Сравнение синтетических опиоидов
- Thread starter Albert A
- Start date
Я постараюсь ответить на следующие вопросы
1. N-десетил изотонитазен: Является производным изотонитазена, который действует как опиоидный агонист.
Сравнение с фентанилом: Фармакологические данныеin vitro показывают, что N-десетил изотонитазен является активным опиоидным агонистом и примерно в 20 раз сильнее фентанила.
2. Этонитазепин: производное бензимидазола с мощным опиоидным действием.
Сравнение с фентанилом: По данным, предоставленным Управлением по контролю за оборотом наркотиков США, этонитазепин показал гораздо больший агонизм к мю-опиоидным рецепторам, чем фентанил (примерно в 31 раз) и морфин (примерно в 42 раза). Его агонизм к дельта-опиоидным рецепторам был таким же, как у фентанила и морфина, но ниже к каппа-опиоидным рецепторам. Общая эффективность этонитазепина in vivo в 20 раз выше, чем у фентанила на людях.
Описывались эйфория, сонливость и бодрствование, временное облегчение боли, стресс или плохое настроение, зуд, сильная тошнота и/или рвота, сильное потоотделение или жар, замедленное и/или затрудненное дыхание, посинение губ или кончиков пальцев, холодная, липкая кожа, крошечные зрачки, отсутствие реакции и/или потеря сознания. Эти сообщения не были проверены, и дальнейшие подробности отсутствуют.
3. Протонитазен: производное бензимидазола, обладающее мощным опиоидным действием.
Сравнение с фентанилом: Ученые вычислили мощность (EC50) и эффективность (Emax) протонитазена по сравнению с фентанилом и гидроморфоном. Протонитазен проявил высокую активность в отношении активации мю-опиоидных рецепторов, при этом его сила и эффективность были немного выше, чем у фентанила (107%), и значительно выше, чем у гидроморфона (174%).
Протонитазен был аналитически подтвержден в девяти случаях смертельных отравлений или смертей в США. Хотя данные о людях ограничены, в обзоре оригинальных исследований бензимидазольных опиоидов отмечается, что при внутривенном введении все препараты вызывают угнетение дыхания, при этом терапевтическое соотношение между анальгезией и угнетением дыхания узкое
4. Метонитазен: анальгетическое соединение, родственное этонитазену. Было показано, что при центральном введении он примерно в 100 раз сильнее морфина, а при пероральном применении - примерно в 10 раз сильнее морфина.
Сравнение с фентанилом: Ученые рассчитали мощность (EC50) и эффективность (Emax) метонитазена по сравнению с фентанилом и гидроморфоном (HM). При активации мю-опиоидных рецепторов метонитазен проявил высокую активность, причем по силе и эффективности он немного превосходил фентанил (113-121%) и значительно превосходил гидроморфон (184-340%).
Отдельно хотелось бы отметить, что фармакологические профили всех веществ заставляют думать, что их можно использовать при наличии толерантности для достижения желаемого эффекта. Однако сочетание фентанила или классических опиоидов с этими синтетическими веществами с опиоидными свойствами часто приводило к летальным исходам. Будьте осторожны
1. N-десетил изотонитазен: Является производным изотонитазена, который действует как опиоидный агонист.
Сравнение с фентанилом: Фармакологические данныеin vitro показывают, что N-десетил изотонитазен является активным опиоидным агонистом и примерно в 20 раз сильнее фентанила.
2. Этонитазепин: производное бензимидазола с мощным опиоидным действием.
Сравнение с фентанилом: По данным, предоставленным Управлением по контролю за оборотом наркотиков США, этонитазепин показал гораздо больший агонизм к мю-опиоидным рецепторам, чем фентанил (примерно в 31 раз) и морфин (примерно в 42 раза). Его агонизм к дельта-опиоидным рецепторам был таким же, как у фентанила и морфина, но ниже к каппа-опиоидным рецепторам. Общая эффективность этонитазепина in vivo в 20 раз выше, чем у фентанила на людях.
Описывались эйфория, сонливость и бодрствование, временное облегчение боли, стресс или плохое настроение, зуд, сильная тошнота и/или рвота, сильное потоотделение или жар, замедленное и/или затрудненное дыхание, посинение губ или кончиков пальцев, холодная, липкая кожа, крошечные зрачки, отсутствие реакции и/или потеря сознания. Эти сообщения не были проверены, и дальнейшие подробности отсутствуют.
3. Протонитазен: производное бензимидазола, обладающее мощным опиоидным действием.
Сравнение с фентанилом: Ученые вычислили мощность (EC50) и эффективность (Emax) протонитазена по сравнению с фентанилом и гидроморфоном. Протонитазен проявил высокую активность в отношении активации мю-опиоидных рецепторов, при этом его сила и эффективность были немного выше, чем у фентанила (107%), и значительно выше, чем у гидроморфона (174%).
Протонитазен был аналитически подтвержден в девяти случаях смертельных отравлений или смертей в США. Хотя данные о людях ограничены, в обзоре оригинальных исследований бензимидазольных опиоидов отмечается, что при внутривенном введении все препараты вызывают угнетение дыхания, при этом терапевтическое соотношение между анальгезией и угнетением дыхания узкое
4. Метонитазен: анальгетическое соединение, родственное этонитазену. Было показано, что при центральном введении он примерно в 100 раз сильнее морфина, а при пероральном применении - примерно в 10 раз сильнее морфина.
Сравнение с фентанилом: Ученые рассчитали мощность (EC50) и эффективность (Emax) метонитазена по сравнению с фентанилом и гидроморфоном (HM). При активации мю-опиоидных рецепторов метонитазен проявил высокую активность, причем по силе и эффективности он немного превосходил фентанил (113-121%) и значительно превосходил гидроморфон (184-340%).
Отдельно хотелось бы отметить, что фармакологические профили всех веществ заставляют думать, что их можно использовать при наличии толерантности для достижения желаемого эффекта. Однако сочетание фентанила или классических опиоидов с этими синтетическими веществами с опиоидными свойствами часто приводило к летальным исходам. Будьте осторожны
Это не такой уж простой вопрос. Ведь существует множество точек приложения и трудночитаемых переменных. Возможно, вам поможет следующая таблица:
| Опиоиды | СИЛА ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К МОРФИНУ | ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ (ЧАСЫ) |
| Кодеин | 1/10 | 3-6 |
| Петидин | 1/8 | 2-4 |
| Тапентадол | 1/3 | 4-6 |
| Гидрокодон | 2/3 | 4-8 |
| Оксикодон | 1.5-2 | 3-4 |
| Метадон | 5-10 | 8-12 |
| Гидроморфон | 4-7.5 | 4-5 |
| Бупренорфин | 80-100 | 6-8 |
| Фентанил | 50-150 | 72 |
Кроме того, это довольно интересная таблица
- By middlemaneu
Таблица не верна... лишь очень немногие фенталоги изучены в медицине должным образом, поскольку во времена золотого века, как только был найден хороший препарат, другие компании просто использовали то же название, чтобы продать больше продукции - вот почему мнения пользователей и различных изданий так разнятся. Ацетил-F (15x) и Фуранил-F (25x) - единственные из известных мне препаратов с подробными ссылками / исследованиями на людях. Здесь кар-ф в 10'000 раз - это полная фальшивка, у людей он 1250 раз примерно.
Я бы отдал почку, чтобы иметь некоторые из этих аналогов золотого века... Зенес-класс был просто ужасным беспорядком, с низкой рекреационной ценностью, если только рекреация не означает просто дремать, засыпать и отключаться - за исключением, может быть, Этазена - но разрушение толерантности - это дерьмо, одинаковое для всех. По крайней мере, китайцы предложили лекарство за 10 лет до медицины... даже если это спорно, более 40 моих знакомых с динозавровой толерантностью к зенам (100-150 мг внутривенно!!!) смогли бросить зены практически без ЖД, используя SR-17018.
В последние несколько месяцев наконец-то начали появляться новые классы, и еще больше увидят свет в ближайшее время. Как низкие, так и средние и сильные потенции. ИМО идеальный кандидат - это 15-20х. Легкий в дозировке у низкопотенциальных пользователей, достаточно сильный с более высокой дозировкой у сильнопотенциальных, и особенно, не будет использоваться для того, чтобы вырезать из грамма 300г синтетического героина, продаваемого как героин или прессованные таблетки "окси".
Я бы отдал почку, чтобы иметь некоторые из этих аналогов золотого века... Зенес-класс был просто ужасным беспорядком, с низкой рекреационной ценностью, если только рекреация не означает просто дремать, засыпать и отключаться - за исключением, может быть, Этазена - но разрушение толерантности - это дерьмо, одинаковое для всех. По крайней мере, китайцы предложили лекарство за 10 лет до медицины... даже если это спорно, более 40 моих знакомых с динозавровой толерантностью к зенам (100-150 мг внутривенно!!!) смогли бросить зены практически без ЖД, используя SR-17018.
В последние несколько месяцев наконец-то начали появляться новые классы, и еще больше увидят свет в ближайшее время. Как низкие, так и средние и сильные потенции. ИМО идеальный кандидат - это 15-20х. Легкий в дозировке у низкопотенциальных пользователей, достаточно сильный с более высокой дозировкой у сильнопотенциальных, и особенно, не будет использоваться для того, чтобы вырезать из грамма 300г синтетического героина, продаваемого как героин или прессованные таблетки "окси".
↑View previous replies…
- By Paracelsus
Приветствую вас. Есть ли у вас объективные данные, подтверждающие ваши слова? Мне было бы очень интересно их изучить. Сейчас появляется много новой информации.
- By middlemaneu
Здравствуйте,
Вы имеете в виду статьи о потенциях Фенталога на человеке? Или о зенах? (за последние 2 года вышло много новых публичных и частных работ) - что касается новых классов сильных опоидов, которые были публично опубликованы (следующий будет очень скоро), мы можем поговорить через PMs или более безопасные каналы связи.
Вы имеете в виду статьи о потенциях Фенталога на человеке? Или о зенах? (за последние 2 года вышло много новых публичных и частных работ) - что касается новых классов сильных опоидов, которые были публично опубликованы (следующий будет очень скоро), мы можем поговорить через PMs или более безопасные каналы связи.