Mefedronă

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Metilmetacatinona/4-metilmetacatinona(Mefedrona; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) este o substanță stimulatoare entactogenă din clasa catinonelor. Mefedrona aparține unui grup cunoscut sub numele de cation substituit, care este un derivat al substanței active din planta cat (cathinone).

6


Proprietăți fizice și descriere.
Clorhidratul de mefedronă are un miros caracteristic de "mărar și chimicale" (mirosul bazei de 4-metilmetcatinonă) și se găsește fie sub formă de pulbere albă (făină), fie sub formă de cristale (asemănătoare zahărului). Făina de mefedronă este o pudră albă făinoasă cu un amestec de cristale mici, care se pot grupa. Acesta este primul produs obținut în procesul de sinteză a mefedronei (mai întâi oxidarea cu baza, apoi curățarea cu solvent) - un precipitat amorf. Cristalele de mefedronă sunt cristale incolore, transparente, care seamănă cu zahărul în aspect. Ele sunt obținute prin recristalizarea "făinii". Există două tipuri de cristale: cristalus - obținute cu recristalizare rapidă, cristale adevărate - cu recristalizare lentă.

Alte substanțe psihoactive care pot fi vândute sub numele de mefedronă: 4-CMC / 4-clorometacatinonă; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Hexedrone; 4-ma; 4-FA și 2-FA;

Sinteza mefedronei din halocetonă în acetat de etil
Sinteza mefedronei în NMP
Sinteza mefedronei (bromurare în diclormetan)

Mefedrona este o moleculă sintetică din familia catinonelor. Catinonele sunt similare din punct de vedere structural cu amfetaminele. Acestea conțin un nucleu de feniletilamină cu un inel fenil conectat la o grupă amină (NH2) prin intermediul unui lanț etilic cu o substituție metil suplimentară la Ra. Amfetaminele și catinonele sunt feniletilamine alfa-metilate, iar catinonele conțin o grupă carbonil suplimentară pe R1. Mefedrona conține un substituent metil suplimentar pentru RN, similar MDMA și metamfetaminei, și R4 din inelul său fenil - (RS) - 2-Metilamino-1-(4-metilfenil)propan-1-one.

1
2
3


Farmacocinetica și farmacodinamica mefedronei.
Mecanismul de acțiune al mefedronei constă în mai multe proprietăți: substanța blochează captura neuronală inversă a monoaminelor, reduce rata de sinteză a monoaminooxidazei și catecolortometiltransferazei. Acest lucru duce la o creștere a concentrației de monoamine și catecolamine în același timp în fanta sinaptică (spațiul este de 10-50 nm lățime între membrane, marginile sunt întărite de contacte intercelulare). În plus, 4-mmc stimulează receptorii membranei postsinaptice (SSDRA).
Concentrația maximă în plasma sanguină apare după o oră. Atunci când este administrat pe cale orală la o doză medie (150 mg), timpul de înjumătățire al mefedronei este de 2,2 ore. Dependenții de droguri nu iau mefedronă de mai mult de 4 ori într-o singură sesiune. Utilizarea repetată are intervale mai mari de 2 ore între ele.

Diverse articole publicate la sfârșitul anului 2011 au studiat efectul mefedronei asupra creierului șobolanilor și, de asemenea, au studiat potențialul obsesiv al mefedronei. Cu ajutorul microdializei, au fost colectate dopamină și serotonină și au fost măsurate creșterile de dopamină și serotonină. Consumul de mefedronă a dus la o creștere a dopaminei cu aproximativ 500%, iar a serotoninei cu aproximativ 950%. Acestea și-au atins concentrațiile maxime la 40 de minute și 20 de minute și au revenit la nivelul de bază la 120 de minute după injectare. Analiza raportului dintre nivelurile de dopamină și serotonină a arătat că mefedrona a influențat predominant (eliberând) serotonina într-un raport de 1,22:1 (serotonină vs. dopamină). În plus, au fost calculate timpii de înjumătățire ai descompunerii dopaminei și serotoninei, respectiv 24,5 minute și 25,5 minute.

S-a dovedit că mefedrona afectează următoarele tipuri de receptori în ordine descrescătoare: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedrona este metabolizată în principal de citocromul CYP2D6, iar principalii săi metaboliți sunt: nor-mefedrona, nor-dihidromefedrona, 4-carboxi-dihidromefedrona, hidroxitolil-mefedrona, succinil-normefedrona. Timpul maxim de concentrare al mefedronei este de aproximativ 52,5 minute, timpul de înjumătățire este de 2,21 ore, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, coeficientul de permeabilitate al barierei hematoencefalice este de 14,0 Pe, raportul DAT/SERT este de 2,41.

Metode de utilizare și doze.
Utilizarea intranazală a mefedronei implică începerea efectului în cinci minute cu doze medii standard, platoul este atins deja la 15-20 de minute, iar durata totală a efectelor "așteptate" este de aproximativ 40 de minute. În cazul utilizării intranazale, dozele sunt calculate conform următoarelor gradații:
1. Scăzută- 0,45-0,95 mg/kg;
2. Medie- 0,95-2,15 mg/kg;
3. Înaltă- 2,15 mg/kg sau mai mult.


Utilizarea orală implică utilizarea de capsule de gelatină sau mefedronă dizolvată în apă caldă (având în vedere sedimentul de mefedronă, care nu se dizolvă). Având în vedere biodisponibilitatea scăzută a mefedronei atunci când este absorbită în tractul gastrointestinal, doza este de obicei de aproximativ 1,75 mg/kg. Odată cu creșterea dozei, crește și riscul de efecte secundare severe. Efectul apare în 15-20 de minute, plafonul este frecvent la 40 de minute, iar durata efectelor este de aproximativ 90 de minute.

Utilizarea intravenoasă nu este recomandată din cauza efectelor sale negative asupra peretelui vascular și a țesuturilor moi din jur. Incidența flebitei și tromboflebitei în vene, în care se injectează soluția de mefedronă, este de 65-85%, ceea ce determină alegerea utilizării în principal intranazale a substanței. Dozele de mefedronă pentru injectare intravenoasă sunt după cum urmează:
1. Joasă - 0,15 mg/kg;
2. Medie - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Ridicat - mai mult de 0,25 mg/kg.

Aceste doze sunt valabile numai pentru substanța pură. De obicei, dozele de substanță utilizate sunt cu 20-30% mai mari decât cele menționate, în funcție de calitatea produsului, de prezența toleranței la substanță și de alți factori. După 3-4 utilizări de mefedronă într-o singură sesiune, nu mai are rost să se utilizeze din nou, deoarece toleranța va fi la maximum, calitatea efectelor "așteptate" și durata acestora vor fi minime, iar severitatea și durata efectelor secundare vor fi la maximum.

Ar trebui să existe o pauză de cel puțin 4-6 săptămâni între sesiunile de utilizare a mefedronei pentru a restabili procesele metabolice. Utilizarea intramusculară a mefedronei nu este recomandată din cauza șanselor de aproape 100% de a dezvolta complicații sub formă de infiltrat inflamator, abces postinjecție, flegmon al regiunii gluteale și alte complicații. Înainte de utilizarea mefedronei, se recomandă purificarea acesteia prin tratare cu acetat de etil printr-un filtru chimic.

Cu trei-patru zile înainte de utilizarea mefedronei, se recomandă începerea unei cure de multivitamine (cu vitaminele B prezente în compoziție), preparate și dezagregate de magneziu și potasiu. În timpul utilizării mefedronei, este necesar să se bea o cantitate suficientă de apă cu bicarbonat și clorură de sodiu pentru a restabili echilibrul apă-electrolitic.

Prezentarea clinică a intoxicației cu mefedronă, efectele mefedronei.
1. Efecte pozitive "dorite" ale mefedronei: stimulare fizică și mentală, euforie pronunțată, empatie, sociabilitate crescută, capacitate de muncă, efect de "dezinhibare", sentiment crescut de "atașament și empatie", motivație crescută.

2. Efecte neutre sau pozitive "indezirabile" ale mefedronei: scăderea pragului durerii, scăderea dorinței de alcool și nivelarea efectelor depresive ale acestuia, disfuncția erectilă, creșterea libidoului, stimularea crescută a centrului respirator în timpul intoxicației cu opiacee, scăderea reflexului faringal, scăderea agresivității, a memoriei și a apetitului, comportament excentric, deteriorarea memoriei pe termen scurt, slăbirea gândirii critice, tulburări de somn, amețeli, bruxism, tremor și crampe musculare, tulburări de vedere și de urinare, senzații corporale "ciudate", distorsionarea temporară a gustului și a mirosului, dorința compulsivă de a lua o altă doză de mefedronă, midriază.

3.Efecte negative"nedorite" ale mefedronei: creșterea tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace; hipertermie; scăderea sintezei bilei și a acidului clorhidric; creșterea glicemiei, ALT și CRP; disbacterioză; tulburări ale ciclului menstrual; creșterea peristaltismului gastrointestinal; creșterea trombozei; creșterea probabilității apariției tulburării schizoafective; creșterea probabilității de anxietate și atac de panică; creșterea nivelului de cortizol, ACTH, oxitocină, prolactină, b-endorfină, somatotropină, adrenalină, norepinefrină, histamină, amorțeală a membrelor, disconfort în spatele sternului, delir de persecuție, efect imunosupresor.

De regulă, o supradoză de mefedronă apare în timpul sesiunilor pe termen lung datorită unei creșteri la fiecare doză următoare sau în timpul "maratoanelor de mefedronă". Uneori, o supradoză apare cu o singură utilizare, atunci când doza este prea mare. Acestea sunt simptomele unei supradoze de mefedronă:
1. Pierderea cunoștinței;
2. Vărsături repetate;
3. Durere de cap severă nelocalizată sau localizată;
4. O deficiență vizuală acută până la pierderea acesteia și care durează mai mult de 10 minute;
5. Anxietate severă, psihoză, atac de panică;
6. Delir, vorbire incoerentă, iluzii de persecuție;
7. Tulburări respiratorii până la "incapacitatea de a respira";
8. Halucinații sau iluzii vizuale și auditive care durează mai mult de 20 de minute din momentul utilizării mefedronei;
9. Creșterea temperaturii corpului cu mai mult de 37,5 C și hipertermie persistentă timp de mai mult de 6 ore sau creșterea temperaturii corpului cu mai mult de 38,5 C și hipertermie persistentă timp de mai mult de 30 de minute fără tendință de scădere.


Instrucțiuni speciale, interacțiune cu alte substanțe psihoactive.
1. Utilizarea mefedronei, teoretic, nu contribuie la dezvoltarea unei tulburări metabolice. Cu toate acestea, crește severitatea simptomelor diabetului, perturbă sistemele de control și compensare a reglării profilului glicemic, scade efectul terapiei farmacologice a diabetului zaharat. Prin urmare, utilizarea mefedronei nu este recomandată pentru pacienții cu diabet zaharat.
2. Nu se recomandă utilizarea mefedronei în timpul oricărei boli acute, indiferent de sistemul afectat.
3. Utilizarea combinată a mefedronei cu alte psihostimulante crește riscul de efecte secundare severe.
4. Utilizarea combinată a mefedronei cu iMAO și SSRI crește riscul de sindrom serotoninic.
5. Utilizarea combinată cu 25x-NBOMe și 25x-NBOH nu este recomandată din cauza riscului ridicat de sindrom coronarian acut, psihoză severă.
6. Utilizarea mefedronei împreună cu LSD nu are un efect "de dorit", deoarece mefedrona modifică proprietățile psihedelice ale LSD, cu toate acestea, există unele cazuri sporadice de recenzii pozitive.
7. Combinația de mefedronă cu MXE, MDMA, DXM duce la o creștere a incidenței complicațiilor asociate cu efecte secundare severe, cum ar fi creșterea persistentă a tensiunii arteriale, hipertermie, neurotoxicitate, atacuri ischemice ale creierului, sindrom coronarian acut.
8. Utilizarea combinată a mefedronei cu alcoolul este o combinație potențial periculoasă din cauza creșterii duratei efectelor psihostimulante și euforogene ale mefedronei și a scăderii gradului de intoxicație alcoolică, ceea ce contribuie la consumul necontrolat al unei cantități mari din aceste substanțe, expunând utilizatorii la un risc crescut de intoxicație acută.
9. Atunci când se utilizează mefedrona împreună cu marijuana, incidența apariției afecțiunilor acute este scăzută.
10. Utilizarea mefedronei împreună cu ketamina (în doze mici) este o combinație populară. Riscurile de apariție a stărilor critice sunt medii sau scăzute, iar efectul dozelor mici de ketamină face ca experiența consumului de mefedronă să fie mai "halucinogenă" și "netezește" efectele secundare nedorite ale mefedronei la revenirea din trip.
11. Nu se recomandă utilizarea combinată a mefedronei și a agoniștilor receptorilor opioizi.
12. Nu se recomandă utilizarea combinată a mefedronei cu agenți antibacterieni, antifungici și antivirali.
13. Este interzisă utilizarea mefedronei în timpul sarcinii și alăptării.
14. Utilizarea combinată a mefedronei cu medicamente din grupul inhibitorilor PDE-5 crește riscul de apariție a complicațiilor cardiovasculare cu nivel de risc mediu.

Termeni de detecție și reguli de depozitare
1. Cu o singură utilizare de mefedronă, perioada de detectare în urină atunci când se utilizează un test expres este de aproximativ 2 zile (există adesea un test fals pozitiv pentru amfetamine, MDMA);
2. La utilizarea mefedronei pentru o perioadă lungă de timp, perioada de detectare este de până la 15-17 zile (conform unor surse, 7-9 zile), iar metaboliții mefedronei pot fi detectați până la 3 luni cu utilizarea sistematică (metoda PFIA sau cromatografia-spectrometria de masă);
3. Numai metaboliții mefedronei sunt identificați în păr, iar perioada lor de detectare este de aproximativ 2-3 luni (mai multe date pentru 1,5-2 luni).
 
Last edited by a moderator:
Top