от PEA до Amp

[Kj12]

Привет сообщество bbgate,
у меня есть вопрос о синтезе фенилэтиламина в амфетамин
Можно ли получить амфетамин из фенилэтиламина, если метилировать альфа-место из PEA с помощью следующих ингредиентов
Метилиод, калийкарбонат, ацетонитрил, H2O, натриумсульфат, этилацетат и серная кислота

Надеюсь, мой английский не слишком плох, и вы сможете это прочитать

 

[FENTAMAS]

Нет возможности.
Не существует прямых и простых методов алкилирования альфа-положения PEA, то есть построения новой углерод-углеродной связи.
С вашими реагентами вы не получите селективного N-алкилирования, поэтому ваш продукт будет смесью N-метил-PEA+ N,N-диметил-PEA, даже если PEA будет в избытке.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Это и есть тот самый единорог. Однажды я прочитал патент 1913 года, в котором описывался метод, но реактив, который они использовали, не был доступен в продаже. Жаль, что я не сохранил этот результат, я просидел около 3 часов в патентах Google и перебрал около 10 различных способов сказать это. Это было раньше, когда я занимался химией, наверное, в прошлом году.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Механизм, который используется для кетонов и альдегидов, здесь не работает? Можете ли вы добавить связь на бета и сделать переворот кетона?

 

[FENTAMAS]

@Frit Buchner, нет. Вы можете посмотреть этот список возможных органических реакций - https://en.wikipedia.org/wiki/List_of_organic_reactions и решить, что может быть самым элегантным способом превратить ваш бесполезный PEA во что-то более интересное (кроме фентанилов, конечно).
Я предполагаю, что моно- или динитрация кольца, затем восстановление, защита боковой цепи амином, реакция Сандмейера, дополнительное галоганирование и/или замена галогенида(ов) на метокси-группу(ы), депротекция амина боковой цепи и, наконец, N-бензилирование могли бы сделать этот трюк.

 

[Kj12]

сначала спасибо за ответ, но что если опустить или заменить карбонат калия, потому что тогда не будет основания, и N-метилирование может не произойти, или попытаться защитить азотную группу?