Метилметкатинон/4-метилметкатинон(мефедрон; мяу-мяу; кот; дрон; пузырьки) - это энтактогенно-стимулирующее вещество класса катинонов. Мефедрон относится к группе замещенных катионов, которые являются производными действующего вещества растения кошачьей кошки (катинона).
2. Средняя - 0,95-2,15 мг/кг;
3. Высокая - 2,15 мг/кг и более.
2. Средняя - 0,15-0,25 мг/кг;
3. Высокий - более 0,25 мг/кг.
2. Многократная рвота;
3. Сильная нелокализованная или локализованная головная боль;
4. Острое нарушение зрения вплоть до его потери и продолжительностью более 10 минут;
5. Сильное беспокойство, психоз, паническая атака;
6. Бред, бессвязная речь, бред преследования;
7. Нарушения дыхания вплоть до "неспособности дышать";
8. Галлюцинации или зрительные и слуховые иллюзии продолжительностью более 20 минут с момента употребления мефедрона;
9. Повышение температуры тела более чем на 37,5 С и стойкая гипертермия в течение более 6 часов, или повышение температуры тела более чем на 38,5 С и стойкая гипертермия в течение более 30 минут без тенденции к снижению.
Особые указания, взаимодействие с другими психоактивными веществами.
1. Применение мефедрона, теоретически, не способствует развитию нарушения обмена веществ. Однако он усиливает выраженность симптомов сахарного диабета, нарушает работу контрольно-компенсаторных систем регуляции гликемического профиля, снижает эффект фармакологической терапии сахарного диабета. Поэтому применение мефедрона не рекомендуется пациентам с сахарным диабетом.
2. Не рекомендуется использовать мефедрон во время любого острого заболевания, независимо от пораженной системы.
3. Совместное применение мефедрона с другими психостимуляторами повышает риск развития тяжелых побочных эффектов.
4. Совместное применение мефедрона с iMAO и SSRIs повышает риск развития серотонинового синдрома.
5. Совместное применение с 25x-NBOMe и 25x-NBOH не рекомендуется из-за высокого риска развития острого коронарного синдрома, тяжелых психозов.
6. Использование мефедрона вместе с ЛСД не дает "желаемого" эффекта, так как мефедрон изменяет психоделические свойства ЛСД, однако есть единичные случаи положительных отзывов.
7. Сочетание мефедрона с MXE, MDMA, DXM приводит к увеличению частоты осложнений, связанных с тяжелыми побочными эффектами, такими как стойкое повышение артериального давления, гипертермия, нейротоксичность, ишемические атаки мозга, острый коронарный синдром.
8. Совместное употребление мефедрона с алкоголем является потенциально опасной комбинацией из-за увеличения продолжительности психостимулирующего и эйфорогенного эффектов мефедрона и снижения степени алкогольного опьянения, что способствует бесконтрольному употреблению большого количества этих веществ, подвергая потребителей повышенному риску острой интоксикации.
9. При употреблении мефедрона вместе с марихуаной частота развития острых состояний низкая.
10. Популярной комбинацией является совместное употребление мефедрона с кетамином (в малых дозах). Риск развития критических состояний средний или низкий, а эффект малых доз кетамина делает опыт употребления мефедрона более "галлюциногенным" и "сглаживает" нежелательные постэффекты мефедрона при выходе из трипа.
11. Не рекомендуется совместное использование мефедрона и агонистов опиоидных рецепторов.
12. Не рекомендуется совместное применение мефедрона с антибактериальными, противогрибковыми и противовирусными препаратами.
13. Применение мефедрона во время беременности и кормления грудью запрещено.
14. Совместное применение мефедрона с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5 повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений со средней степенью риска.
Условия обнаружения и правила хранения
1. При однократном употреблении мефедрона период обнаружения в моче при использовании экспресс-теста составляет около 2 суток (часто бывает ложноположительный тест на амфетамины, MDMA);
2. При длительном употреблении мефедрона период обнаружения составляет до 15-17 дней (по некоторым данным, 7-9 дней), а метаболиты мефедрона могут быть обнаружены до 3 месяцев при систематическом употреблении (метод PFIA или хромато-масс-спектрометрия);
3. В волосах выявляются только метаболиты мефедрона, период их обнаружения составляет около 2-3 месяцев (больше данных за 1,5-2 месяца).
Физические свойства и описание.
Гидрохлорид мефедрона имеет характерный запах "укропа и химикатов" (запах основы 4-метилметкатинона), и встречается либо в виде белого порошка (муки), либо в виде кристаллов (похожих на сахар). Мефедроновая мука представляет собой белый мучнистый порошок с примесью мелких кристаллов, которые могут слипаться. Это первый продукт, получаемый в процессе синтеза мефедрона (сначала окисление основанием, затем очистка растворителем) - аморфный осадок. Кристаллы мефедрона - это бесцветные, прозрачные кристаллы, по внешнему виду напоминающие сахар. Их получают путем перекристаллизации "муки". Существует два типа кристаллов: кристаллусы - получаются при быстрой перекристаллизации, истинные кристаллы - при медленной перекристаллизации.
Другие психоактивные вещества, которые могут продаваться под названием мефедрон: 4-CMC / 4-хлорметакатинон; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Гекседрон; 4-ma; 4-FA и 2-FA;
Синтез мефедрона из галокетона в этилацетате
Синтез мефедрона в NMP
Синтез мефедрона (бромирование в дихлорметане)
Мефедрон - синтетическая молекула семейства катинонов. Катиноны структурно схожи с амфетаминами. Они содержат фенилэтиламиновое ядро с фенильным кольцом, соединенным с аминной группой (NH2) через этиловую цепь с дополнительным метильным заместителем на Ra. Амфетамины и катиноны - это альфа-метилированные фенилэтиламины, катиноны содержат дополнительную карбонильную группу на R1. Мефедрон содержит дополнительный метильный заместитель на RN, подобно МДМА и метамфетамину, и R4 своего фенильного кольца - (RS) - 2-метиламино-1-(4-метилфенил)пропан-1-он.
Фармакокинетика и фармакодинамика мефедрона.
Механизм действия мефедрона складывается из нескольких свойств: вещество блокирует обратный захват моноаминов нейронами, снижает скорость синтеза моноаминоксидазы и катехолортометилтрансферазы. Это приводит к повышению концентрации моноаминов и катехоламинов одновременно в синаптической щели (щель шириной 10-50 нм между мембранами, края укреплены межклеточными контактами). Кроме того, 4-mmc стимулирует рецепторы постсинаптической мембраны (SSDRA).
Максимальная концентрация в плазме крови наступает через час. При пероральном приеме в средней дозировке (150 мг) период полураспада мефедрона составляет 2,2 часа. Наркоманы не принимают мефедрон более 4 раз за один прием. Повторное употребление имеет интервалы между приемами более 2 часов.
В различных статьях, опубликованных в конце 2011 года, изучалось влияние мефедрона на мозг крыс, а также исследовался навязчивый потенциал мефедрона. С помощью микродиализа собирали дофамин и серотонин, измеряли прирост дофамина и серотонина. Прием мефедрона привел к увеличению дофамина примерно на 500 %, а серотонина - на 950 %. Они достигали пиковых концентраций через 40 минут и 20 минут и возвращались к исходному уровню через 120 минут после инъекции. Анализ соотношения уровней дофамина и серотонина показал, что мефедрон преимущественно влияет на серотонин (высвобождает его) в соотношении 1,22:1 (серотонин против дофамина). Кроме того, были рассчитаны периоды полураспада дофамина и серотонина - 24,5 минуты и 25,5 минуты соответственно.
Было доказано, что мефедрон воздействует на следующие типы рецепторов в порядке убывания: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Мефедрон в основном метаболизируется цитохромом CYP2D6, а его основными метаболитами являются: нормефедрон, нор-дигидромефедрон, 4-карбокси-дигидромефедрон, гидрокситолилмефедрон, сукцинил-нормефедрон. Время достижения максимальной концентрации мефедрона составляет около 52,5 минут, период полувыведения - 2,21 часа, LC50-4500 нг/мл, LD50-120-150 мг/кг, коэффициент проницаемости гематоэнцефалического барьера - 14,0 Pe, соотношение DAT/SERT - 2,41.
Способы применения и дозы.
При интраназальном применении мефедрона начало эффекта наступает уже через пять минут при использовании стандартных средних доз, плато достигается уже через 15-20 минут, а общее время "ожидаемого" эффекта длится около 40 минут. При интраназальном применении дозы рассчитываются в соответствии со следующими градациями:
1. Низкая - 0,45-0,95 мг/кг;Гидрохлорид мефедрона имеет характерный запах "укропа и химикатов" (запах основы 4-метилметкатинона), и встречается либо в виде белого порошка (муки), либо в виде кристаллов (похожих на сахар). Мефедроновая мука представляет собой белый мучнистый порошок с примесью мелких кристаллов, которые могут слипаться. Это первый продукт, получаемый в процессе синтеза мефедрона (сначала окисление основанием, затем очистка растворителем) - аморфный осадок. Кристаллы мефедрона - это бесцветные, прозрачные кристаллы, по внешнему виду напоминающие сахар. Их получают путем перекристаллизации "муки". Существует два типа кристаллов: кристаллусы - получаются при быстрой перекристаллизации, истинные кристаллы - при медленной перекристаллизации.
Другие психоактивные вещества, которые могут продаваться под названием мефедрон: 4-CMC / 4-хлорметакатинон; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Гекседрон; 4-ma; 4-FA и 2-FA;
Синтез мефедрона из галокетона в этилацетате
Синтез мефедрона в NMP
Синтез мефедрона (бромирование в дихлорметане)
Мефедрон - синтетическая молекула семейства катинонов. Катиноны структурно схожи с амфетаминами. Они содержат фенилэтиламиновое ядро с фенильным кольцом, соединенным с аминной группой (NH2) через этиловую цепь с дополнительным метильным заместителем на Ra. Амфетамины и катиноны - это альфа-метилированные фенилэтиламины, катиноны содержат дополнительную карбонильную группу на R1. Мефедрон содержит дополнительный метильный заместитель на RN, подобно МДМА и метамфетамину, и R4 своего фенильного кольца - (RS) - 2-метиламино-1-(4-метилфенил)пропан-1-он.
Фармакокинетика и фармакодинамика мефедрона.
Механизм действия мефедрона складывается из нескольких свойств: вещество блокирует обратный захват моноаминов нейронами, снижает скорость синтеза моноаминоксидазы и катехолортометилтрансферазы. Это приводит к повышению концентрации моноаминов и катехоламинов одновременно в синаптической щели (щель шириной 10-50 нм между мембранами, края укреплены межклеточными контактами). Кроме того, 4-mmc стимулирует рецепторы постсинаптической мембраны (SSDRA).
Максимальная концентрация в плазме крови наступает через час. При пероральном приеме в средней дозировке (150 мг) период полураспада мефедрона составляет 2,2 часа. Наркоманы не принимают мефедрон более 4 раз за один прием. Повторное употребление имеет интервалы между приемами более 2 часов.
В различных статьях, опубликованных в конце 2011 года, изучалось влияние мефедрона на мозг крыс, а также исследовался навязчивый потенциал мефедрона. С помощью микродиализа собирали дофамин и серотонин, измеряли прирост дофамина и серотонина. Прием мефедрона привел к увеличению дофамина примерно на 500 %, а серотонина - на 950 %. Они достигали пиковых концентраций через 40 минут и 20 минут и возвращались к исходному уровню через 120 минут после инъекции. Анализ соотношения уровней дофамина и серотонина показал, что мефедрон преимущественно влияет на серотонин (высвобождает его) в соотношении 1,22:1 (серотонин против дофамина). Кроме того, были рассчитаны периоды полураспада дофамина и серотонина - 24,5 минуты и 25,5 минуты соответственно.
Было доказано, что мефедрон воздействует на следующие типы рецепторов в порядке убывания: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Мефедрон в основном метаболизируется цитохромом CYP2D6, а его основными метаболитами являются: нормефедрон, нор-дигидромефедрон, 4-карбокси-дигидромефедрон, гидрокситолилмефедрон, сукцинил-нормефедрон. Время достижения максимальной концентрации мефедрона составляет около 52,5 минут, период полувыведения - 2,21 часа, LC50-4500 нг/мл, LD50-120-150 мг/кг, коэффициент проницаемости гематоэнцефалического барьера - 14,0 Pe, соотношение DAT/SERT - 2,41.
Способы применения и дозы.
При интраназальном применении мефедрона начало эффекта наступает уже через пять минут при использовании стандартных средних доз, плато достигается уже через 15-20 минут, а общее время "ожидаемого" эффекта длится около 40 минут. При интраназальном применении дозы рассчитываются в соответствии со следующими градациями:
2. Средняя - 0,95-2,15 мг/кг;
3. Высокая - 2,15 мг/кг и более.
Пероральное применение предполагает использование желатиновых капсул или мефедрона, растворенного в теплой воде (учитывая осадок мефедрона, который не растворяется). Учитывая низкую биодоступность мефедрона при всасывании в желудочно-кишечном тракте, дозировка обычно составляет около 1,75 мг/кг. При увеличении дозировки возрастает и риск развития тяжелых побочных эффектов. Эффект наступает в течение 15-20 минут, плато часто наступает через 40 минут, а продолжительность действия составляет около 90 минут.
Внутривенное применение не рекомендуется из-за негативного влияния на стенку сосуда и окружающие мягкие ткани. Частота возникновения флебитов и тромбофлебитов вен, в которые вводится раствор мефедрона, составляет 65-85 %, что определяет выбор преимущественно интраназального применения вещества. Дозы мефедрона для внутривенного введения следующие:
1. Низкая - 0,15 мг/кг;Внутривенное применение не рекомендуется из-за негативного влияния на стенку сосуда и окружающие мягкие ткани. Частота возникновения флебитов и тромбофлебитов вен, в которые вводится раствор мефедрона, составляет 65-85 %, что определяет выбор преимущественно интраназального применения вещества. Дозы мефедрона для внутривенного введения следующие:
2. Средняя - 0,15-0,25 мг/кг;
3. Высокий - более 0,25 мг/кг.
Эти дозы действительны только для чистого вещества. Обычно используемые дозы вещества на 20-30% превышают указанные, в зависимости от качества продукта, наличия толерантности к веществу и других факторов. После 3-4 раз употребления мефедрона за один прием нет смысла употреблять его снова, так как толерантность будет максимальной, качество "ожидаемых" эффектов и их продолжительность - минимальными, а выраженность и продолжительность побочных эффектов - максимальными.
Перерыв между приемами мефедрона должен составлять не менее 4-6 недель для восстановления обменных процессов. Внутримышечное применение мефедрона не рекомендуется из-за почти 100% вероятности развития осложнений в виде воспалительного инфильтрата, постинъекционного абсцесса, флегмоны ягодичной области и других осложнений. Перед употреблением мефедрон рекомендуется очистить путем обработки этилацетатом через химический фильтр.
За три-четыре дня до употребления мефедрона рекомендуется начать прием курса поливитаминов (с присутствием в составе витаминов группы В), препаратов магния и калия, а также дезагрегантов. Во время приема мефедрона необходимо пить достаточное количество бикарбонатно-натриевой хлоридной воды для восстановления водно-электролитного баланса.
Клиническая картина мефедроновой интоксикации, эффекты мефедрона.
1. "Желательные" положительные эффекты мефедрона: физическая и психическая стимуляция, выраженная эйфория, эмпатия, повышенная общительность, трудоспособность, эффект "растормаживания", усиление чувства "привязанности и сопереживания", повышение мотивации.
2. "Нежелательные" нейтральные или положительные эффекты мефедрона: снижение болевого порога, снижение влечения к алкоголю и нивелирование его депрессивных эффектов, эректильная дисфункция, повышение либидо, усиление стимуляции дыхательного центра при опиатной интоксикации, снижение рвотного рефлекса, снижение агрессивности, памяти и аппетита, эксцентричное поведение, ухудшение кратковременной памяти, ослабление критического мышления, нарушения сна, головокружение, бруксизм, тремор и судороги мышц, ухудшение зрения и мочеиспускания, "странные" телесные ощущения, временное искажение вкуса и обоняния, навязчивое желание принять очередную дозу мефедрона, мидриаз.
3. "Нежелательные" негативные эффекты мефедрона: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений; гипертермия; снижение синтеза желчи и соляной кислоты; повышение уровня глюкозы, АЛТ и СРБ; дисбактериоз; нарушение менструального цикла; усиление перистальтики ЖКТ; усиление тромбообразования; повышение вероятности развития шизоаффективного расстройства; повышение вероятности развития тревоги и панических атак; повышение уровня кортизола, АКТГ, окситоцина, пролактина, b-эндорфина, соматотропина, адреналина, норадреналина, гистамина; онемение конечностей, дискомфорт за грудиной, бред преследования; иммунодепрессивное действие.
Как правило, передозировка мефедрона возникает при длительных приемах из-за увеличения каждой следующей дозы, или во время "мефедроновых марафонов". Иногда передозировка возникает при однократном приеме, когда доза слишком велика. Вот симптомы передозировки мефедрона:
1. Потеря сознания;Перерыв между приемами мефедрона должен составлять не менее 4-6 недель для восстановления обменных процессов. Внутримышечное применение мефедрона не рекомендуется из-за почти 100% вероятности развития осложнений в виде воспалительного инфильтрата, постинъекционного абсцесса, флегмоны ягодичной области и других осложнений. Перед употреблением мефедрон рекомендуется очистить путем обработки этилацетатом через химический фильтр.
За три-четыре дня до употребления мефедрона рекомендуется начать прием курса поливитаминов (с присутствием в составе витаминов группы В), препаратов магния и калия, а также дезагрегантов. Во время приема мефедрона необходимо пить достаточное количество бикарбонатно-натриевой хлоридной воды для восстановления водно-электролитного баланса.
Клиническая картина мефедроновой интоксикации, эффекты мефедрона.
1. "Желательные" положительные эффекты мефедрона: физическая и психическая стимуляция, выраженная эйфория, эмпатия, повышенная общительность, трудоспособность, эффект "растормаживания", усиление чувства "привязанности и сопереживания", повышение мотивации.
2. "Нежелательные" нейтральные или положительные эффекты мефедрона: снижение болевого порога, снижение влечения к алкоголю и нивелирование его депрессивных эффектов, эректильная дисфункция, повышение либидо, усиление стимуляции дыхательного центра при опиатной интоксикации, снижение рвотного рефлекса, снижение агрессивности, памяти и аппетита, эксцентричное поведение, ухудшение кратковременной памяти, ослабление критического мышления, нарушения сна, головокружение, бруксизм, тремор и судороги мышц, ухудшение зрения и мочеиспускания, "странные" телесные ощущения, временное искажение вкуса и обоняния, навязчивое желание принять очередную дозу мефедрона, мидриаз.
3. "Нежелательные" негативные эффекты мефедрона: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений; гипертермия; снижение синтеза желчи и соляной кислоты; повышение уровня глюкозы, АЛТ и СРБ; дисбактериоз; нарушение менструального цикла; усиление перистальтики ЖКТ; усиление тромбообразования; повышение вероятности развития шизоаффективного расстройства; повышение вероятности развития тревоги и панических атак; повышение уровня кортизола, АКТГ, окситоцина, пролактина, b-эндорфина, соматотропина, адреналина, норадреналина, гистамина; онемение конечностей, дискомфорт за грудиной, бред преследования; иммунодепрессивное действие.
Как правило, передозировка мефедрона возникает при длительных приемах из-за увеличения каждой следующей дозы, или во время "мефедроновых марафонов". Иногда передозировка возникает при однократном приеме, когда доза слишком велика. Вот симптомы передозировки мефедрона:
2. Многократная рвота;
3. Сильная нелокализованная или локализованная головная боль;
4. Острое нарушение зрения вплоть до его потери и продолжительностью более 10 минут;
5. Сильное беспокойство, психоз, паническая атака;
6. Бред, бессвязная речь, бред преследования;
7. Нарушения дыхания вплоть до "неспособности дышать";
8. Галлюцинации или зрительные и слуховые иллюзии продолжительностью более 20 минут с момента употребления мефедрона;
9. Повышение температуры тела более чем на 37,5 С и стойкая гипертермия в течение более 6 часов, или повышение температуры тела более чем на 38,5 С и стойкая гипертермия в течение более 30 минут без тенденции к снижению.
Особые указания, взаимодействие с другими психоактивными веществами.
1. Применение мефедрона, теоретически, не способствует развитию нарушения обмена веществ. Однако он усиливает выраженность симптомов сахарного диабета, нарушает работу контрольно-компенсаторных систем регуляции гликемического профиля, снижает эффект фармакологической терапии сахарного диабета. Поэтому применение мефедрона не рекомендуется пациентам с сахарным диабетом.
2. Не рекомендуется использовать мефедрон во время любого острого заболевания, независимо от пораженной системы.
3. Совместное применение мефедрона с другими психостимуляторами повышает риск развития тяжелых побочных эффектов.
4. Совместное применение мефедрона с iMAO и SSRIs повышает риск развития серотонинового синдрома.
5. Совместное применение с 25x-NBOMe и 25x-NBOH не рекомендуется из-за высокого риска развития острого коронарного синдрома, тяжелых психозов.
6. Использование мефедрона вместе с ЛСД не дает "желаемого" эффекта, так как мефедрон изменяет психоделические свойства ЛСД, однако есть единичные случаи положительных отзывов.
7. Сочетание мефедрона с MXE, MDMA, DXM приводит к увеличению частоты осложнений, связанных с тяжелыми побочными эффектами, такими как стойкое повышение артериального давления, гипертермия, нейротоксичность, ишемические атаки мозга, острый коронарный синдром.
8. Совместное употребление мефедрона с алкоголем является потенциально опасной комбинацией из-за увеличения продолжительности психостимулирующего и эйфорогенного эффектов мефедрона и снижения степени алкогольного опьянения, что способствует бесконтрольному употреблению большого количества этих веществ, подвергая потребителей повышенному риску острой интоксикации.
9. При употреблении мефедрона вместе с марихуаной частота развития острых состояний низкая.
10. Популярной комбинацией является совместное употребление мефедрона с кетамином (в малых дозах). Риск развития критических состояний средний или низкий, а эффект малых доз кетамина делает опыт употребления мефедрона более "галлюциногенным" и "сглаживает" нежелательные постэффекты мефедрона при выходе из трипа.
11. Не рекомендуется совместное использование мефедрона и агонистов опиоидных рецепторов.
12. Не рекомендуется совместное применение мефедрона с антибактериальными, противогрибковыми и противовирусными препаратами.
13. Применение мефедрона во время беременности и кормления грудью запрещено.
14. Совместное применение мефедрона с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5 повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений со средней степенью риска.
Условия обнаружения и правила хранения
1. При однократном употреблении мефедрона период обнаружения в моче при использовании экспресс-теста составляет около 2 суток (часто бывает ложноположительный тест на амфетамины, MDMA);
2. При длительном употреблении мефедрона период обнаружения составляет до 15-17 дней (по некоторым данным, 7-9 дней), а метаболиты мефедрона могут быть обнаружены до 3 месяцев при систематическом употреблении (метод PFIA или хромато-масс-спектрометрия);
3. В волосах выявляются только метаболиты мефедрона, период их обнаружения составляет около 2-3 месяцев (больше данных за 1,5-2 месяца).
Last edited by a moderator: