Sinteza originală a Desoxypipradrolului, astfel cum este descrisă în brevetul de mai jos, este realizată prin condensarea difenil acetonitrilului cu 2 bromopiridină, urmată de hidroliza nitrilului și decarboxilare și apoi hidrogenarea catalitică a inelului piridinic cu Raney Nickel. A fost publicată o lucrare care produce în mod similar nitrili nitroarilați cu utilizarea hidroxizilor metalelor alcaline în dimetil sulfoxid ca bază. Avantajul acestei proceduri este omiterea alcoxizilor metalici de sodiu sau a amidei de sodiu utilizate în brevetul original; cu toate acestea, nu pot găsi literatură referitoare la condensarea acetonitrililor arilici cu 2 halopiridine utilizând catalizatori de transfer de fază sau hidroxid de sodiu în DMSO. Întrebarea mea este dacă reacția este aplicabilă aici în sinteza nitrilului piridinic intermediar.
Sinteza acetonitrililor arilați; https://sci-hub.hkvisa.net/https://doi.org/10.1016/S0040-4020(01)90658-1
Brevet original pentru sinteza Desoxypipradrolului; https://worldwide.espacenet.com/patent/search/family/004572022/publication/US2820038A?q=pn=US2820038A
Un rezumat privind Pipradrolul și derivații săi https://sci-hub.hkvisa.net/10.1016/B978-0-12-415816-0.00010-9
Last edited:
