Бензодиазепиновые транквилизаторы и трамадол
Бензодиазепины (БЗД) - это класс психоактивных препаратов, известных своим угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС). BZD в первую очередь оказывают свое действие путем усиления активности тормозного нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Они связываются со специфическими участками рецептора ГАМК-А - типа рецептора в мозге, реагирующего на ГАМК. Когда BZD связываются с этими участками, они повышают эффективность связывания ГАМК с рецепторами. Это действие усиливает тормозящее влияние ГАМК на активность нейронов, что приводит к седации, расслаблению мышц, снижению тревожности и противосудорожному эффекту.
Примеры бензодиазепинов:
- Диазепам (валиум): Часто назначается при тревожных расстройствах, мышечных спазмах и судорогах. Он также может использоваться в качестве успокоительного средства перед некоторыми медицинскими процедурами.
- Лоразепам (Ативан): Обычно используется для лечения тревожных расстройств. Он также может применяться при бессоннице, судорогах и в качестве успокоительного средства перед операцией или другими медицинскими процедурами.
- Алпразолам (Ксанакс): В основном используется для лечения тревожных и панических расстройств.
- Клоназепам (Клонопин): Выписывается при панических расстройствах и некоторых видах судорог.
- Темазепам (Restoril): В основном используется для краткосрочного лечения бессонницы.
Трамадол - это анальгетик центрального действия, который обычно назначают для лечения умеренной и сильной боли. Механизм его действия уникален и многогранен. Трамадол действует как агонист μ-опиоидных рецепторов в ЦНС. Это означает, что он связывается с этими рецепторами и активирует их, что приводит к анальгетическому эффекту, схожему с другими опиоидами. Помимо опиоидной активности, трамадол также подавляет обратный захват двух важных нейротрансмиттеров: норадреналина и серотонина. Это действие может модулировать болевые сигналы в ЦНС, способствуя его обезболивающему эффекту.
Сочетание агонизма μ-опиоидных рецепторов и ингибирования обратного захвата моноаминов обеспечивает трамадолу уникальный двойной механизм действия, что делает его эффективным средством для лечения различных видов боли, включая нейропатическую.
Трамадол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, называемого О-десметилтрамадолом (М1). Этот метаболит имеет более высокое сродство к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и вносит значительный вклад в общий анальгетический эффект трамадола.
При совместном приеме BZD и трамадола существует вероятность аддитивного угнетения ЦНС и дыхания. Это связано с тем, что оба препарата угнетают ЦНС, хотя и через разные механизмы. Исследования показывают, что судороги, вызываемые трамадолом, которые могут возникать при передозировке, в основном связаны с ГАМК-эргическими, а не с серотонинергическими путями, как считалось ранее.
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головокружение, запор и угнетение ЦНС. Серьезные побочные эффекты могут включать судороги, серотониновый синдром, угнетение дыхания и передозировку, особенно при приеме с другими депрессантами ЦНС, такими как бензодиазепины. Совместное применение трамадола и бензодиазепинов может привести к усилению угнетения ЦНС и дыхания, что повышает риск передозировки и смерти. Также повышается риск возникновения судорог, особенно при передозировке трамадола.
Поэтому мы рекомендуем избегать этой комбинации при любых условиях.
Last edited by a moderator:
