4-fluoroamfetamina (4-FA, 4-FMP, PFA, flava, 4floor, f-fluor, Flux CD cleaner, para-fluoroamfetamina, 4-fluorophenylaminopropane Flux, PAL-303) este o nouă substanță psihoactivă din clasa amfetaminelor, ematogenă foarte activă cu efecte euforice, considerate mai puțin intense decât cele ale MDMA și mai intense decât cele ale amfetaminei, urmate de o stimulare moderată pentru o perioadă de la 4 la 10 ore. Acesta a fost descoperit pentru prima dată în Germania în timpul unei examinări medico-legale în 2003, iar până în 2010 fusese deja identificat în alte 12 țări europene, atât în timpul studiilor medico-legale, cât și în cadrul unor studii clinice efectuate pe consumatori de psihostimulante. Este demn de remarcat faptul că cea mai recentă structură chimică a 4-FA este diferită de cea menționată în studiile anterioare din anii 1980.
Molecula de 4-fluoroamfetamină conține un nucleu de fenetilamină și un inel fenil, care este conectat la grupa amino printr-o grupă etil și o grupă metil suplimentară substituită. Având în vedere faptul că 4-fluoroamfetamina aparține direct clasei analogilor fluorurați ai amfetaminei, aceasta are, de asemenea, un aspect pulverulent cu proprietăți higroscopice scăzute-moderate și o tendință de a forma pietre. Culoarea substanței este de obicei galben deschis, bej, crem, picantă la gust, dar are un miros ușor saturat, diferit de amfetamină.
Farmacocinetică și farmacodinamică.
Nu există suficiente date privind farmacocinetica 4-FA din cauza popularității sale scăzute pe piață. După administrarea orală, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în medie după 2 ore. După o singură administrare a substanței în doză de 100 mg, concentrația maximă în plasma sanguină este de 195 (155-316) ng/ml, iar concentrația substanței în ser la 12 ore după utilizare este în medie de 85 ng/ml. Luând în considerare faptul că 4-FА este excretat în principal în urină, a fost efectuat un studiu în care a fost identificată concentrația substanței în acest material biologic. După administrarea orală a unei doze standard de 4-fluoroamfetamină, concentrația identificabilă a substanței este prezentă în urină timp de 12 ore și este cuprinsă între 0,7-38 mg/l. Concentrația maximă în urină este atinsă, în medie, în 4 ore de la administrare.
Doar 3 metaboliți ai 4-fluoroamfetaminei au fost identificați până în prezent (au fost detectați în concentrații scăzute în experimente): primul este cel principal, al doilea este un diastereomer al 4-fluoroamfetaminei, iar al treilea este 4-fluoroamfetamina hidroxilată care a fost conjugată, iar curba sa concentrație-timp coincide cu cele ale 4-FA. Astfel, este posibil să se presupună că 4-FA are două moduri de metabolizare după administrarea orală.
4-FA poate fi detectat în salivă după 12 ore dacă se efectuează LC-MS/MS. Concentrația substanței în salivă după acest timp este mai mare decât în ser și este de 403 ng/ml, iar concentrația maximă în salivă este atinsă după 1,25 ore. Doza letală mediană pentru această substanță variază de la 40 la 55 mg/kg. Timpul de înjumătățire de eliminare a substanței din serul sanguin este în medie de 8,4 ore; ținând seama de diferențele semnificative de concentrații, nu s-a efectuat o regresie exponențială a timpului de înjumătățire atunci când s-au studiat constantele raportului concentrațiilor din salivă și serul sanguin.
Există dovezi de reactivitate încrucișată în testele pozitive pentru amfetamină și MDMA, doar 4-FA fiind prezentă pe parcursul screeningului CEDIA DAU, unde valoarea sa medie este de 307 ng/ml cu o concentrație limită de 250 ng/ml. De asemenea, analiza efectuată de Abbott TDx oferă o anumită confirmare a datelor. Cinetica 4-FA a fost studiată chiar și în cerumen (care este una dintre etapele importante ale examinării medicale împreună cu studiul prezenței substanței psihoactive în păr și unghii pentru identificarea timpului de utilizare). Astfel, la o oră după administrarea orală a 150 mg de 4-FA, concentrația acesteia în cerumen atinge în medie 1,52 ng/mg. Timpul de detectare a substanței în cerumen poate fi de până la 7 zile.
Activitatea farmacodinamică a 4-fluoroamfetaminei constă într-o cascadă clasică de amfetamine, incluzând eliberarea de NE, DA și 5-HT în creier și inhibarea recaptării acestora. S-a dovedit că 4-FA induce cel mai puternic eliberarea de NE, apoi DA și 5-HT (EC50 <50, <200 și <1000 nM, respectiv). Un efect similar a fost observat la inhibarea recaptării acestor neurotransmițători (valorile IC50 pentru NE, DA și 5-HT au fost <0,4, <4 și <20 M, respectiv). În studiile experimentale, s-a dovedit că efectul 4-FA asupra sistemului dopaminergic din nucleul accumbens este mult mai mare decât asupra sistemului serotoninergic. Astfel, în prezența 4-FA la o doză de 1 mg/kg la șobolani, nivelul DA a crescut cu 300%, iar nivelul 5-HT doar cu 30%. În striatum, DA a crescut până la 800%.
Efecte clinice ale utilizării.
În studiile efectuate de Brunt și Linsen, se raportează că utilizatorii identifică o varietate de efecte după consumul de 4-FA, legate în principal de afilierea substanței la grupul amfetaminelor. Cel mai adesea, simptomele intoxicației cu 4-FA includ: scăderea apetitului, uscarea mucoaselor, transpirație, midriază, furnicături în corp, dificultăți de coordonare, bruxism, energie crescută și un val de forță, dificultăți de coordonare, hiperactivitate și o creștere a temperaturii corpului.
În plus, pot exista efecte psihologice, cum ar fi empatie pronunțată, un sentiment de fericire și bucurie, reumplerea energiei. Efectele nedorite constau în simptomele clasice ale utilizării psihostimulantelor: tremor, confuzie, agitație în repaus, tulburări de vedere, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, tahipnee, cefalee, disfagie, greață, vărsături, sincopă, dureri sau disconfort abdominal, foarte rar iluzii sau halucinații auditive sau vizuale.
În prezent, există doar câteva articole care descriu cazurile de toxicitate acută a 4-fluoroamfetaminei. A fost prezentat unul dintre cazurile clinice, un pacient cu intoxicație acută cu prezența substanței confirmată în laborator (concentrație în urină de 64 mg/l). Pacientul a primit tratament intensiv în unitatea de terapie intensivă pentru șoc cardiogen. S-a efectuat ventilație invazivă; pacientul s-a recuperat în două săptămâni și a fost externat din spital într-o stare satisfăcătoare. Al doilea caz clinic a fost asociat cu sindromul serotoninei după utilizarea a 200 mg de 4-FA. A fost internat la secția de terapie intensivă 4 ore mai târziu cu efecte simpatomimetice: agitație pronunțată, hiperreflexie, midriază, diaforeză, tahicardie, creșterea temperaturii corpului la 41,4 C. După imersiune în apă cu gheață, terapie intensivă, a fost externat din spital a doua zi cu ameliorare.
Metode de utilizare, doze, interacțiuni.
Se recomandă utilizarea în principal prin administrare orală prin utilizarea de capsule de gelatină. Se recomandă să nu se consume alimente cu 2 ore înainte și să se înceapă administrarea inhibitorilor pompei de protoni (omeprazol) cu 1 zi înainte de utilizare. Doza orală ușoară este de 0,5-0,9 mg / kg și este întotdeauna recomandat să începeți cu dozele minime. Doza medie a substanței este de 0,9-1,4 mg/kg, o doză mare este orice doză care depășește 1,4 mg/kg. O altă metodă este administrarea intranazală. Doza medie pentru această metodă este de 0,3-0,5 mg/kg. Debutul acțiunii substanței are loc în 30 de minute, cu tendința de creștere a stării empatice, euforie scăzută, efecte clasice ale psihostimulantelor.
În stadiul inițial pot apărea greață, dispepsie, disconfort în abdomenul superior și în piept, apoi simptomele pot fi complet nivelate. Durata efectelor este de 3-6 ore, cu o tranziție lină către post-efecte, care pot dura o zi.
Riscuri scăzute atunci când 4-FA este utilizat împreună cu următoarele substanțe: benzodiazepine, SSRI, MDMA.
Risc mediu atunci când 4-FA este utilizat împreună cu următoarele substanțe: ciuperci, LSD, DMT, mescalină, 2С-х, canabis, ketamină, cocaină, metoxetamină, cafeină, alcool, GHB.
Risc ridicat: DOx, PCP, DXM, 5-MeO-xxT, 2C-Tx, NBOMes.
Este extrem de periculoasă utilizarea 4-fluoroamfetaminei împreună cu αMT, tramadol, alți agoniști ai receptorilor opioizi, inhibitori MAO.
Molecula de 4-fluoroamfetamină conține un nucleu de fenetilamină și un inel fenil, care este conectat la grupa amino printr-o grupă etil și o grupă metil suplimentară substituită. Având în vedere faptul că 4-fluoroamfetamina aparține direct clasei analogilor fluorurați ai amfetaminei, aceasta are, de asemenea, un aspect pulverulent cu proprietăți higroscopice scăzute-moderate și o tendință de a forma pietre. Culoarea substanței este de obicei galben deschis, bej, crem, picantă la gust, dar are un miros ușor saturat, diferit de amfetamină.
Farmacocinetică și farmacodinamică.
Nu există suficiente date privind farmacocinetica 4-FA din cauza popularității sale scăzute pe piață. După administrarea orală, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în medie după 2 ore. După o singură administrare a substanței în doză de 100 mg, concentrația maximă în plasma sanguină este de 195 (155-316) ng/ml, iar concentrația substanței în ser la 12 ore după utilizare este în medie de 85 ng/ml. Luând în considerare faptul că 4-FА este excretat în principal în urină, a fost efectuat un studiu în care a fost identificată concentrația substanței în acest material biologic. După administrarea orală a unei doze standard de 4-fluoroamfetamină, concentrația identificabilă a substanței este prezentă în urină timp de 12 ore și este cuprinsă între 0,7-38 mg/l. Concentrația maximă în urină este atinsă, în medie, în 4 ore de la administrare.
Doar 3 metaboliți ai 4-fluoroamfetaminei au fost identificați până în prezent (au fost detectați în concentrații scăzute în experimente): primul este cel principal, al doilea este un diastereomer al 4-fluoroamfetaminei, iar al treilea este 4-fluoroamfetamina hidroxilată care a fost conjugată, iar curba sa concentrație-timp coincide cu cele ale 4-FA. Astfel, este posibil să se presupună că 4-FA are două moduri de metabolizare după administrarea orală.
4-FA poate fi detectat în salivă după 12 ore dacă se efectuează LC-MS/MS. Concentrația substanței în salivă după acest timp este mai mare decât în ser și este de 403 ng/ml, iar concentrația maximă în salivă este atinsă după 1,25 ore. Doza letală mediană pentru această substanță variază de la 40 la 55 mg/kg. Timpul de înjumătățire de eliminare a substanței din serul sanguin este în medie de 8,4 ore; ținând seama de diferențele semnificative de concentrații, nu s-a efectuat o regresie exponențială a timpului de înjumătățire atunci când s-au studiat constantele raportului concentrațiilor din salivă și serul sanguin.
Există dovezi de reactivitate încrucișată în testele pozitive pentru amfetamină și MDMA, doar 4-FA fiind prezentă pe parcursul screeningului CEDIA DAU, unde valoarea sa medie este de 307 ng/ml cu o concentrație limită de 250 ng/ml. De asemenea, analiza efectuată de Abbott TDx oferă o anumită confirmare a datelor. Cinetica 4-FA a fost studiată chiar și în cerumen (care este una dintre etapele importante ale examinării medicale împreună cu studiul prezenței substanței psihoactive în păr și unghii pentru identificarea timpului de utilizare). Astfel, la o oră după administrarea orală a 150 mg de 4-FA, concentrația acesteia în cerumen atinge în medie 1,52 ng/mg. Timpul de detectare a substanței în cerumen poate fi de până la 7 zile.
Activitatea farmacodinamică a 4-fluoroamfetaminei constă într-o cascadă clasică de amfetamine, incluzând eliberarea de NE, DA și 5-HT în creier și inhibarea recaptării acestora. S-a dovedit că 4-FA induce cel mai puternic eliberarea de NE, apoi DA și 5-HT (EC50 <50, <200 și <1000 nM, respectiv). Un efect similar a fost observat la inhibarea recaptării acestor neurotransmițători (valorile IC50 pentru NE, DA și 5-HT au fost <0,4, <4 și <20 M, respectiv). În studiile experimentale, s-a dovedit că efectul 4-FA asupra sistemului dopaminergic din nucleul accumbens este mult mai mare decât asupra sistemului serotoninergic. Astfel, în prezența 4-FA la o doză de 1 mg/kg la șobolani, nivelul DA a crescut cu 300%, iar nivelul 5-HT doar cu 30%. În striatum, DA a crescut până la 800%.
Efecte clinice ale utilizării.
În studiile efectuate de Brunt și Linsen, se raportează că utilizatorii identifică o varietate de efecte după consumul de 4-FA, legate în principal de afilierea substanței la grupul amfetaminelor. Cel mai adesea, simptomele intoxicației cu 4-FA includ: scăderea apetitului, uscarea mucoaselor, transpirație, midriază, furnicături în corp, dificultăți de coordonare, bruxism, energie crescută și un val de forță, dificultăți de coordonare, hiperactivitate și o creștere a temperaturii corpului.
În plus, pot exista efecte psihologice, cum ar fi empatie pronunțată, un sentiment de fericire și bucurie, reumplerea energiei. Efectele nedorite constau în simptomele clasice ale utilizării psihostimulantelor: tremor, confuzie, agitație în repaus, tulburări de vedere, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, tahipnee, cefalee, disfagie, greață, vărsături, sincopă, dureri sau disconfort abdominal, foarte rar iluzii sau halucinații auditive sau vizuale.
În prezent, există doar câteva articole care descriu cazurile de toxicitate acută a 4-fluoroamfetaminei. A fost prezentat unul dintre cazurile clinice, un pacient cu intoxicație acută cu prezența substanței confirmată în laborator (concentrație în urină de 64 mg/l). Pacientul a primit tratament intensiv în unitatea de terapie intensivă pentru șoc cardiogen. S-a efectuat ventilație invazivă; pacientul s-a recuperat în două săptămâni și a fost externat din spital într-o stare satisfăcătoare. Al doilea caz clinic a fost asociat cu sindromul serotoninei după utilizarea a 200 mg de 4-FA. A fost internat la secția de terapie intensivă 4 ore mai târziu cu efecte simpatomimetice: agitație pronunțată, hiperreflexie, midriază, diaforeză, tahicardie, creșterea temperaturii corpului la 41,4 C. După imersiune în apă cu gheață, terapie intensivă, a fost externat din spital a doua zi cu ameliorare.
Metode de utilizare, doze, interacțiuni.
Se recomandă utilizarea în principal prin administrare orală prin utilizarea de capsule de gelatină. Se recomandă să nu se consume alimente cu 2 ore înainte și să se înceapă administrarea inhibitorilor pompei de protoni (omeprazol) cu 1 zi înainte de utilizare. Doza orală ușoară este de 0,5-0,9 mg / kg și este întotdeauna recomandat să începeți cu dozele minime. Doza medie a substanței este de 0,9-1,4 mg/kg, o doză mare este orice doză care depășește 1,4 mg/kg. O altă metodă este administrarea intranazală. Doza medie pentru această metodă este de 0,3-0,5 mg/kg. Debutul acțiunii substanței are loc în 30 de minute, cu tendința de creștere a stării empatice, euforie scăzută, efecte clasice ale psihostimulantelor.
În stadiul inițial pot apărea greață, dispepsie, disconfort în abdomenul superior și în piept, apoi simptomele pot fi complet nivelate. Durata efectelor este de 3-6 ore, cu o tranziție lină către post-efecte, care pot dura o zi.
Riscuri scăzute atunci când 4-FA este utilizat împreună cu următoarele substanțe: benzodiazepine, SSRI, MDMA.
Risc mediu atunci când 4-FA este utilizat împreună cu următoarele substanțe: ciuperci, LSD, DMT, mescalină, 2С-х, canabis, ketamină, cocaină, metoxetamină, cafeină, alcool, GHB.
Risc ridicat: DOx, PCP, DXM, 5-MeO-xxT, 2C-Tx, NBOMes.
Este extrem de periculoasă utilizarea 4-fluoroamfetaminei împreună cu αMT, tramadol, alți agoniști ai receptorilor opioizi, inhibitori MAO.
Attachments
Last edited by a moderator: