O meu material de referência é 10.1007/s00044-016-1585-z e a síntese de alprazolam em pequena escala que encontrei aqui - compreendo o processo básico.
No entanto, tenho algumas perguntas e não consigo encontrar respostas online.
Tudo o resto necessário para esta síntese pode ser obtido, embora eu tenha algumas dúvidas quanto ao aumento da escala da reação. A minha principal preocupação é o passo final, onde foram utilizados 25 ml de AcOH. Será esta uma quantidade arbitrária?
A síntese em pequena escala aqui sugeria que se usassem frascos em forma de pera para toda esta reação - presumo que um frasco de ebulição funcionará bem?
Peço desculpa pelas perguntas aparentemente sem sentido, e obrigado! Estou um pouco fora da minha zona de conforto neste caso, por isso qualquer material de leitura sobre o assunto será igualmente suficiente
Elaborei uma síntese (utilizando cloroacetato de etilo, cloreto de acetilo e sulfato de hidrazina - não sei se o sulfato de hidrazina funcionará, mas o resto parece-me bem). O hidrato de hidrazina pode provavelmente ser obtido, pelo que não é a parte mais difícil desta síntese.
No entanto, tenho algumas perguntas e não consigo encontrar respostas online.
- O precursor da 2-amino-5-clorobenzofenona é para o alprazolam, mas presumo que possa ser substituído por 2-amino-5-cloro-2'-fluorobenzofenona para o flualprazolam? Ou trata-se de uma substituição diferente?
- O cloreto de cloroacetilo pode ser substituído por cloroacetato de etilo?
- O anidrido acético é a única opção? Pensei que o cloreto de acetilo também poderia funcionar aqui, exceto que o HCl seria libertado como gás (obviamente mais difícil de trabalhar). No entanto, continua a ser mais fácil do que tentar obter AA.
- O hidrato de hidrazina é diretamente substituível por sulfato de hidrazina? É mais fácil de obter, mais seguro de trabalhar e, de qualquer modo, o produto é limpo no final. Se não for, penso que pode ser transformado em hidrato de hidrazina, pelo que, pelo menos, continua a ser mais fácil de obter.
Tudo o resto necessário para esta síntese pode ser obtido, embora eu tenha algumas dúvidas quanto ao aumento da escala da reação. A minha principal preocupação é o passo final, onde foram utilizados 25 ml de AcOH. Será esta uma quantidade arbitrária?
A síntese em pequena escala aqui sugeria que se usassem frascos em forma de pera para toda esta reação - presumo que um frasco de ebulição funcionará bem?
Peço desculpa pelas perguntas aparentemente sem sentido, e obrigado! Estou um pouco fora da minha zona de conforto neste caso, por isso qualquer material de leitura sobre o assunto será igualmente suficiente
Elaborei uma síntese (utilizando cloroacetato de etilo, cloreto de acetilo e sulfato de hidrazina - não sei se o sulfato de hidrazina funcionará, mas o resto parece-me bem). O hidrato de hidrazina pode provavelmente ser obtido, pelo que não é a parte mais difícil desta síntese.
