Esta tabela é da página Equianalgesic da wiki. É um pouco imprecisa e está longe de ser uma lista completa, mas mais tarde acrescentarei mais compostos interessantes.
Deve ter em atenção que estes são dados combinados de diferentes métodos de medição da potência em diferentes animais, especialmente para os mais potentes. Por isso, traduzir cuidadosamente estes dados para a potência humana.
Por exemplo, a potência do omefentanilo está listada aqui como 6300, mas tem 8 isómeros, um dos quais - (3R,4S,βS) é consideravelmente mais forte do que os outros, ou cerca de 6300 mais forte do que a morfina para os ratos, MAS para os macacos é EXTREMAMENTE potente, até 50.000 vezes ou mesmo mais do que a morfina (foi muito difícil medir com precisão), pelo que o mais provável é que seja um caso semelhante para os seres humanos. Este facto torna-o um dos compostos mais potentes de SEMPRE, não só como analgésico, mas também como simples assassino, tirando do jogo agentes nervosos clássicos da guerra como o VX.
Outro caso é a comparação entre o carfentanil e o lofentanil (carfentanil com o grupo 3-Metil no anel piperidina), que está listado aqui como tendo uma potência de 10k-100k, mas que em estudos com animais é cerca de duas vezes menos potente do que o carfentanil, o caso oposto é para os humanos - é mais potente e muitas vezes mais tóxico, porque dura até 3 dias.
Já existem compostos com uma taxa de potência até um milhão de vezes superior à da morfina (não só por via intra-espinal) e é provável que mais tarde apareçam ainda mais, como resultado do sucesso na previsão da IA da dobragem e ligação de proteínas, mas não quero enumerá-los aqui, pois trabalhar com tais materiais é um desastre.
Aqueles que prosseguem a guerra contra a química amadora e clandestina deveriam compreender claramente que, com as suas acções, apenas levam as pessoas a trabalhar com substâncias cada vez mais potentes, porque, de ano para ano, se torna cada vez mais difícil encomendar produtos químicos nas quantidades necessárias.
Não linearidades
Este gráfico mede o alívio da dor versus a massa do medicamento. Nem todos os medicamentos têm uma relação fixa nesta escala. A metadona é diferente da maioria dos opiáceos porque a sua potência pode variar consoante a duração da toma. A utilização aguda (1-3 dias) produz uma potência cerca de 1,5 vezes superior à da morfina e a utilização crónica (7 dias ou mais) produz uma potência cerca de 2,5 a 5 vezes superior à da morfina. Do mesmo modo, o efeito do tramadol aumenta após doses consecutivas devido à acumulação do seu metabolito ativo e a um aumento da biodisponibilidade oral em caso de uso crónico.Comparação com a morfina oral
| Analgésico | Potência (relativa) | Dose equivalente (10 mg de morfina oral) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamol (não opióide) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 horas | |
| Aspirina(AINE, não opiáceo) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofeno[10](AINE, não opiáceo) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(AINE, não opiáceo) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproxeno[10](AINE, não opiáceo) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxicam (AINE, não opiáceo) | 1⁄120 (est.) | ||||||
| Indometacina (AINE não opiáceo) | 1⁄64 (est.) | ||||||
| Diclofenac[10][11](AINE, não opiáceo) | 1⁄10 (est.) (igual à codeína) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Cetorolac[12](AINE, não opiáceo) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (est.) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopam (não opióide de ação central) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (est.) | Nefopam: 3-8, Desmetilnefopam 10-15 | ||||
| Dextropropoxifeno[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Codeína | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfina 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 horas | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Ópio(oral) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfina) | 2,5-3,0(morfina, codeína) | |||
| Tilidina | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihidrocodeína | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridina[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfa-prodina | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (em jejum) | ||||
| Petidina (meperidina) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Benzilfentanilo | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hidrocodona | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(libertação imediata; PO) | 10-30 min(libertação instantânea; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Lactato de pentazocina (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfina (oral) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 horas |
| Oxicodona(oral)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 horas (libertaçãoimediata)(PO); 4,5 horas(libertação controlada)(PO) | 10-30 min(libertação imediata)(PO); 1 hora(libertação controlada)(PO) | 3-6 horas(libertação instantânea)(PO); 10-12 horas(libertação controlada)(PO)[21] | |
| Espiradolina | 1.5 | ||||||
| Nicomorfina | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oxicodona(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 horas | |
| Morfina(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Instantaneamente (de 5 a 15 seg.; IV); 5-15 min.(IM) | 3-7 horas |
| Clonitazeno | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadona (aguda)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadona (crónica)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazocina | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfina (Heroína; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuflado)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( pró-fármaco de morfina)[27] | Instantaneamente (de 5 a 15 seg.; IV); 2 a 5 min.(IM) | 3 a 7 horas | |
| Dezocina | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Por via oral: 30-35%, Intranasal: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Oximorfona[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM e Interlaminar) | PO: 10% Bucal: 28% Sublingual: 37,5% Intranasal: 43% IV, IM & IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 min(PO), instantaneamente (de 5 a 15 seg)(IV) | 6-8 horas por via oral 2-6 horas por via parentérica | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfina (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Instantaneamente (de 5 a 15 segundos)(IV); 2-5 min(IM) | 3-4 horas | |
| N-fenetilnormorfina | 8-14 | ||||||
| Alfentanilo | 10-25 | 1,5 (90-111 minutos) | Instantaneamente (de 5 a 15 segundos); 4× mais rápido do que o fentanil | 0,25 h (15 min); até 54 minutos até à anulação dos efeitos | |||
| Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Acetilfentanilo | 15 | ||||||
| 7-Hidroximitragina | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanilfentanilo | 20 | ||||||
| Butyrfentanyl | 25 | ||||||
| Enadolina | 25 | 15 μg (limiar) e 0,160 mg/kg (efeitos dissociativos) | |||||
| Buprenorfina(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bucal);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, média 37 | 3:1 | 45 min | 12-24 horas |
| N-fenetil-14-etoximetopão | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfeano | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-Fenetilnordesomorfina | 85 | ||||||
| Fenaridina | (50-100)- | ||||||
| Fentanil | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 min(TD/IV) | 30-60 minutos(IV) | |
| Metonitazeno | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Acrilfentanilo | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfina(transdérmica)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bucal);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minutos | 12-24 horas | |
| 14-Cinamoiloxicodeinona | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepina | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepina | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min de meia-vida sensível ao contexto; 7-18min de meia-vida de eliminação) | Instantaneamente (de 5 a 15 seg.) | 15 minutos; a rápida anulação dos efeitos necessita de infusão contínua para manutenção da anestesia | ||
| Protonitazeno | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitazeno | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-fenilfentanilo | 800 | ||||||
| Etonitazeno | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-Metilfentanilo | 1000-1500 | ||||||
| N-Desetylisotonitazene | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfina | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanilo | 6300 | ||||||
| Acetorfina | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihidroetorfina[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Carfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
| 4-Carboetoxi-omefentanilo | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentanilo | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Metoximetopon (por via intra-espinal)[39] | (1,000,000) |
PO: oral - IV: injeção intravenosa - IM: injeção intramuscular - SC: injeção subcutânea - SL: sublingual - TD: transdérmico
A "força" é definida como a potência analgésica relativa à morfina oral.
A tolerância, sensibilização, tolerância cruzada, metabolismo e hiperalgesia podem ser factores complexos em alguns indivíduos.
As interacções com outros fármacos, alimentos e bebidas e outros factores podem aumentar ou diminuir o efeito de determinados analgésicos e alterar a sua semi-vida.
Uma vez que alguns analgésicos listados são pró-fármacos ou têm metabolitos activos, a variação individual das enzimas hepáticas (por exemplo, a enzima CYP2D6) pode ser um fator de risco, CYP2D6 ) pode resultar em efeitos significativamente alterados.
A "força" é definida como a potência analgésica relativa à morfina oral.
A tolerância, sensibilização, tolerância cruzada, metabolismo e hiperalgesia podem ser factores complexos em alguns indivíduos.
As interacções com outros fármacos, alimentos e bebidas e outros factores podem aumentar ou diminuir o efeito de determinados analgésicos e alterar a sua semi-vida.
Uma vez que alguns analgésicos listados são pró-fármacos ou têm metabolitos activos, a variação individual das enzimas hepáticas (por exemplo, a enzima CYP2D6) pode ser um fator de risco, CYP2D6 ) pode resultar em efeitos significativamente alterados.
Deve ter em atenção que estes são dados combinados de diferentes métodos de medição da potência em diferentes animais, especialmente para os mais potentes. Por isso, traduzir cuidadosamente estes dados para a potência humana.
Por exemplo, a potência do omefentanilo está listada aqui como 6300, mas tem 8 isómeros, um dos quais - (3R,4S,βS) é consideravelmente mais forte do que os outros, ou cerca de 6300 mais forte do que a morfina para os ratos, MAS para os macacos é EXTREMAMENTE potente, até 50.000 vezes ou mesmo mais do que a morfina (foi muito difícil medir com precisão), pelo que o mais provável é que seja um caso semelhante para os seres humanos. Este facto torna-o um dos compostos mais potentes de SEMPRE, não só como analgésico, mas também como simples assassino, tirando do jogo agentes nervosos clássicos da guerra como o VX.
Outro caso é a comparação entre o carfentanil e o lofentanil (carfentanil com o grupo 3-Metil no anel piperidina), que está listado aqui como tendo uma potência de 10k-100k, mas que em estudos com animais é cerca de duas vezes menos potente do que o carfentanil, o caso oposto é para os humanos - é mais potente e muitas vezes mais tóxico, porque dura até 3 dias.
Já existem compostos com uma taxa de potência até um milhão de vezes superior à da morfina (não só por via intra-espinal) e é provável que mais tarde apareçam ainda mais, como resultado do sucesso na previsão da IA da dobragem e ligação de proteínas, mas não quero enumerá-los aqui, pois trabalhar com tais materiais é um desastre.
Aqueles que prosseguem a guerra contra a química amadora e clandestina deveriam compreender claramente que, com as suas acções, apenas levam as pessoas a trabalhar com substâncias cada vez mais potentes, porque, de ano para ano, se torna cada vez mais difícil encomendar produtos químicos nas quantidades necessárias.
e por favor não comecem a sintetizar análogos da ETORFINA, porque duvido que consigamos ir mais longe depois deste ponto xD