Cocaina (benzoilmetillecgonină) - este un alcaloid extras din frunzele plantei Erythroxylon, care este un arbust originar din Munții Anzi din vestul Americii de Sud. Tratată cu acid clorhidric, aceasta se transformă în sarea clorhidrat de cocaină, care se dizolvă ușor în apă în 0,4 secunde. Are un punct de topire de 195 C.
Clorhidratul de cocaină este o pulbere albă (sau ușor gălbuie/bejuliu/cremă) sau o pulbere cu cristale mici incolore asemănătoare unor ace, fără niciun miros sau uneori cu un miros slab nespecific. Pulberea are un gust amar; are capacitatea de a amorți mucoasele la contact.
Pe piață, cocaina este prezentată în următoarele forme: o soluție de clorhidrat de cocaină (4%), o formă solidă (pulbere fină sau pulbere sub formă de "stânci" cu cristale mici), o formă de liniment "pastă de cocaină" cu agregate moi (rezultat al extracției primare a frunzelor de cocaină). O formă specială de cocaină, cunoscută sub numele de "crack", este o "bază liberă" și are un punct de topire mai ridicat. Prin urmare, este adesea utilizată pentru fumat. "Speedball" este un amestec de crack și heroină în diferite proporții și concentrații, utilizat intranazal.
Farmacocinetică.
Cocaina este metabolizată în principal de carboxilesterazele hepatice și intestinale, butirilcolinesterazele serice și CYP450 3A4, ducând la formarea următorilor metaboliți: esteri metilici ai ecgoinei (până la 15%), metilecgoil (până la 60%) și benzoil ecgoina (până la 80%). Mai puțin de 10% din cocaină este metabolizată prin N-demetilare în norcocaină, care este un metabolit al cocainei cu activitate farmacologică semnificativă. De la 1% la 5% din cocaină nu este metabolizată deloc și este excretată neschimbată în urină.
Timpul de înjumătățire al clorhidratului de cocaină este de 0,5-1,5 ore, în timp ce timpul de înjumătățire al metaboliților săi este de aproximativ 3-5 ore. Biodisponibilitatea cocainei depășește 90% atunci când este utilizată intravenos sau inhalată (fumat). Atunci când este utilizată intranazal, biodisponibilitatea sa atinge doar 80%, oral - până la 20%. Volumul de distribuție este de 2,7 l/kg, iar aproximativ 90% din cocaină se leagă de proteinele plasmatice.
Mecanism de acțiune.Clorhidratul de cocaină este o pulbere albă (sau ușor gălbuie/bejuliu/cremă) sau o pulbere cu cristale mici incolore asemănătoare unor ace, fără niciun miros sau uneori cu un miros slab nespecific. Pulberea are un gust amar; are capacitatea de a amorți mucoasele la contact.
Pe piață, cocaina este prezentată în următoarele forme: o soluție de clorhidrat de cocaină (4%), o formă solidă (pulbere fină sau pulbere sub formă de "stânci" cu cristale mici), o formă de liniment "pastă de cocaină" cu agregate moi (rezultat al extracției primare a frunzelor de cocaină). O formă specială de cocaină, cunoscută sub numele de "crack", este o "bază liberă" și are un punct de topire mai ridicat. Prin urmare, este adesea utilizată pentru fumat. "Speedball" este un amestec de crack și heroină în diferite proporții și concentrații, utilizat intranazal.
Farmacocinetică.
Cocaina este metabolizată în principal de carboxilesterazele hepatice și intestinale, butirilcolinesterazele serice și CYP450 3A4, ducând la formarea următorilor metaboliți: esteri metilici ai ecgoinei (până la 15%), metilecgoil (până la 60%) și benzoil ecgoina (până la 80%). Mai puțin de 10% din cocaină este metabolizată prin N-demetilare în norcocaină, care este un metabolit al cocainei cu activitate farmacologică semnificativă. De la 1% la 5% din cocaină nu este metabolizată deloc și este excretată neschimbată în urină.
Timpul de înjumătățire al clorhidratului de cocaină este de 0,5-1,5 ore, în timp ce timpul de înjumătățire al metaboliților săi este de aproximativ 3-5 ore. Biodisponibilitatea cocainei depășește 90% atunci când este utilizată intravenos sau inhalată (fumat). Atunci când este utilizată intranazal, biodisponibilitatea sa atinge doar 80%, oral - până la 20%. Volumul de distribuție este de 2,7 l/kg, iar aproximativ 90% din cocaină se leagă de proteinele plasmatice.
Cocaina are un efect complex asupra sistemului simpatic periferic și asupra sistemului nervos central. Principalele efecte centrale ale cocainei sunt obținute prin blocarea captării neuronale inverse a monoaminelor (legarea competitivă la transportorii de monoamine) la nivelul pre-sinapsei, ceea ce duce la acumularea neurotransmițătorilor în fantele sinaptice (în principal dopamină, noradrenalină și serotonină). Efectul anestezic local al cocainei este asociat cu blocarea competitivă a canalelor de sodiu dependente de potențialul rapid din sistemul nervos periferic, reducând rata de polarizare și amplitudinea potențialului de acțiune, perturbând astfel temporar conducerea impulsului nervos.
Metode de utilizare și doze.
Se efectuează un calcul bazat pe greutate pentru dozarea intranazală, luând în considerare gradația severității și duratei efectelor:
1. Scăzut - 0,3 mg/kg.
2. Medie - 0,9 mg/kg.
3. Ridicată - 1,5 mg/kg.
Cu cât doza este mai mare, cu atât severitatea efectelor secundare este mai mare. Cu această metodă de utilizare, membrana mucoasă a cavității nazale și a orofaringelui este adesea deteriorată, rezultând efecte secundare pe termen scurt asociate cu rinită, sinuzită, inflamație a sinusurilor paranazale și efecte pe termen lung asociate cu perforarea septului nazal, boli purulente ale organelor ORL.
De aceea, îngrijirea corespunzătoare a cavității nazale și a gurii este esențială, care include clătirea cu soluții speciale, utilizarea cremelor, gimnastica respiratorie, irigații cu spray-uri nazale speciale. Manifestarea acțiunii cocainei cu această metodă de utilizare este de până la 5 minute, vârful efectelor și platoul este de până la 30 de minute, durata totală a acțiunii este de 70-90 de minute.
Se recomandă insistent să se utilizeze numai soluții curate sau purificate intravenos, în mod ideal - o soluție de clorhidrat de cocaină 40 mg / ml. Cele mai frecvente complicații ale acestei metode de utilizare includ flebita sau tromboflebita, care necesită o terapie conservatoare specială folosind creme, venotonice și uneori anticoagulante, precum și metode speciale de examinare instrumentală cu ultrasunete.
Atunci când este utilizată pe cale orală, doza de cocaină este de obicei de 2-2. 5 mg/kg, având în vedere biodisponibilitatea scăzută. Administrarea orală presupune utilizarea de capsule de gelatină care conțin cocaină sau clorhidrat de cocaină dizolvat în apă (de preferință caldă) în anumite doze într-o singură doză. Cu această metodă de utilizare, efectele sunt mult mai puțin severe, dar durata lor poate dura mai mult. Metoda inhalării este adecvată pentru crack. Efectele apar instantaneu, ca și în cazul administrării intravenoase, însă durata efectelor rămâne scurtă.
Prezentarea clinică a intoxicației datorate consumului de cocaină:Metode de utilizare și doze.
Se efectuează un calcul bazat pe greutate pentru dozarea intranazală, luând în considerare gradația severității și duratei efectelor:
1. Scăzut - 0,3 mg/kg.
2. Medie - 0,9 mg/kg.
3. Ridicată - 1,5 mg/kg.
Cu cât doza este mai mare, cu atât severitatea efectelor secundare este mai mare. Cu această metodă de utilizare, membrana mucoasă a cavității nazale și a orofaringelui este adesea deteriorată, rezultând efecte secundare pe termen scurt asociate cu rinită, sinuzită, inflamație a sinusurilor paranazale și efecte pe termen lung asociate cu perforarea septului nazal, boli purulente ale organelor ORL.
De aceea, îngrijirea corespunzătoare a cavității nazale și a gurii este esențială, care include clătirea cu soluții speciale, utilizarea cremelor, gimnastica respiratorie, irigații cu spray-uri nazale speciale. Manifestarea acțiunii cocainei cu această metodă de utilizare este de până la 5 minute, vârful efectelor și platoul este de până la 30 de minute, durata totală a acțiunii este de 70-90 de minute.
Se recomandă insistent să se utilizeze numai soluții curate sau purificate intravenos, în mod ideal - o soluție de clorhidrat de cocaină 40 mg / ml. Cele mai frecvente complicații ale acestei metode de utilizare includ flebita sau tromboflebita, care necesită o terapie conservatoare specială folosind creme, venotonice și uneori anticoagulante, precum și metode speciale de examinare instrumentală cu ultrasunete.
Atunci când este utilizată pe cale orală, doza de cocaină este de obicei de 2-2. 5 mg/kg, având în vedere biodisponibilitatea scăzută. Administrarea orală presupune utilizarea de capsule de gelatină care conțin cocaină sau clorhidrat de cocaină dizolvat în apă (de preferință caldă) în anumite doze într-o singură doză. Cu această metodă de utilizare, efectele sunt mult mai puțin severe, dar durata lor poate dura mai mult. Metoda inhalării este adecvată pentru crack. Efectele apar instantaneu, ca și în cazul administrării intravenoase, însă durata efectelor rămâne scurtă.
1. Euforie și o senzație de energie crescută;
2. Stare de veghe prelungită;
3. Idei sau acțiuni grandioase;
4. Comportament violent sau agresiv;
5. Tendința de confirmare;
6. Labilitatea dispoziției;
7. Comportament caracterizat prin stereotipuri repetate,
8. Iluzii auditive, vizuale sau tactile;
9. Distorsionarea personalității
De asemenea, persoanele care consumă cocaină trebuie să aibă cel puțin două dintre următoarele semne pentru a fi diagnosticate:
1. Tahicardie;
2. Hipertensiune arterială;
3. Transpirație și frisoane febrile;
4. Greață sau vărsături;
5. Slăbiciune musculară;
6. Durere sau disconfort în spatele sternului;
7. Agitație psihomotorie;
8. Dilatarea pupilei.
Simptomele intoxicației cu cocaină includ în principal semne de complicații cardiovasculare și ale sistemului nervos. Tulburările respiratorii se dezvoltă mai rar.
Tulburări cardiace: hipertensiunea și tahicardia sunt cele mai frecvente, în cazul administrării de doze mici. Bradicardia inițială este de asemenea posibilă datorită creșterii tonusului parasimpatic. Aritmiile (supraventriculare sunt frecvente) pot fi cauzate de o criză simpatică sau de un blocaj al canalelor rapide de sodiu. Ischemia și infarctul miocardic sunt cauzate de spasmul coronarian, care atinge un maxim la 30 de minute după utilizarea cocainei intranazale și coincide cu concentrația maximă a medicamentului în sânge. După 90 de minute poate apărea un spasm coronarian suplimentar, care este asociat cu acumularea de metaboliți ai cocainei. O creștere a agregării plachetare duce la formarea de cheaguri de sânge în vasele coronare. În plus, cererea miocardică de oxigen crește. O complicație rară este ruptura aortei.
Complicații de la nivelul sistemului nervos central: convulsiile sunt prezentate la 2-10% dintre pacienții internați în spitale cu intoxicație cu cocaină. De obicei, convulsiile apar la 1,5 ore după intoxicație, dar unele cazuri de convulsii sunt care apar după 12 ore. Sunt posibile cazuri de tulburări circulatorii cerebrale tranzitorii, accident vascular cerebral ischemic, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie subarahnoidiană.
Complicații de la nivelul aparatului respirator: când se fumează cocaină, se prezintă în cazuri rare pneumotorax, pneumomediastin, edem pulmonar necardiogen.
Complicații asociate cu consumul de cocaină.
Cele mai frecvente simptome ale supradozajului sunt următoarele.
1. Cefalee intensă (localizată sau non-localizată, adesea pulsatorie) care apare la 10-30 de minute după consum și durează mai mult de o jumătate de oră, adesea însoțită de greață și vărsături.Tulburări cardiace: hipertensiunea și tahicardia sunt cele mai frecvente, în cazul administrării de doze mici. Bradicardia inițială este de asemenea posibilă datorită creșterii tonusului parasimpatic. Aritmiile (supraventriculare sunt frecvente) pot fi cauzate de o criză simpatică sau de un blocaj al canalelor rapide de sodiu. Ischemia și infarctul miocardic sunt cauzate de spasmul coronarian, care atinge un maxim la 30 de minute după utilizarea cocainei intranazale și coincide cu concentrația maximă a medicamentului în sânge. După 90 de minute poate apărea un spasm coronarian suplimentar, care este asociat cu acumularea de metaboliți ai cocainei. O creștere a agregării plachetare duce la formarea de cheaguri de sânge în vasele coronare. În plus, cererea miocardică de oxigen crește. O complicație rară este ruptura aortei.
Complicații de la nivelul sistemului nervos central: convulsiile sunt prezentate la 2-10% dintre pacienții internați în spitale cu intoxicație cu cocaină. De obicei, convulsiile apar la 1,5 ore după intoxicație, dar unele cazuri de convulsii sunt care apar după 12 ore. Sunt posibile cazuri de tulburări circulatorii cerebrale tranzitorii, accident vascular cerebral ischemic, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie subarahnoidiană.
Complicații de la nivelul aparatului respirator: când se fumează cocaină, se prezintă în cazuri rare pneumotorax, pneumomediastin, edem pulmonar necardiogen.
Complicații asociate cu consumul de cocaină.
Cele mai frecvente simptome ale supradozajului sunt următoarele.
2. Durere de stern, disconfort în hipocondrul stâng, zona toracică din stânga, iradierea durerii spre stânga, în membrul superior stâng, clavicula stângă, scăderea senzației superficiale în părțile stângi.
3. Atacuri de panică, psihoză, anxietate, depersonalizare/derealizare.
4. O creștere a frecvenței pulsului de peste 110 pe minut, o creștere a tensiunii arteriale de peste 140/95 mmHg.
5. O creștere a temperaturii corpului de peste 37,5 C și hipertermie care durează mai mult de o oră după utilizare.
6. Tremor fin, convulsii, tulburări de conștiență până la comă.
7. Sindrom coronarian acut.
8. Moarte cardiacă subită.
9. Sindromul serotoninei.
10. Interacțiuni ale cocainei cu alte substanțe, contraindicații la utilizare.
Regula "non-ADIOS":
- Non-alcoolice - nu se recomandă utilizarea cu alcool.
- Non-Dissociative - nu se recomandă utilizarea cu medicamente disociative.
- Non-iMAO - nu se recomandă utilizarea cu inhibitori ai monoaminooxidazei.
- Non-Opiates - nu se recomandă utilizarea cu agoniști ai receptorilor opioizi.
- Non-stimulatori - nu se recomandă utilizarea cu stimulanți.
2. În cazul consumului de cocaină împreună cu marijuana, există riscul apariției unei tensiuni arteriale crescute, cefalee, tremor fin, uscăciune a gurii. Probabilitatea de a dezvolta condiții critice severe este scăzută.
3. Atunci când se utilizează cocaină împreună cu neuroleptice/tranchilizante, există un risc ridicat de nivelare a efectelor principale ale cocainei. Probabilitatea de a dezvolta stări critice severe este scăzută (în cazurile în care nu există contraindicații pentru administrarea de neuroleptice).
4. Nu se recomandă utilizarea cocainei în timpul tratamentului cu medicamente antibacteriene, antivirale și antifungice, hormoni, anticoagulante.
5. Nu se recomandă utilizarea cocainei în timpul oricărei manipulări chirurgicale și în timp înainte și după aceasta pentru o anumită perioadă (perioada este identificată individual).
6. Nu se recomandă consumul de cocaină dacă este diagnosticată cu orice afecțiune a sistemului cardiovascular, rinichilor, ficatului, plămânilor, sistemului nervos central.
7. Nu se recomandă utilizarea cocainei în timpul sarcinii și alăptării.
Timpii de detectare a cocainei:
1. Perioada aproximativă de detectare a cocainei în urină după o singură utilizare este de 2-3 zile, utilizarea sistematică - până la 10 zile (termenii variază în funcție de mulți factori).
2. Perioada aproximativă de detectare a cocainei în serul sanguin este de 1-36 ore.
3. Perioada aproximativă de detectare a cocainei în salivă este de până la 24 de ore, în păr - până la 90 de zile.
Last edited by a moderator:
