Мефедрон (4-MMC) Подробное руководство

Введение

Мефедрон, научно известный как 4-MMC (4-Methylmethcathinone), является выдающимся представителем класса катинонов, группы синтетических стимуляторов. Впервые появившись в начале 2000-х годов, это соединение быстро привлекло к себе внимание как рекреационное вещество и завоевало популярность в различных социальных кругах. Его привлекательность заключается в способности вызывать психоактивные эффекты, приводящие к измененным состояниям сознания. Часто встречающийся в виде белого кристаллического порошка или в капсулах, мефедрон имеет структурное сходство с амфетаминами и катинонами, чтообусловливает его уникальные фармакологические свойства.

Кристаллы соли мефедрона

Являясь производным катинона, природного алкалоида, содержащегося в растении кат, произрастающем в Восточной Африке и на Аравийском полуострове, мефедрон имеет общие черты с веществами, традиционно известными своим стимулирующим действием. Синтез и последующий рост популярности мефедрона в рекреационных кругах вызвали интерес и обеспокоенность, побудив к углубленному изучению его химического состава, физических свойств, процессов синтеза и сложной фармакологии, лежащей в основе его психологических и физиологических эффектов.

Порошок соли мефедрона

Химические свойства мефедрона (4-MMC)

Мефедрон(4-MMC) обладает ярко выраженными химическими и физическими свойствами, которые обусловливают его уникальные характеристики. По химическому составу он относится к замещенным катинонам и имеет структурное сходство с амфетаминами. Его молекулярная формула - C11H15NO, а систематическое название - 2-(метиламино)-1-(4-метилфенил)-1-пропанон. В чистом виде мефедрон (4-MMC) гидрохлорид или соли гидробромида выглядит как полупрозрачные беловатые кристаллы, белый порошок (мука) или белый кристаллический порошок с характерным запахом с диапазоном запахов ванили и отбеливателя, несвежей мочи, укропа или электрических плат. Порошок мефедрона - это порошкообразное вещество белого цвета, похожее на муку, содержащее смесь крошечных кристаллов, которые имеют тенденцию к агрегации или образованию комков.

Физические свойства мефедрона (4-MMC)

Соединение демонстрирует растворимость в воде идругих полярных растворителях, что облегчает его растворение для различных применений. Точки плавления гидрохлорида и гидробромида были определены экспериментально и дали резкие точки плавления при 251,18 °C и 205,25 °C, соответственно.

С точки зрения структуры, мефедрон (4-MMC) обладает хиральным центром, что подразумевает потенциальное существование энантиомеров. Эти энантиомеры, известные как оптические изомеры, демонстрируют различное трехмерное расположение атомов, несмотря на одинаковую молекулярную формулу. Однако необходимо отметить, что специфическиесвойства и эффекты каждого из энантиомеров мефедрона (4-MMC) не были детально изучены.

Энантиомеры мефедрона

Другие названия: Мяу-мяу; Кот; Дрон; Пузыри; Дрон, M-CAT, Белая магия

Синтезы мефедрона (4-MMC)

Синтез мефедрона (4-MMC) включает несколько этапов, начиная с легкодоступных химических веществ-предшественников, таких как 4′-метилпропиофенон или непосредственно с 2-бром-4′-метилпропиофенона. Наиболее распространенный метод синтеза включает реакцию между 2-бромо-4′-метилпропиофеноном и метиламином с последующим подкислением до гидрохлорида или соли гидробромида.

[GALLERY=media, 57][/GALLERY]

Фармакология мефедрона (4-MMC)

Механизм действия мефедрона включает несколько характеристик: он ингибирует обратный захват моноаминов нейронами, снижает скорость синтеза моноаминоксидазы и катехол-О-метилтрансферазы. В результате концентрация моноаминов и катехоламинов в синаптической щели (узкая щель размером около 10-50 нм между мембранами, соединенными межклеточными контактами) увеличивается одновременно. Кроме того, 4-mmc стимулирует рецепторы на постсинаптической мембране (SSDRA).

Пиковая концентрация в крови достигается примерно через час после приема. При средней пероральной дозе (150 мг) период полувыведения мефедрона составляет примерно 2,2 часа. Лица, злоупотребляющие мефедроном, обычно ограничивают его прием не более чем четырьмя разами за один прием с интервалом более двух часов между каждой дозой.

В различных исследованиях, проведенных в конце 2011 года, изучалось воздействие мефедрона на мозг крыс, а также его способность вызывать навязчивое поведение. С помощью микродиализа исследователи собирали и измеряли уровни дофамина и серотонина. Введение мефедрона привело к значительному увеличению уровня дофамина на 500 %, а серотонина - на 950 %. Пиковая концентрация достигалась через 40 минут для дофамина и через 20 минут для серотонина, а через 120 минут после приема возвращалась к исходному уровню. Анализ соотношения дофамина и серотонина показал, что мефедрон преимущественно влиял на серотонин (высвобождал его) в соотношении 1,22:1 (серотонин против дофамина). Кроме того, периоды полураспада дофамина и серотонина составили 24,5 минуты и 25,5 минуты соответственно.

Было установлено, что мефедрон воздействует на различные типы рецепторов в порядке убывания: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Основной путь метаболизма мефедрона проходит через цитохром CYP2D6, в результате чего образуются такие метаболиты, как нормефедрон, нор-дигидромефедрон, 4-карбокси-дигидромефедрон, гидрокситолил-мефедрон и сукцинил-нормефедрон. Время достижения максимальной концентрации мефедрона составляет примерно 52,5 минуты, а период полураспада - 2,21 часа. LC50 (смертельная концентрация) составляет 4500 нг/мл, а LD50 (смертельная доза) колеблется в пределах 120-150 мг/кг. Коэффициент проницаемости гематоэнцефалического барьера составляет 14,0 Pe, а соотношение DAT (транспортер дофамина)/SERT (транспортер серотонина) - 2,41.

Доказано, что мефедрон воздействует на следующие типы рецепторов в порядке убывания: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Мефедрон в основном метаболизируется цитохромом CYP2D6, а его основными метаболитами являются: нормефедрон, нор-дигидромефедрон, 4-карбокси-дигидромефедрон, гидрокситолилмефедрон, сукцинил-нормефедрон. Время достижения максимальной концентрации мефедрона составляет около 52,5 минут, период полувыведения - 2,21 часа, LC50-4500 нг/мл, LD50-120-150 мг/кг, коэффициент проницаемости гематоэнцефалического барьера - 14,0 Pe, соотношение DAT/SERT - 2,41.

Действие и дозировка мефедрона (4-MMC)

"Желательные" положительные эффекты мефедрона:

• усиление физической и психической стимуляции, заметная эйфория, эмпатия, повышенная общительность, повышение продуктивности, "растормаживающий" эффект, усиление чувства связи и сопереживания, повышенная мотивация.
• "Нежелательные" нейтральные или положительные эффекты мефедрона:
• снижение болевой чувствительности, уменьшение тяги к алкоголю и ослабление его депрессивных эффектов, эректильная дисфункция, повышение либидо, усиление стимуляции дыхания при опиатной интоксикации, снижение рвотного рефлекса, снижение агрессивности, подавление памяти и аппетита, эксцентричное поведение, ухудшение кратковременной памяти, нарушение критического мышления, нарушения сна, головокружение, скрежет зубов, тремор и судороги мышц, ухудшение зрения и мочеиспускания, своеобразные телесные ощущения, временное искажение вкуса и обоняния, навязчивое желание повторно принять мефедрон, расширенные зрачки.

"Нежелательные" негативные эффекты мефедрона:

• Повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, гипертермия, снижение синтеза желчи и соляной кислоты, повышение уровня глюкозы, повышение уровня ALT и CRP, дисбаланс кишечных бактерий, нарушения менструального цикла, повышенная моторика ЖКТ, повышенный риск тромбообразования, повышенная вероятность развития шизоаффективного расстройства, повышенный риск тревоги и панических атак, повышение уровня кортизола, АКТГ, окситоцина, пролактина, β-эндорфина, гормона роста, адреналина, норадреналина, гистамина, онемение конечностей, дискомфорт в области груди, параноидальный бред, иммунодепрессивный эффект.
• Как правило, передозировка мефедрона происходит во время длительных приемов с нарастающими дозами или во время "мефедроновых марафонов". Иногда передозировка может произойти при однократном приеме большой дозы. Ниже перечислены признаки передозировки мефедрона:
• Потеря сознания.
• Постоянная рвота.
• Сильные, локализованные или распространенные головные боли.
• Внезапное и продолжительное ухудшение зрения более чем на 10 минут.
• Сильное беспокойство, психоз или панические атаки.
• Делирий, бессвязная речь или параноидальный бред.
• Дыхательные расстройства, приводящие к затруднению дыхания.
• Галлюцинации или длительные зрительные и слуховые иллюзии продолжительностью более 20 минут.
• Повышение температуры тела выше 37,5°C со стойкой гипертермией, длящейся более 6 часов, или повышение температуры тела выше 38,5°C со стойкой гипертермией, длящейся более 30 минут, без тенденции к снижению.

Дозировка и способы применения мефедрона

ЛД 50 для человека эквивалентна ≈ 120 мг/кг.

Пероральная доза:

• Легкая: 50 - 100 мг.
• Обычная: 100 - 200 мг.
• Сильная: 200 - 300 мг.

При пероральном приеме мефедрона могут возникнуть определенные проблемы, часто связанные с качеством продукта. Основным недостатком этого способа приема является потребность в большем количестве вещества. Это объясняется участием цитохромов P450, которые играют решающую роль в метаболизме мефедрона. Для достижения желаемого порогового эффекта может потребоваться несколько большая доза по сравнению с интраназальным способом. Однако бывают случаи, когда пероральный прием мефедрона сочетают с метилоном, известным как "двоюродный брат" MDMA. Такая комбинация позволяет значительно снизить дозу мефедрона, тем самым минимизируя побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и продлевая эйфорическую фазу ощущений.

Интраназальная доза:

• Легкая: 30-75 мг.
• Обычная: 75-180 мг.
• Сильная: 180-270 мг.
• Передозировка: 270+ мг.

Преобладающим способом употребления мефедрона является интраназальное введение. Пользователям со средней толерантностью к веществу обычно требуются высокие дозы - от 250 до 400 мг. Однако такой подход повреждает слизистую оболочку носа и вызывает значительный дискомфорт при употреблении. Действие вещества скоротечно, общая продолжительность его влияния составляет не более 30 минут.

Внутривенная доза:

• Легкая: 25-50 мг.
• Обычная: 50-125 мг.
• Сильная: 125-180 мг.
• Передозировка: 180+ мг.

Примерно 20 % потребителей мефедрона вводят его внутривенно.

Продолжительность приема мефедрона:

Перорально:

• Общая: 2 - 5 часов.
• Начало: 00:15 - 00:45.
• Самый сильный: 01:00 - 02:00.

Интраназально:

• Всего: 1 - 3 часа.
• Начало: ~00:05.
• Самый сильный: 00:10 - 00:45.

Внутривенно:

• Всего: 2 часа.
• Начало: 30 секунд.

• Самый сильный: 00:05 - 00:50.

Правовой статус мефедрона (4-MMC)

В декабре 2010 года Европейский совет постановил, что в отношении мефедрона государства-члены должны применять меры контроля и уголовное наказание.

• Австралия: Мефедрон был добавлен в федеральный список наркотиков Австралии и теперь считается незаконным, если предназначен для потребления человеком. Мефедрон считается запрещенным веществом Списка 9 в Австралии в соответствии со Стандартом по ядам. Вещество из Списка 9 - это вещество, которым можно злоупотреблять или использовать не по назначению, а его производство, хранение, продажа или использование запрещены законом, за исключением случаев, когда это необходимо для медицинских или научных исследований, а также для аналитических, учебных или тренировочных целей с разрешения органов здравоохранения Содружества и/или штата или территории.
• Австрия: С 21 августа 2010 года хранение, производство и продажа мефедрона запрещены законом SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).
• Бельгия: Мефедрон был запрещен 29 апреля 2010 года, в результате чего он стал регулируемым наркотиком, требующим разрешения Министерства здравоохранения на ввоз, продажу или хранение[citation needed].
• Бразилия: Мефедрон был добавлен в список списочных наркотиков (класс F2), что делает незаконным его хранение, продажу или производство без лицензии с августа 2011 года.
• Китай: С 1 сентября 2010 года мефедрон относится к психотропным веществам категории I. Его продажа, покупка, импорт, экспорт и производство запрещены.
• Хорватия: Мефедрон является контролируемым веществом с 12 января 2010 года.
• Дания: 18 декабря 2008 года министр здравоохранения и профилактики Дании Якоб Аксель Нильсен запретил мефедрон, флефедрон и этилкатинон. С 1 июля 2012 года в Дании также был принят закон об аналогах, включающий катиноны, такие как мефедрон.
• Эстония: Мефедрон является контролируемым веществом с ноября 2009 года.
• Финляндия: В соответствии с Законом о лекарствах, мефедрон классифицируется как "лекарственный препарат", что делает незаконным его производство, импорт, хранение, продажу или передачу без рецепта.
• Франция: В начале июня 2010 года Министерство здравоохранения Франции приняло решение о включении мефедрона в список запрещенных веществ в "Официальном журнале от 11 июня 2010 года".
• Германия: С 22 января 2010 года мефедрон находится под контролем в соответствии с Anlage I BtMG (Закон о наркотиках, Список I). Производство, хранение, импорт, экспорт, покупка, продажа, приобретение или выдача мефедрона без лицензии запрещены.
• Гернси: мефедрон относится к контролируемым веществам класса B с 16 апреля 2010 года.
• Венгрия: С 1 января 2011 года мефедрон входит в список 1 контролируемых веществ.
• Остров Мэн: ввоз и продажа мефедрона запрещены с февраля 2010 года.
• Ирландия: С 11 мая 2010 года мефедрон находится под контролем в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1977 года.
• Израиль: В декабре 2007 года мефедрон был добавлен в израильский список контролируемых веществ, что делает его покупку, продажу или хранение незаконными.
• Италия: Мефедрон входит в список контролируемых веществ Tabella I.
• Джерси: С декабря 2010 года мефедрон относится к контролируемым веществам класса C.
• Литва: Мефедрон является контролируемым веществом с 20 июня 2010 года.
• Мексика: Мефедрон входит в Список I контролируемых веществ с 7 января 2014 года.
• Нидерланды: В марте 2010 года Министерство здравоохранения Нидерландов и Управление по лекарственным средствам IGZ сообщили Министерству юстиции, что теперь считают мефедрон нерегулируемым лекарственным средством; продажа и распространение мефедрона запрещены.
• Норвегия: "Derivatbestemmelsen" - это закон типа Analog Act в Норвегии, который контролирует мефедрон, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-бутандиол, GBL и MBDB.
• Польша: 25 августа 2010 года мефедрон был добавлен в список контролируемых "психотропных препаратов" группы I-P.
• Румыния: Мефедрон был добавлен в список контролируемых веществ Румынии в феврале 2010 года.
• Россия: С августа 2010 года мефедрон в Российской Федерации относится к списку 1. Это означает, что его производство, покупка, хранение и распространение запрещены законом.
• Словацкая Республика: С 1 марта 2011 года мефедрон находится под контролем в Словацкой Республике.
• Сингапур: Мефедрон является запрещенным веществом с 15 ноября 2010 года.
• Испания: С 10 февраля 2011 года мефедрон входит в Список I контролируемых веществ.
• Швеция: В Швеции наркотик классифицируется как опасный для здоровья. Запрет на мефедрон вступил в силу 15 декабря 2008 года, сделав его продажу незаконной. Употребление 4-метилметкатинона не является однозначно незаконным в соответствии с этим постановлением.
• Швейцария: Мефедрон является контролируемым веществом, конкретно указанным в Verzeichnis D.
• Турция: Мефедрон относится к наркотикам и запрещен к хранению, производству, поставке и импорту.
• Великобритания: В Соединенном Королевстве мефедрон относится к наркотикам класса B в результате применения всеобъемлющего положения о катиноне.
• Соединенные Штаты: В настоящее время мефедрон в Соединенных Штатах входит в Список I наркотиков. Это означает, что его производство, покупка, хранение или распространение (продажа, торговля или передача) без лицензии DEA запрещены.

Заключение

В заключение следует сказать, что мефедрон (4-MMC) - это синтетический катинон, который приобрел популярность в качестве рекреационного наркотика в период с 2007 по 2009 год. Он известен своей способностью вызывать галлюцинации и стимулировать сознание, что делает его восприимчивым к злоупотреблению. Химические и физические свойства мефедрона (4-MMC) обусловливают его уникальные характеристики, включая кристаллическую форму и растворимость в воде. Воздействие мефедрона (4-MMC) на сознание и тело может быть как желательным, так и нежелательным: от усиленной стимуляции и эйфории до негативных последствий, таких как повышение кровяного давления и гипертермия. Важно отметить, что долгосрочные эффекты мефедрона (4-MMC) до сих пор в значительной степени неизвестны, поэтому при употреблении этого вещества следует соблюдать осторожность.