Эта таблица взята со страницы вики Equianalgesic. Она немного неточная и далеко не полная, но позже я добавлю в нее более интересные соединения.
Следует учитывать, что это комбинированные данные, полученные различными методами измерения силы действия на разных животных, особенно для наиболее сильных препаратов. Поэтому внимательно переводите эти данные для определения потенции у человека.
Например, потенция омефентанила здесь указана как 6300, но он имеет 8 изомеров, один из которых - (3R,4S,βS) значительно сильнее других, или примерно на 6300 сильнее морфина для мышей, но для обезьян он чрезвычайно силен, до 50.000 раз или даже больше по сравнению с морфином (было очень трудно точно измерить), так что, скорее всего, это будет аналогичный случай для людей. Это делает его одним из самых мощных соединений в истории, не только как обезболивающее, но и как простое средство убийства, вытесняя из игры такие классические боевые нервно-паралитические вещества, как VX.
Другой случай - сравнение карфентанила и лофентанила (карфентанил с 3-метильной группой на пиперидиновом кольце), который здесь указан как 10k-100k, но в исследованиях на животных примерно вдвое менее эффективен, чем карфентанил, а для людей наоборот - более эффективен, но во много раз более токсичен, поскольку действует до 3 дней.
Уже существуют соединения, в миллион раз превышающие по силе действия морфин (не только при интраспинальном введении), и, вероятно, впоследствии их появится еще больше, в результате успехов в ИИ-предсказании сворачивания и связывания белков, но я не хочу перечислять их здесь, поскольку работа с такими материалами - это катастрофа.
Те, кто продолжает войну с любительской и подпольной химией, должны четко понимать, что своими действиями они только подталкивают людей к работе со все более мощными веществами, ведь год от года заказывать химикаты в необходимых количествах становится все труднее и труднее.
Нелинейности
На этом графике показана зависимость обезболивания от массы лекарства. Не все препараты имеют фиксированное соотношение на этой шкале. Метадон отличается от большинства опиоидов тем, что его сила может меняться в зависимости от длительности приема. При остром употреблении (1-3 дня) он действует примерно в 1,5 раза сильнее, чем морфин, а при хроническом (7 дней и более) - в 2,5-5 раз сильнее, чем морфин. Аналогично, действие трамадола усиливается после последовательного приема из-за накопления его активного метаболита и увеличения пероральной биодоступности при хроническом применении.Сравнение с пероральным морфином
| Анальгетик | Сила (относительная) | Эквивалентная доза (10 мг перорального морфина) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Парацетамол (неопиоидный) | 1⁄360 | 3600 мг | 63-89% | 1-4 | 37 мин(PO); 8 мин(IV) | 5-6 часов | |
| Аспирин(НПВС, неопиоид) | 1⁄360 | 3600 мг | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ибупрофен[10](НПВС, не опиоид) | 1⁄222 | 2220 мг | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Дифлунисал(НПВС, неопиоид) | 1⁄160 | 1600 мг | 80-90% | 8-12 | |||
| Напроксен[10](НПВС, не опиоид) | 1⁄138 | 1380 мг | 95% | 12-24 | |||
| Пироксикам (НПВС, не являющийся опиоидом) | 1⁄120 (эст.) | ||||||
| Индометацин (НПВС, не являющийся опиоидом) | 1⁄64 (эст.) | ||||||
| Диклофенак[10][11](НПВС, неопиоид) | 1⁄10 (эст.) (то же, что и кодеин) | 100 мг (эст.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Кеторолак[12](НПВС, не опиоид) | 1⁄3 (эст.) | 30 мг внутривенно (эст.) | 80-100% | 5-7 | |||
| Нефопам (неопиоид центрального действия) | 5⁄8 (эст.) | 16 мг внутривенно (эст.) | Нефопам: 3-8, Десметилнефопам 10-15 | ||||
| Декстропропоксифен[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 мг | |||||
| Кодеин | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 мг(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] морфин 2-3) | 15-30 мин(PO) | 4-6 часов | |
| Трамадол | 1⁄10 | ~100 мг | 75% (ИР), 85-90% (ЭР) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Опиум(перорально) | 1⁄10 | ~100 мг | ~25%(морфин) | 2,5-3,0(морфин, кодеин) | |||
| Тилидин | 1⁄10 | 100 мг | |||||
| Дигидрокодеин | 1⁄5 | 50 мг | 20% | 4 | |||
| Анилеридин[16] | 1⁄4 | 40 мг | |||||
| Альфапродин | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 мг | |||||
| Тапентадол[17] | 3⁄10 | 32 мг | 32% (голодание) | ||||
| Петидин (меперидин) | 1⁄3 | 30 мг SC/IM/IV, 300 мг(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Бензилфентанил | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Гидрокодон | 1 | 10 мг | 70%[18] | 3,8-6(мгновенное высвобождение; PO) | 10-30 мин(мгновенное высвобождение; PO) | 4-6 | |
| Метопон | 1 | 10 мг | |||||
| Пентазоцина лактат (внутривенно)[19] | 1 | 10 мг SC/IV/IM, 150 мг(PO) | |||||
| Морфин (перорально) | 1 | 10 мг | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 мин(PO) | 3-6 часов |
| Оксикодон(перорально)[20] | 1.5 | 6,67 мг | 60-87% | 2-3 часа(мгновенное высвобождение)(PO); 4,5 часа(контролируемое высвобождение)(PO) | 10-30 мин(мгновенное высвобождение)(PO); 1 час(контролируемое высвобождение)(PO) | 3-6 часов(мгновенное высвобождение)(PO); 10-12 часов(контролируемое высвобождение)(PO)[21] | |
| Спирадолин | 1.5 | ||||||
| Никоморфин | 2-3 | 3,33-5 мг | 20% | 4 | |||
| Оксикодон(внутривенно)[22] | 3 | 3,33 мг | 96% | 1,5-3 (ВНУТРИВЕННО) | 5 мин(внутривенно)[22] | 2-4 часа | |
| Морфин(внутривенно/внутривенно) | 3 | 3,33 мг | 100% | 2-3 | 3:1 | Мгновенно (от 5 до 15 сек; внутривенно); 5-15 мин(внутривенно) | 3-7 часов |
| Клонитазен | 3 | 3,33 мг | |||||
| Метадон (острый)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 мг | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Метадон (хронический)[24] | 2.5-5 | 2-4 мг | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Феназоцин | 4 | ~2,5 мг | |||||
| Диаморфин (героин; внутривенно/внутривенно)[25] | 4-5 (внутривенно, внутривенно) 2-2,5 (инсуффляционно)[26] | 2-2,5 мг | 100% | <0,6 ( пролекарство морфина)[27] | Мгновенно (от 5 до 15 секунд; внутривенно); от 2 до 5 минут(внутривенно) | 3-7 часов | |
| Дезоцин | 4-6 | 1,6-2,5 мг | 97% (ИМ) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 мг (SC, IV, IM) 2,5 мг (PO) | Перорально: 30-35%, интраназально: 52- 58%, ВНУТРИВЕННО/ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Оксиморфон[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 мг(PO), 0,333 мг(IV, IM и интерламинарно) | ДО: 10% Буккально: 28% Сублингвально: 37,5% Интраназально: 43% ВНУТРИВЕННО, ВНУТРИВЕННО И ВНУТРИЛАМИНАРНО: 100% | 7.25-9.43 | 35 минут(PO), мгновенно (от 5 до 15 секунд)(IV) | 6-8 часов перорально 2-6 часов парентерально | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 мг | 1.5-3 | ||||
| Леворфанол[30] | 8 | 1,25 мг | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Дезоморфин (Крокодил) | 8-10 | 1-1,25 мг | ~100%(ВНУТРИВЕННО) | 2-3 | Мгновенно (от 5 до 15 сек)(внутривенно); 2-5 мин(внутривенно) | 3-4 часа | |
| N-фенетилнорморфин | 8-14 | ||||||
| Альфентанил | 10-25 | 1,5 (90-111 минут) | Мгновенно (от 5 до 15 сек); в 4 раза быстрее, чем фентанил | 0,25 ч (15 мин); до 54 мин до прекращения действия | |||
| Трефентанил | (10-25)+ | ||||||
| Брифентанил | (10-25)+ | ||||||
| Ацетилфентанил | 15 | ||||||
| 7-Гидроксимитрагинин | 17 | ~0,6 мг | |||||
| Фуранилфентанил | 20 | ||||||
| Бутирфентанил | 25 | ||||||
| Энадолин | 25 | 15 мкг (порог) и 0,160 мг/кг (диссоциативный эффект) | |||||
| Бупренорфин(SL)[13] | 40 | 0,25 мг | 30%(СЛ);[31] ~100%(ТД); 65% (буккально);[32][33] 48%(ИНС)[34] | 20-70, среднее 37 | 3:1 | 45 мин | 12-24 часа |
| N-фенетил-14-этоксиметопон | 60 | 160 мкг | |||||
| Феноморфан | 60-80 | 0,13-0,16 мг | |||||
| N-фенетилнордезоморфин | 85 | ||||||
| Фенаридин | (50-100)- | ||||||
| Фентанил | 50-100 | 0,1 мг (100 мкг) внутривенно/внутривенно | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (ИВ); 7(ТД) | 5 минут(TD/IV) | 30-60 минут(внутривенно) | |
| Метонитазен | 100 | 0,1 мг/100 мкг | |||||
| Акрилфентанил | (50-100+) | ||||||
| Бупренорфин(трансдермальный)[35][36] | 100-115 | 0,1 мг (100 мкг) | 30%(СЛ);[31] ~100%(ТД); 65% (буккально);[32][33] 48%(ИНС)[34] | 3:1 | 45-60 минут | 12-24 часа | |
| 14-Циннамоилоксикодеинон | 177 | 77 мкг | |||||
| Этонитазепин | 180-190 | 55-60 мкг | |||||
| Протонитазепин | 180-190 | 55-60 мкг | |||||
| Ремифентанил | 100-200 | 50-100 мкг | 0,05 (3-6 мин контекстно-чувствительный период полувыведения; 7-18 мин элиминационный период полувыведения) | Мгновенно (от 5 до 15 сек) | 15 минут; быстрое ослабление эффекта требует непрерывной инфузии для поддержания анестезии | ||
| Протонитазен | 200 | 50 мкг | |||||
| Окфентанил | 125-250 | 40-80 мкг | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 мкг | |||||
| Изотонитазен | 500 | 20 мкг | |||||
| Суфентанил | 500-1,000 | 10-20 мкг | 4.4 | ||||
| БДПК | 504 | ~20 мкг | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-фенилфентанил | 800 | ||||||
| Этонитазен | 1000-1500 | 6,6-10 мкг | |||||
| 3-Метилфентанил | 1000-1500 | ||||||
| N-дезетилизотонитазен | 1000-2000 | 5-10 мкг | |||||
| Эторфин | 1,000-3,000 | 3,3-10 мкг | |||||
| Омефентанил | 6300 | ||||||
| Ацеторфин | 8700 | 1,33 мкг | |||||
| Дигидроэторфин[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 мкг (20-40 мкг SL) | |||||
| Карфентанил[38] | 10,000 | 1,0 мкг | 7.7 | ||||
| 2-фтормефентанил | 18,000 | ||||||
| 4-Карбоэтоксиогмефентанил | 30,000 | ||||||
| Омекарфентанил | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Лофентанил | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Метоксиметопон (интраспинально)[39] | (1,000,000) |
PO: пероральный - IV: внутривенная инъекция - IM: внутримышечная инъекция - SC: подкожная инъекция - SL: сублингвальный - TD: трансдермальный
"Сила" определяется как анальгетическая потенция по отношению к пероральному морфину.
Толерантность, сенсибилизация, перекрестная толерантность, метаболизм и гипералгезия могут быть сложными факторами у некоторых людей.
Взаимодействие с другими препаратами, пищей и напитками, а также другие факторы могут усиливать или ослаблять действие некоторых анальгетиков и изменять период их полувыведения.
Поскольку некоторые перечисленные анальгетики являются пролекарствами или имеют активные метаболиты, индивидуальные различия в ферментах печени (напр, фермента CYP2D6 ) могут привести к значительному изменению эффекта.
"Сила" определяется как анальгетическая потенция по отношению к пероральному морфину.
Толерантность, сенсибилизация, перекрестная толерантность, метаболизм и гипералгезия могут быть сложными факторами у некоторых людей.
Взаимодействие с другими препаратами, пищей и напитками, а также другие факторы могут усиливать или ослаблять действие некоторых анальгетиков и изменять период их полувыведения.
Поскольку некоторые перечисленные анальгетики являются пролекарствами или имеют активные метаболиты, индивидуальные различия в ферментах печени (напр, фермента CYP2D6 ) могут привести к значительному изменению эффекта.
Следует учитывать, что это комбинированные данные, полученные различными методами измерения силы действия на разных животных, особенно для наиболее сильных препаратов. Поэтому внимательно переводите эти данные для определения потенции у человека.
Например, потенция омефентанила здесь указана как 6300, но он имеет 8 изомеров, один из которых - (3R,4S,βS) значительно сильнее других, или примерно на 6300 сильнее морфина для мышей, но для обезьян он чрезвычайно силен, до 50.000 раз или даже больше по сравнению с морфином (было очень трудно точно измерить), так что, скорее всего, это будет аналогичный случай для людей. Это делает его одним из самых мощных соединений в истории, не только как обезболивающее, но и как простое средство убийства, вытесняя из игры такие классические боевые нервно-паралитические вещества, как VX.
Другой случай - сравнение карфентанила и лофентанила (карфентанил с 3-метильной группой на пиперидиновом кольце), который здесь указан как 10k-100k, но в исследованиях на животных примерно вдвое менее эффективен, чем карфентанил, а для людей наоборот - более эффективен, но во много раз более токсичен, поскольку действует до 3 дней.
Уже существуют соединения, в миллион раз превышающие по силе действия морфин (не только при интраспинальном введении), и, вероятно, впоследствии их появится еще больше, в результате успехов в ИИ-предсказании сворачивания и связывания белков, но я не хочу перечислять их здесь, поскольку работа с такими материалами - это катастрофа.
Те, кто продолжает войну с любительской и подпольной химией, должны четко понимать, что своими действиями они только подталкивают людей к работе со все более мощными веществами, ведь год от года заказывать химикаты в необходимых количествах становится все труднее и труднее.
и pls не начинайте синтезировать аналоги ETORPHINE, потому что я сомневаюсь, что мы поднимемся выше после этого момента xD