Протокол тестирования на метадон

[G.Patton]

Введение

Вы купили кристаллы или таблетки метадона и хотите провести эксперименты по проверке загрязнения и примесей перед использованием. Используйте эту статью в качестве руководства для проведения экспериментов. Здесь вы найдете список манипуляций с метадоновым продуктом, полезную информацию для домашних тестов и краткую информацию о продукте.

Существует (D-)декстро-метадон (левый рисунок) и (L-)левометадон (правый рисунок).

Формы

Метадон, продающийся под торговыми названиями "Долофин" и "Метадоз", является синтетическим опиоидным агонистом, используемым для поддерживающей терапии при опиоидной зависимости и для лечения хронической боли. Метадон обычно принимают через рот, реже - путем инъекции в мышцу или вену. Используемые соли метадона - гидробромид (коэффициент пересчета свободного основания 0,793) [Количество соли * коэффициент пересчета = количество основания], гидрохлорид (0,894) и моногидрат HCl (0,850).

Метадон выпускается в виде традиционных таблеток, сублингвальных таблеток, кристаллов, кристаллического порошка и двух различных составов, предназначенных для употребления человеком. Питьевые формы включают готовую к употреблению жидкость (продается в США как Methadose) и таблетки Diskets® (известные на улицах как "вафли" или "печенье"), которые диспергируются в воде для перорального приема и используются аналогично Alka-Seltzer. Наиболее распространена жидкая форма, поскольку она позволяет меньше менять дозу. Метадон почти так же эффективен при пероральном приеме, как и при инъекционном. Пероральные препараты обычно предпочтительнее, потому что они обеспечивают безопасность, простоту и представляют собой шаг в сторону от инъекционной наркомании для тех, кто выздоравливает от зависимости.

Спойлер: Формы метадона

Инъекционное введение таблеток метадона может вызвать коллапс вен, синяки, отеки и, возможно, другие вредные последствия. Таблетки метадона часто содержат тальк, который при введении в кровь образует рой крошечных твердых частиц, вызывающих многочисленные мелкие тромбы. Эти частицы невозможно отфильтровать перед инъекцией, и со временем они накапливаются в организме, особенно в легких и глазах, вызывая различные осложнения, такие как легочная гипертензия, необратимое и прогрессирующее заболевание. Препарат, продаваемый под торговым названием Methadose (ароматизированная жидкая суспензия для перорального приема, обычно используемая для поддерживающих целей), также не должен вводиться инъекционно.

Хиральность и фармакодинамика

Метадон имеет асимметричный атом углерода в своей структуре, что означает, что он существует в двух энантиомерных формах, имеющих одинаковый химический состав, но разное пространственное расположение, причем один энантиомер является зеркальным отражением другого. Почти во всех странах метадон продается в виде рацемической смеси, то есть смеси 50:50 двух энантиомеров, называемых (R)- или лево - или l-метадон, и (S)- или декстро - или d-метадон. В Германии до середины 1990-х годов использовался только (R)-метадон, но поскольку (R)-метадон дороже, чем (R, S)-метадон, в настоящее время все чаще назначается рацемическая форма. Стереоспецифичность большинства опиоидов для μ-рецепторов хорошо известна, хотя для метадона разница между двумя изомерами не столь значительна, что, вероятно, объясняется большей конформационной подвижностью молекулы. Тем не менее, эксперименты по связыванию in vitro показали, что необходимая концентрация (R)-метадона для ингибирования 50% связывания [3H]налоксона с гомогенатами цельного мозга крыс в 10 раз ниже, чем у (S)-метадона. Также было обнаружено 10-кратное различие в сродстве двух энантиомеров к бычьему μ1-рецептору, который опосредует супраспинальную анальгезию (50% ингибирующая концентрация [IC50] (полумаксимальная ингибирующая концентрация) 3.0 и 26,4 нмоль/л для (R)- и (S)-метадона, соответственно) и μ2-рецептора, который опосредует спинальную анальгезию [IC50 6,9 и 88 нмоль/л для (R)- и (S)-метадона, соответственно]. При анальгезии у человека (R)-метадон примерно в 50 раз сильнее, чем (S)-форма.

Метаболический период полураспада метадона отличается от продолжительности его действия. Период метаболического полураспада составляет от 8 до 59 часов (примерно 24 часа у людей с толерантностью к опиоидам и 55 часов у людей, не принимающих опиоиды), в отличие от периода полураспада морфина, составляющего от 1 до 5 часов. Длительность периода полувыведения метадона позволяет оказывать угнетающее дыхание действие в течение длительного времени у людей, не употребляющих опиоиды.

Наиболее популярные примеси и фальсификаты метадона

Обычно в метадон не добавляют примесей. В редких случаях можно встретить метадон с фентанилом или героином, поскольку они обладают схожим действием. Метадон может быть заменен на кристаллы a-PVP, которые внешне похожи, или, крайне редко, на мефедрон, ибупрофен. Кроме того, уличный метадон может быть загрязнен небольшим количеством побочных продуктов, таких как левацетилметадол, 1,5-диметил-3,3-дифедил-2-этилиденпирролидин, 2-этил-5-метил-3,3-дифенилпирролидин, 2-этил-5-метил-3,3-лбахтнилпирролидин, 1,5-диметил-3,3-дифенил-2-пирролидинон и др. Хотя уличные наркотики обычно имеют разную степень чистоты (от 10-90%), кристаллы метадона встречаются с довольно высоким процентом чистоты (75-95%).

Алгоритм проведения процедур.

1. Во-первых, необходимо обеспечить визуальный контроль вашего товара. Если цвет вашего продукта отличается от полупрозрачного белого, то, скорее всего, он имеет какие-то органические или неорганические загрязнения, которые могут изменить цвет. Любой другой цвет, отличный от этого, будет означать, что продукт грязный или поддельный. Если ваш образец метадона в форме таблеток, пропустите этот шаг.

2. Во-вторых, я настоятельно рекомендую определять фентанил или производные/аналоги фентанила с помощью специального тестового набора Fentanyl, который содержит тест-полоски. Это вещество крайне опасно, особенно в паре с метадоном, героином или любыми опиатами. Таблетированная форма и кристаллы могут быть проверены тем же методом, который представлен ниже. Если вы обнаружили это вещество, я рекомендую вам избавиться от нечистого героина, чтобы обезопасить свою жизнь. Вы не можете измерить количество фентанила в вашем уличном метадоновом продукте никакими подручными средствами и не можете определить безопасную дозу. Есть информация о LF-тестах (наборах для тестирования на наркотики).

Как протестировать?
Ответ: Выберите свой вариант.
Вариант 1.

• Растворите все наркотики, которые вы планируете использовать, в воде, следуя инструкциям, приведенным в шаге B.
• Это самый точный способ тестирования, поскольку фентанил не всегда равномерно перемешивается. Если вы не можете проверить наркотики таким способом, попробуйте варианты 2 или 3.
• Протестировав наркотики таким образом, вы можете выпить их, нюхать с помощью чистого назального спрея или подождать, пока вода испарится, чтобы использовать их.

Вариант 2.

• Мелко измельчите наркотики на чистой поверхности.
• Положите измельченные наркотики в небольшой пластиковый пакет и встряхните пакет, чтобы перемешать их.
• Опорожните пакет и отложите наркотики в сторону. В пакете должно остаться небольшое количество остатков наркотика.
• Добавьте в пакет воды, следуя инструкциям, приведенным в шаге B.

Вариант 3

• Поместите 10 миллиграммов (мг) ваших наркотиков (столько, чтобы хватило на копейку волос Авраама Линкольна) в чистый сухой контейнер.
• Если вы не можете протестировать 10 мг наркотика, положите в чистый сухой контейнер хотя бы несколько зерен.
• Добавьте в контейнер воды, следуя инструкциям, приведенным в шаге B.

B: Добавьте воду.

• Добавьте воду к своим препаратам и перемешайте их.
• Используйте половину чайной ложки воды на каждые 10 мг кристалла или порошка, которые вы тестируете.

C: Используйте тест-полоску.

• Поместите тест-полоску волнистой стороной вниз в воду. Дайте полоске впитать воду в течение 15 секунд.
• Выньте полоску из воды и положите ее на плоскую поверхность на две минуты.
• Прочитайте результаты (см. раздел "Что означают результаты теста?").
• Советы по тестированию наркотиков.
• Не используйте тест-полоски более одного раза.
• Мелко измельчите таблетки и пилюли, добавьте в порошок воды и тщательно перемешайте. Если вы не хотите тестировать всю таблетку, разломите ее пополам и протестируйте часть из середины.

Что означают результаты теста?

Тест-полоски для определения фентанила способны обнаружить дюжину различных представителей семейства фентанила, и среди них нет ни одного, который не был бы опасен для жизни или здоровья. К ним относятся.

• 3-Метилфентанил.
• 4-фторфентанил.
• ацетилфентанил.
• Альфентанил.
• Бутирфентанил.
• Карфентанил.
• Фтороизобутирфентанил.
• Фуранилфентанил.
• Окфентанил.
• Ремифентанил.
• Суфентанил.
• Тиофентанил.

3. В-третьих, подтвердите соответствие препарата героину с помощью LF-тестов (наборов для тестирования на наркотики). Вы получите четкий результат о своем веществе и примеси наркотического вещества (если оно имеет место быть), и эти тесты помогут выбрать следующий шаг. В первую очередь возьмите полоски для тестирования на метадон и героин. Также проверьте ваше вещество на наличие других наркотических веществ, таких как a-PVP, мефедрон (самый популярный ряд) и так далее (см. раздел "Самые популярные примеси и фальсификаты метадона" выше).

4. В-четвертых, проверьте pH раствора. Продукт метадона может быть загрязнен органическими порошкообразными кислотами (ибупрофен, аскорбиновая, лимонная и т.д.), органическими порошкообразными основаниями, такими как кофеин и т.д. В "Определении примесей в синтетических ПАС" точно описаны методы их определения, эти методы действительны для метадона. Также могут быть добавлены некоторые сахара (сахароза, глюкоза, фруктоза).

5. Далее, если загрязняющие вещества не обнаружены или LF-тесты (шаг 3) выявили примесь наркотического вещества, необходимо проверить образец метадона с помощью тестовых реагентов. Используйте "Реагенты для тестирования наркотиков". Эти методы помогают определить вид примесей. Существуют пособия, в которых описаны процедуры и значение метода проверки, где можно найти методики синтеза реагентов. По данным опытов с тестирующими реагентами можно сравнить и утвердить результат методом TLC.

Например, вы помещаете образец метадона (пару кристаллов) в небольшую белую/бесцветную пластинку или чашку Петри. Добавьте две капли реактива Мекке и наблюдайте за реакцией.

• Если реакция протекает с изменением цвета от желто-зеленого до зеленого или от зеленого до коричневого, это означает, что у вас чистый метадон.
• Если через 60 секунд реакция приобретает синевато-зеленый цвет, значит, в вашем образце присутствует героин.
• Если реакция приобретает оранжевый цвет, значит, ваш метадон загрязнен декстрометорфаном. Это вещество довольно часто выявляется в героиновых препаратах, которые могут быть примесью к вашему образцу метадона.
• Если реакция имеет желтый (желтоватый) цвет, значит, ваш метадон загрязнен a-PVP или MDPV. Эти вещества довольно часто продаются под видом метадона.

Также проведите эксперимент с реактивом Манделина. Кроме того, при добавлении пары капель реагентов вы можете наблюдать следующие цветовые реакции.

Спойлер: Цветовые реакции реагента Манделина

Я бы рекомендовал проводить тесты с несколькими реагентами, так как в образце может быть смесь примесей препаратов, результаты тестирования могут показать смесь цветов. Разные реактивы позволяют более четко интерпретировать результаты тестирования.

Например, вы получили результат теста с реактивом Мекке на a-PVP или MDPV, который дал желтый (желтоватый) цвет. После этого вы добавили несколько капель реактива Манделина, и цвет капель изменился на темно-коричневый. Этот результат подтверждает предыдущий. Возьмите TLC-пластинку, загрязненный образец метадона, действительно чистый метадон, чистые a-PVP и MDPV (если есть), сделайте четыре пятна веществ и элюируйте их, подсчитайте Rf и сравните результаты с литературными данными. Если пятна вашего образца метадона разделятся на две или более частей, которые будут иметь одинаковый уровень содержания a-PVP и/или MDPV и чистого метадона, это означает, что ваш образец загрязнен a-PVP и/или MDPV.

Заключение

Проверка температуры плавления может быть добавлена к третьему этапу для подтверждения соответствия качеству и определения степени содержания примесей, если у вас кристаллический продукт. Что касается метадона, то наиболее полезным является LF-тест с тест-полосками, поскольку другой тест может потребовать немного больше навыков и опыта. Лучшими способами определения состава героиновой смеси являются ГХ-МС или ЖХ-МС анализ. Однако данное руководство позволяет выявить наибольшее количество примесей метадона и утвердить результаты различными методами.