SSRIs и бензодиазепиновые транквилизаторы
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - это класс лекарственных препаратов, используемых в основном для лечения депрессии, тревоги и других расстройств настроения. Они действуют, изменяя уровень серотонина, нейромедиатора, в мозге.
Серотонин - это химический мессенджер (нейротрансмиттер), который играет ключевую роль в регулировании настроения, эмоций, сна и аппетита. Он вырабатывается в нейронах и высвобождается в синаптической щели - пространстве между нейронами. После высвобождения серотонин связывается с рецепторами на принимающем нейроне (постсинаптическом нейроне), чтобы передать сигнал. После того как серотонин передал свое сообщение, он обычно поглощается нейроном, который его выпустил (пресинаптическим нейроном), в результате процесса, называемого реабсорбцией. Этот процесс реабсорбции позволяет мозгу регулировать уровень серотонина.
Препараты SSRI подавляют обратный захват серотонина, блокируя серотониновый транспортер (SERT), белок, отвечающий за перемещение серотонина обратно в пресинаптический нейрон. Блокируя SERT, SSRI увеличивают количество серотонина в синаптической щели, усиливая его воздействие на постсинаптические рецепторы. Считается, что такое повышение активности серотонина способствует ослаблению симптомов депрессии и тревоги.
Вот несколько примеров широко назначаемых СИОЗС и их типичных применений:
- Флуоксетин (Прозак): Используется для лечения большого депрессивного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) и нервной булимии.
- Сертралин (Золофт): Часто назначается при депрессии, тревожных расстройствах, посттравматическом стрессовом расстройстве и ОКР.
- Циталопрам (Celexa): Используется для лечения депрессии и иногда тревоги.
- Эсциталопрам (Lexapro): Более селективная форма циталопрама, часто используется для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства.
- Пароксетин (Паксил): Назначается при депрессии, тревожных расстройствах, ОКР и посттравматическом стрессовом расстройстве.
Бензодиазепины - это класс лекарств, известных как транквилизаторы, которые широко используются для лечения таких состояний, как тревога, бессонница, судороги и мышечные спазмы. Они также иногда используются в качестве премедикации перед медицинскими процедурами благодаря своему успокаивающему действию. Бензодиазепины действуют путем усиления эффекта нейромедиатора под названием гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) в мозге, который оказывает тормозящее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС).
ГАМК является основным тормозным нейротрансмиттером в мозге, то есть она снижает активность нейронов, что приводит к успокоительному эффекту. Когда ГАМК связывается со своими рецепторами на нейронах, это обычно приводит к открытию хлоридных каналов, которые позволяют ионам хлорида проникать в нейрон. Приток ионов хлорида снижает вероятность возникновения в нейроне пожара, тем самым уменьшая возбудимость нейронов и способствуя расслаблению и успокоению.
Бензодиазепины усиливают действие ГАМК, связываясь с определенным участком рецептора ГАМК-А - типа рецептора в мозге, чувствительного к ГАМК. Такое связывание повышает эффективность ГАМК на этом рецепторе, что еще больше усиливает приток хлорид-ионов в нейрон. Усиление тормозного эффекта приводит к общему успокаивающему воздействию на ЦНС.
В результате возникает целый ряд эффектов, которые могут включать седативный эффект, мышечную релаксацию, снижение тревожности и противосудорожную активность. Степень этих эффектов зависит от конкретного используемого бензодиазепина, дозы и продолжительности действия препарата.
Различные бензодиазепины различаются по силе, скорости наступления и продолжительности действия. Вот несколько примеров:
- Диазепам (валиум): Используется при тревожных расстройствах, мышечных спазмах, судорогах и алкогольной абстиненции. У него относительно долгий период полураспада, что делает его полезным для достижения устойчивого эффекта.
- Лоразепам (Ативан): Часто назначается при сильном беспокойстве и в качестве премедикации перед медицинскими процедурами благодаря относительно быстрому началу действия и промежуточной продолжительности.
- Алпразолам (Ксанакс): Часто используется для лечения тревоги и панических расстройств, имеет быстрое начало действия, но меньшую продолжительность.
- Клоназепам (Клонопин): В основном используется для лечения судорожных расстройств и панических расстройств, имеет большую продолжительность действия.
- Мидазолам (Versed): Используется в основном в качестве предоперационного седативного средства благодаря быстрому началу и короткой продолжительности действия.
Сочетание СИОЗС и бензодиазепиновых транквилизаторов может иметь целый ряд потенциальных эффектов.
- Усиление терапевтического эффекта: Одной из основных причин сочетания СИОЗС и бензодиазепинов является возможность более быстрого уменьшения симптомов тревоги. Для достижения полной эффективности СИОЗС обычно требуется несколько недель, поэтому бензодиазепины могут обеспечить быстрое облегчение тревоги в этот период. Бензодиазепины также могут помочь справиться с первоначальным усилением тревоги, которое возникает у некоторых пациентов при начале приема СИОЗС.
- Риск повышенной седации и когнитивных нарушений: И СИОЗС, и бензодиазепины могут вызывать седацию, а их комбинация может усилить этот эффект, что приведет к чрезмерной сонливости, нарушению двигательной функции и снижению когнитивных способностей. Это особенно опасно при занятиях, требующих бдительности, например, при вождении автомобиля. Длительное применение бензодиазепинов, особенно в сочетании с СИОЗС, также может способствовать снижению когнитивных способностей.
- Потенциал сердечно-сосудистых эффектов: Недавние исследования показали, что сочетание SSRIs и бензодиазепинов, особенно во время беременности, может увеличить риск врожденных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых. Однако другие исследования показали, что такая комбинация не приводит к значительному увеличению риска по сравнению с одними только SSRI или бензодиазепинами.
- Влияние на психическое здоровье: В то время как СИОЗС могут улучшать настроение и со временем снижать тревожность, бензодиазепины, особенно при длительном применении, могут способствовать усилению тревоги, депрессивных симптомов или даже вызывать парадоксальные реакции, такие как повышенная возбудимость. Этот эффект более выражен у людей, склонных к расстройствам, связанным с употреблением психоактивных веществ.
- Лекарственное взаимодействие: СИОЗС могут влиять на метаболизм бензодиазепинов путем ингибирования ферментов цитохрома P450, что потенциально может привести к повышению уровня бензодиазепинов и пролонгированному действию. Это может усугубить такие побочные эффекты, как седация и угнетение дыхания.
Нам не удалось найти подтвержденных данных об острых и смертельных состояниях, связанных с этой комбинацией. Она может использоваться в медицинских целях, и ее эффекты в основном связаны с длительным применением. В то же время нет никаких признаков заслуживающих внимания положительных рекреационных эффектов, которые могли бы перекрыть риски, связанные с этой комбинацией.
В свете этих соображений мы настоятельно рекомендуем осмысленно подходить к этой комбинации.
Last edited by a moderator: