2p não é assim) e a segunda boa hidrólise (também tem impurezas de hidrólise), é claro que é importante a mistura certa formamida/ácido/cetona/
 
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