Acest tabel este de pe pagina wiki Equianalgesic. Este puțin inexact și departe de a fi o listă completă, dar voi adăuga mai târziu compuși mai interesanți.
Trebuie să rețineți că acestea sunt date combinate din diferite metode de măsurare a potenței pe diferite animale, în special pentru cele mai puternice. Deci, traduceți cu atenție aceste date pentru potența umană.
De exemplu, potența Ohmefentanilului este listată aici ca 6300, dar are 8 izomeri, dintre care unul - (3R,4S,βS) este considerabil mai puternic decât ceilalți, sau aproximativ 6300 mai puternic decât morfina pentru șoareci, DAR pentru maimuțe este EXTREM de puternic, de până la 50 000 de ori sau chiar mai mult în comparație cu morfina (a fost foarte greu de măsurat cu precizie), deci cel mai probabil va fi cazul similar pentru oameni. Acest lucru îl face unul dintre cei mai puternici compuși EVER, nu numai ca analgezice, dar, de asemenea, ca ucigași simplu, împingând agenți neurotoxici război clasic, cum ar fi VX din joc.
Un alt caz este comparația dintre carfentanil și lofentanil (carfentanil cu gruparea 3-metil pe inelul piperidină), acesta din urmă este listat aici ca având o potență de 10k-100k, dar în studiile pe animale este de aproximativ două ori mai puțin puternic decât carfentanilul, cazul opus este pentru oameni - este mai puternic și de multe ori mai toxic, deoarece durează până la 3 zile.
Există deja compuși cu o rată de potență de până la milioane de ori în comparație cu morfina (nu numai pe cale instraspinală) și probabil că mai târziu vor apărea și mai mulți, ca urmare a succesului în predicția AI a plierii și legării proteinelor, dar nu vreau să le enumăr aici, deoarece lucrul cu astfel de materiale este un dezastru.
Cei care continuă războiul cu chimia amatoare și clandestină ar trebui să înțeleagă clar că, prin acțiunile lor, nu fac decât să-i împingă pe oameni să lucreze cu substanțe din ce în ce mai puternice, deoarece an de an devine din ce în ce mai greu să comanzi substanțe chimice în cantitățile necesare.
Nonlinearități
Acest grafic măsoară ameliorarea durerii în funcție de masa de medicamente. Nu toate medicamentele au o relație fixă pe această scară. Metadona este diferită de majoritatea opioidelor deoarece potența sa poate varia în funcție de durata administrării. Utilizarea acută (1-3 zile) produce o potență de aproximativ 1,5 ori mai mare decât cea a morfinei, iar utilizarea cronică (peste 7 zile) produce o potență de aproximativ 2,5 până la 5 ori mai mare decât cea a morfinei. În mod similar, efectul tramadolului crește după doze consecutive datorită acumulării metabolitului său activ și creșterii biodisponibilității orale în cazul utilizării cronice.Comparație cu morfina orală
| Analgezic | Putere (relativă) | Doză echivalentă (10 mg morfină orală) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamol (non-opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 ore | |
| Aspirină(AINS, non-opioidă) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofen[10](AINS, non-opioid) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(AINS, non-opioid) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproxen[10](AINS, non-opioid) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxicam (AINS, non-opioid) | 1⁄120 (est.) | ||||||
| Indometacin (AINS non-opioid) | 1⁄64 (est.) | ||||||
| Diclofenac[10][11](AINS, neopioid) | 1⁄10 (est.) (la fel ca codeina) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolac[12](AINS, non-opioid) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (est.) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopam (non-opioid cu acțiune centrală) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (est.) | Nefopam: 3-8, Desmetilnefopam 10-15 | ||||
| Dextropropoxifen[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Codeină | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfină 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 ore | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Opiu(oral) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfină) | 2,5-3,0(morfină, codeină) | |||
| Tilidină | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihidrocodeină | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridină[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfaprodină | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (la post) | ||||
| Pietidină (meperidină) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Benzilfentanil | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hidrocodonă | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(eliberare instantanee; PO) | 10-30 min(eliberare instantanee; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Lactat de pentazocină (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfină (oral) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 ore |
| Oxicodonă(oral)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 ore(eliberare instantanee)(PO); 4,5 ore(eliberare controlată)(PO) | 10-30 minute(eliberare instantanee)(PO); 1 oră(eliberare controlată)(PO) | 3-6 ore(eliberare instantanee)(PO); 10-12 ore(eliberare controlată)(PO)[21] | |
| Spiradoline | 1.5 | ||||||
| Nicomorfină | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oxicodonă(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 ore | |
| Morfină(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Instantaneu (de la 5 la 15 secunde; IV); 5-15 minute(IM) | 3-7 ore |
| Clonitazină | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadonă (acută)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadonă (cronică)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazocină | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfină (heroină; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuflat)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 (morfină prodrog)[27] | Instantaneu (de la 5 la 15 secunde; IV); de la 2 la 5 minute(IM) | 3 până la 7 ore | |
| Dezocină | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Pe cale orală: 30-35%, Intranazal: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Oximorfonă[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM și interlaminar) | PO: 10% Bucal: 28% Sublingual:37,5% Intranazal: 43% IV, IM & IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 min(PO), instantaneu (de la 5 la 15 secunde)(IV) | 6-8 ore pe cale orală 2-6 ore parenteral | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfină (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Instantaneu (de la 5 la 15 secunde)(IV); 2-5 minute(IM) | 3-4 ore | |
| N-fenilnormorfină | 8-14 | ||||||
| Alfentanil | 10-25 | 1,5 (90-111 minute) | Instantaneu (de la 5 la 15 secunde); 4× mai rapid decât fentanilul | 0,25 hr (15 min); până la 54 minute până la compensarea efectelor | |||
| Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Acetilfentanil | 15 | ||||||
| 7-hidroximitraginină | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanilfentanil | 20 | ||||||
| Butyrfentanil | 25 | ||||||
| Enadolină | 25 | 15 μg (prag) și 0,160 mg/kg (efecte disociative) | |||||
| Buprenorfină(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bucal);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, medie 37 | 3:1 | 45 min | 12-24 ore |
| N-fenetil-14-etoximetopon | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfan | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-fenetilnordesomorfină | 85 | ||||||
| Fenaridină | (50-100)- | ||||||
| Fentanil | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 minute(TD/IV) | 30-60 minute(IV) | |
| Metonitazină | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Acrilfentanil | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfină(transdermic)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bucal);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minute | 12-24 ore | |
| 14-Cinnamoyloxycodeinonă | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepină | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepină | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min timp de înjumătățire sensibil la context; 7-18 min timp de înjumătățire prin eliminare) | Instantaneu (de la 5 la 15 secunde) | 15 minute; compensarea rapidă a efectelor necesită perfuzie continuă pentru menținerea anesteziei | ||
| Protonitazină | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitazină | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-fenilfentanil | 800 | ||||||
| Etonitazină | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-Metilfentanil | 1000-1500 | ||||||
| N-Desetylisotonitazene | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfină | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanil | 6300 | ||||||
| Acetorfină | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihidroetorfină[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Carfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
| 4-Carboetoxiohmefentanil | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentanil | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Metoximetopon (intraspinal)[39] | (1,000,000) |
PO: oral - IV: injecție intravenoasă - IM: injecție intramusculară - SC: injecție subcutanată - SL: sublingual - TD: transdermic
"Puterea" este definită ca potență analgezică în raport cu morfina orală.
Toleranța, sensibilizarea, toleranța încrucișată, metabolismul și hiperalgezia pot fi factori complecși la unele persoane.
Interacțiunile cu alte medicamente, alimente și băuturi și alți factori pot crește sau diminua efectul anumitor analgezice și le pot modifica timpul de înjumătățire.
Deoarece unele analgezice enumerate sunt prodroguri sau au metaboliți activi, variațiile individuale ale enzimelor hepatice (de ex, enzima CYP2D6 ) poate duce la modificarea semnificativă a efectelor.
"Puterea" este definită ca potență analgezică în raport cu morfina orală.
Toleranța, sensibilizarea, toleranța încrucișată, metabolismul și hiperalgezia pot fi factori complecși la unele persoane.
Interacțiunile cu alte medicamente, alimente și băuturi și alți factori pot crește sau diminua efectul anumitor analgezice și le pot modifica timpul de înjumătățire.
Deoarece unele analgezice enumerate sunt prodroguri sau au metaboliți activi, variațiile individuale ale enzimelor hepatice (de ex, enzima CYP2D6 ) poate duce la modificarea semnificativă a efectelor.
Trebuie să rețineți că acestea sunt date combinate din diferite metode de măsurare a potenței pe diferite animale, în special pentru cele mai puternice. Deci, traduceți cu atenție aceste date pentru potența umană.
De exemplu, potența Ohmefentanilului este listată aici ca 6300, dar are 8 izomeri, dintre care unul - (3R,4S,βS) este considerabil mai puternic decât ceilalți, sau aproximativ 6300 mai puternic decât morfina pentru șoareci, DAR pentru maimuțe este EXTREM de puternic, de până la 50 000 de ori sau chiar mai mult în comparație cu morfina (a fost foarte greu de măsurat cu precizie), deci cel mai probabil va fi cazul similar pentru oameni. Acest lucru îl face unul dintre cei mai puternici compuși EVER, nu numai ca analgezice, dar, de asemenea, ca ucigași simplu, împingând agenți neurotoxici război clasic, cum ar fi VX din joc.
Un alt caz este comparația dintre carfentanil și lofentanil (carfentanil cu gruparea 3-metil pe inelul piperidină), acesta din urmă este listat aici ca având o potență de 10k-100k, dar în studiile pe animale este de aproximativ două ori mai puțin puternic decât carfentanilul, cazul opus este pentru oameni - este mai puternic și de multe ori mai toxic, deoarece durează până la 3 zile.
Există deja compuși cu o rată de potență de până la milioane de ori în comparație cu morfina (nu numai pe cale instraspinală) și probabil că mai târziu vor apărea și mai mulți, ca urmare a succesului în predicția AI a plierii și legării proteinelor, dar nu vreau să le enumăr aici, deoarece lucrul cu astfel de materiale este un dezastru.
Cei care continuă războiul cu chimia amatoare și clandestină ar trebui să înțeleagă clar că, prin acțiunile lor, nu fac decât să-i împingă pe oameni să lucreze cu substanțe din ce în ce mai puternice, deoarece an de an devine din ce în ce mai greu să comanzi substanțe chimice în cantitățile necesare.
și pls nu începeți să sintetizați analogi ETORPHINE, pentru că mă îndoiesc că vom merge mai sus după acest punct xD