Voi încerca să răspund
1. N-desethyl isotonitazene: Este un derivat al izotonitazenei, care acționează ca un agonist opioid.
Comparație cu fentanilul: Datele farmacologicein vitro arată că N-desethyl isotonitazene este un agonist opioid activ și este de aproximativ 20 de ori mai puternic decât fentanilul
2. Etonitazepyne: este un derivat de benzimidazol cu efect opioid puternic.
Comparație cu fentanilul: În datele furnizate de US Drug Enforcement Administration, etonitazepiona a prezentat un agonism mult mai mare la receptorii mu-opioizi decât fentanilul (de aproximativ 31 de ori) și morfina (de aproximativ 42 de ori). Agonismul său la receptorii delta-opioizi a fost similar cu cel al fentanilului și morfinei, dar mai scăzut la receptorii kappa-opioizi. Eficacitatea globală a etonitazepinei in vivo este de 20 de ori mai mare decât cea a fentanilului la om.
A fost descrisă euforia; somnolența și starea de veghe; ameliorarea temporară a durerii, stresului sau dispoziției scăzute; mâncărime; greață severă și/sau vărsături; transpirație severă sau febră; respirație lentă și/sau dificilă; buze sau vârfuri ale degetelor albastre; piele rece, lipicioasă; pupile mici; lipsa de reacție și/sau pierderea conștienței. Aceste rapoarte nu au fost verificate și nu există detalii suplimentare.
3. Protonitazena: este un derivat al benzimidazolului cu efecte opioide puternice
Comparație cu fentanilul: Oamenii de știință au calculat potența (EC50) și eficacitatea (Emax) protonitazenei în raport cu cele ale fentanilului și hidromorfonei. Protonitazena a fost foarte activă în activarea receptorilor mu-opioizi, cu o potență și eficacitate ușor mai mari decât cele ale fentanilului (107%) și semnificativ mai mari decât cele ale hidromorfonei (174%).
Protonitazena a fost confirmată analitic în nouă intoxicații sau decese mortale în SUA. Deși datele privind oamenii sunt limitate, o analiză a cercetărilor originale privind opioidele benzimidazolice a observat că, atunci când sunt administrate intravenos, toate medicamentele au provocat depresie respiratorie, cu un raport terapeutic îngust între analgezie și depresie respiratorie
4. Metonitazena: este un compus analgezic înrudit cu etonitazena. S-a demonstrat că are o potență de aproximativ 100 de ori mai mare decât morfina prin căi centrale de administrare, dar dacă este utilizat pe cale orală s-a demonstrat că are o potență de aproximativ 10 ori mai mare decât morfina.
Comparație cu fentanilul: Oamenii de știință au calculat potența (EC50) și eficacitatea (Emax), a metonitazenei, în raport cu Fentanilul și Hidromorfonul (HM). În activarea receptorului mu-opioid, metonitazena a fost foarte activă, cu potență și eficacitate ușor mai mare decât fentanilul (113-121%) și semnificativ mai mare decât hidromorfonul (184-340%).
Separat, aș dori să observ că profilurile farmacologice ale tuturor substanțelor fac oamenii să creadă că acestea pot fi utilizate în prezența toleranței pentru a obține efectul dorit. Cu toate acestea, combinațiile de fentanil sau opioide clasice cu aceste substanțe sintetice cu proprietăți opioide au condus adesea la rezultate fatale. Fiți atenți