Methamphetamine

Общая информация

Метамфетамин - мощный стимулятор центральной нервной системы (ЦНС), который в основном используется как рекреационный наркотик и реже - как препарат второй линии для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью и ожирения. Метамфетамин был открыт в 1893 году и существует в виде двух энантиомеров: лево(-)-метамфетамина и декстро(+)-метамфетамина. Впервые он был синтезирован из эфедрина в 1893 году японским химиком Нагаи Нагаёси. Кристаллический метамфетамин был впервые синтезирован в 1919 году японским химиком Акирой Огатой. Метамфетамином правильно называть конкретное химическое вещество, рацемическое свободное основание, которое представляет собой равную смесь левометамфетамина и декстрометамфетамина в их чистых аминных формах. Декстрометамфетамин является более сильным стимулятором ЦНС, чем левометамфетамин. По структуре он близок к амфетамину, однако быстрее преодолевает гематоэнцефалический барьер благодаря относительно высокой липидной растворимости. Он оказывает свое действие за счет повышения уровня нейротрансмиттеров серотонина, дофамина и норадреналина в мозге.

Метамфетамин относится к химическим классам замещенных фенетиламинов и замещенных амфетаминов. Он связан с другими диметилфенэтиламинами как позиционный изомер этих соединений, имеющих общую химическую формулу C10H15N.

Метамфетамин входит в список стимуляторов II согласно Закону о контролируемых веществах, что означает высокий потенциал злоупотребления и допустимое в настоящее время медицинское применение (в препаратах, одобренных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами). Его можно приобрести только по рецепту, который нельзя пополнить. Сегодня существует только один легальный препарат метамфетамина - Desoxyn®. В настоящее время он продается в таблетках по 5, 10 и 15 миллиграммов (препараты немедленного и пролонгированного высвобождения) и имеет очень ограниченное применение в лечении ожирения и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Физические свойства

• Формула C10H15N;
• Молярная масса 149,237 г/моль;
• Плотность 0,9 г/см3 при 25 °C;
• Температура плавления 170 - 175 °C (338 - 347 °F) для соли гидрохлорида;
• Температура кипения 212 °C (414 °F) при 760 мм рт. ст;

Химические свойства

Метамфетамин - хиральное соединение с двумя энантиомерами, декстрометамфетамином и левометамфетамином. При комнатной температуре свободное основание метамфетамина представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость с запахом, характерным для листьев герани. Он растворим в диэтиловом эфире и этаноле, а также смешивается с хлороформом. Декстроротатор или декстрометамфетамин (также известный как d-метамфетамин) является более сильным стимулятором центральной нервной системы (ЦНС), чем левометамфетамин; однако оба они считаются вызывающими зависимость и привыкание при злоупотреблении и способны вызывать сходные симптомы токсичности при больших рекреационных дозах.

В отличие от них, соль гидрохлорида метамфетамина не имеет запаха и обладает горьким вкусом. Она имеет температуру плавления 170-175 °C (338-347 °F) и при комнатной температуре имеет вид белых кристаллов или белого кристаллического порошка. Гидрохлоридная соль также свободно растворима в этаноле и воде. В 2013 году в ходе исследования биореакторов в сточных водах было обнаружено, что метамфетамин в значительной степени разлагается в течение 30 дней под воздействием света.

Название по ИЮПАК: (RS)-N-метил-1-фенилпропан-2-амин

Другие названия: Batu, Bikers Coffee, Black Beauties, Chalk, Chicken, Feed, Crank, Crystal, Glass, Go-Fast, Hiropon, Ice, Meth, Methlies Quick, Poor Man' s Cocaine, Shabu.Кокаин, Шабу, Шардс, Спид, Печка, Тина, Мусор, Твик, Апперс, Вентана, Видрио, Яба и Желтый Бам, Дезоксин, Метедрин, N-метиламфетамин, N,α-диметилфенэтиламин, Дезоксиэфедрин;

Способы синтеза

Рацемический метамфетамин может быть получен из фенилацетона методом Леукарта или восстановительного аминирования. В реакции Леукарта один эквивалент фенилацетона реагирует с двумя эквивалентами N-метилформамида с получением формил-амида метамфетамина, а также диоксида углерода и метиламина в качестве побочных продуктов. В этой реакции в качестве промежуточного продукта образуется катион иминия, который восстанавливается вторым эквивалентом N-метилформамида. Промежуточный формил-амид затем гидролизуется в кислых водных условиях с получением метамфетамина в качестве конечного продукта.

Альтернативно, фенилацетон (P2P) может быть прореагирован с метиламином в восстановительных условиях с получением метамфетамина. Это восстановление может быть проведено с помощью Al/Hg, как описано здесь.

Также P2P может быть восстановлен до метамфетамина с помощью NaBH4 по следующим реакциям:

Одним из самых популярных направлений получения метамфетамина является восстановление эфедрина, который можно извлечь из безрецептурных средств.

Метамфетамин можно получить из фенилацетальдегида в два этапа. Одна из них включает применение реактива Гриньяра.

Один из самых простых синтезов метамфетамина - из амфетамина.

Изомеры d- и l-метамфетамина можно разделить с помощью d-винной кислоты, как описано в этом методе для амфетамина. Процедура аналогична.

Анализ и очистка

Метамфетамин часто прерывается кофеином, ноотропами, такими как циннаризин, пирацетам и т. д., a-PVP, другими стимуляторами амфетаминового ряда и аптечными веществами. Существует несколько способов проверить свой амфетамин. Самый популярный и простой способ - реактивы для тестирования наркотиков. О других методах вы можете прочитать впротоколе экспертизы на метамфетамин.

Кислотно-основная экстракция (КЭ), как метод очистки, позволяет получить качественный наркотик. Метод удобен тем, что для него требуются доступные реагенты, инструменты и приборы. Чтобы очистить свежий метамфетамин, его необходимо промыть ацетоном после фильтрации кристаллов на воронке Бюхнера. Кроме того, готовый продукт можно перекристаллизовать в спирте, чтобы получить крупные осколки метамфетамина. К сожалению, эти методы не позволяют избавиться от кофеина и некоторых фармацевтических примесей.

Здесь представлены фотографии различных образцов метамфетамина после тестирования реактивами

Эффекты и дозировка

Субъективные эффекты включают в себя повышение мотивации, выносливости, подавление аппетита, повышение либидо и эйфорию. Хроническое употребление высоких доз может вызывать состояния тревоги и паранойи, бред, дезорганизацию мышления, психоз и агрессивное поведение. Метамфетамин ассоциируется с компульсивным повторным употреблением, особенно если его испаряют ("курят") или вводят инъекционно, из-за непреодолимого эйфорического прилива, который он вызывает у пользователя при первом приеме.

Метамфетамин обладает чрезвычайно высоким потенциалом злоупотребления и зависимости; он широко считается одним из веществ, вызывающих наибольшую зависимость из-за сильной эйфории, которую он вызывает. Кроме того, в отличие от амфетамина в терапевтических дозах, метамфетамин в умеренных и тяжелых рекреационных дозах считается непосредственно нейротоксичным для человека, повреждая дофаминовые и серотониновые нейроны в центральной нервной системе. Известно, что у млекопитающих, не относящихся к человеку, происходит дегенерация монаминергических терминалей и апоптоз нейронов (гибель клеток). У людей его воздействие также является нейротоксичным. Кроме того, он проявляет кардиотоксичность, включая повышение артериального давления и повышенный риск инсульта и инфаркта.

Настоятельно рекомендуется использовать методы снижения вреда при употреблении этого вещества.

[SPOILER=Физические эффекты]

• Стимуляция - с точки зрения влияния на уровень физической энергии потребителя метамфетамин обычно считается чрезвычайно энергичным и стимулирующим средством, идентичным амфетамину, но более сильным, чем модафинил, кофеин и МДМА. Он похож, но в то же время отличается от стимуляции, испытываемой при употреблении МДМА, побуждая к физической активности, такой как танцы, общение, бег или уборка. Особый стиль стимуляции, который дает метамфетамин, можно охарактеризовать как принудительный. Это означает, что в больших дозах становится трудно или невозможно сохранять неподвижность, так как происходит сжимание челюстей, непроизвольное дрожание тела и вибрации, что приводит к сильной дрожи всего тела, неустойчивости рук и общему отсутствию двигательного контроля.
• Физическая эйфория - будучи мощным стимулятором, метамфетамин способен вызывать состояние сильной физической эйфории, особенно при его испарении или инъекционном введении. Однако первоначальный прилив эйфории может пройти задолго до того, как действие вещества закончится, что может способствовать компульсивному повторному употреблению, которое может иметь крайне пагубные кумулятивные последствия.
• Аномальное сердцебиение
• Повышенное кровяное давление
• Повышенная частота сердечных сокращений
• Подавление аппетита
• Изменение запаха тела - метамфетамин может оставлять очень отчетливый запах в моче, поте и общих телесных выделениях. Большинство людей считают его неприятным, но некоторым он нравится, и они находят его очень приятным.
• Бронхолитики
• Обезвоживание
• Частое мочеиспускание
• Повышенная температура тела
• Повышенное потоотделение
• Мышечные сокращения
• Мышечные спазмы
• Нейротоксичность - при длительном применении.
• Повышение выносливости - этот эффект выражен сильнее, чем у любого другого широко используемого стимулятора.
• Усиление тактильных ощущений
• Тактильные галлюцинации - высокие дозы и/или длительное употребление некоторых стимуляторов, таких как метамфетамин и кокаин, может привести к галлюцинаторным ощущениям жуков, ползающих по поверхности или под кожей человека. Обычно это называют бредовым паразитозом или более неофициально - "метамфетаминовыми клещами".
• Скрежетание зубами
• Временная эректильная дисфункция
• Сужение сосудов
• Расширение зрачков
• Вибрирующее зрение - при высоких дозах или определенных путях введения глазные яблоки человека могут начать самопроизвольно покачиваться вперед-назад в быстром темпе, что приводит к размытости зрения и временной расфокусировке. Это состояние известно как нистагм.
• Судороги - это редкий эффект, но он может возникнуть у тех, кто к нему предрасположен, особенно при физических нагрузках, таких как обезвоживание, усталость или недоедание, или при длительном употреблении вещества.

[/SPOILER]

[SPOILER=Визуальные эффекты]

• Визуальные эффекты метамфетамина обычно менее устойчивы и слабо заметны лишь в больших дозах. Они в некоторой степени сопоставимы со зрительными эффектами делириантов и чаще наблюдаются в темных помещениях. Сценарии, состоящие из сильного лишения сна, вызванного бодрствованием, могут привести к более интенсивным визуальным эффектам и даже галлюцинациям.
• Угнетение
• Двойное зрение
• Искажения
• Дрейф зрения - этот эффект обычно едва заметен и проявляется только в больших дозах или в сочетании с каннабисом. Он наиболее заметен при курении или внутривенном введении и обычно носит бредовый характер. Как правило, высокие дозы или длительное употребление могут вызвать зрительный дрейф 1-2 уровня.
• Изменение яркости
• Галлюцинаторные состояния
• Трансформации - этот эффект возникает очень редко и, как правило, только тогда, когда пользователь принял большую дозу, спускается вниз или находится в сознании необычайно долгое время. Обычно они очень слабые, если все же случаются.

[/SPOILER]

[SPOILER=Когнитивные эффекты]

• Когнитивные эффекты метамфетамина можно разделить на несколько составляющих, которые постепенно усиливаются пропорционально дозе. Общее состояние головы под воздействием метамфетамина многие описывают как экстремальную умственную стимуляцию, повышенную концентрацию внимания, раздувание эго и мощную эйфорию. Он содержит большое количество типичных когнитивных эффектов стимуляторов. Хотя негативные побочные эффекты обычно слабо выражены в малых и умеренных дозах, они все чаще проявляются при увеличении дозы или широком употреблении. Особенно это касается периода зашкаливания. Наиболее заметные из этих когнитивных эффектов обычно включают:
• Улучшение анализа
• компульсивное повторное дозирование
• раздувание эго
• Когнитивная эйфория - этот эффект часто бывает очень интенсивным по сравнению с другими дофаминергическими стимуляторами, такими как амфетамин или даже кокаин.
• Усиление эмпатии, привязанности и общительности - Этот эффект является легким или умеренным и обычно исчезает в течение первых нескольких употреблений или после развития любой формы толерантности.
• Повышение концентрации внимания - этот компонент наиболее эффективен в низких и умеренных дозах, так как при более высоких дозах концентрация внимания обычно ухудшается.
• Усиление погружения
• Повышение либидо
• Повышение восприятия музыки
• Улучшение памяти
• Повышение мотивации
• Ускорение мышления
• Организация мыслей
• Сжатие времени - это можно описать как ощущение того, что время ускоряется и проходит гораздо быстрее, чем обычно в трезвом состоянии.
• Бодрствование

[/SPOILER]

[SPOILER=Последние эффекты]

• Эффекты, возникающие во время затухания действия стимулятора, обычно ощущаются как негативные и дискомфортные по сравнению с эффектами, возникающими во время пика действия. Это часто называют "спадом", который происходит из-за истощения нейротрансмиттеров. Его последствия обычно включают в себя:
• Беспокойство
• подавление аппетита
• Когнитивная усталость
• Депрессия
• Раздражительность
• Подавление мотивации
• Сонный паралич - некоторые потребители отмечают сонный паралич после употребления метамфетамина.
• Суицидальные мысли
• Замедление мышления
• Психоз
• Бодрствование - этот особый постэффект выражен сильнее, чем у любого другого широко используемого стимулятора.

[/SPOILER]

Фармакология

Метамфетамин в первую очередь воздействует на центральную нервную систему (ЦНС), действуя как высвобождающий агент для таких нейротрансмиттеров, как дофамин, норадреналин и серотонин. Он также действует как ингибитор обратного захвата для некоторых нейронов-транспортеров, тем самым удерживая нейромедиаторы, такие как норадреналин, в синапсе. Метамфетамин также действует как обратный транспортер для некоторых нейронов-транспортеров, повышая уровень моноаминов, заставляя нейротрансмиттеры выходить из везикул-накопителей и выводить их в синаптическую щель, заставляя транспортеры дофамина работать в обратном направлении. Другие механизмы, с помощью которых метамфетамин повышает уровень моноаминов, следующие:

• Снижения экспрессии дофаминовых транспортеров на поверхности клеток, что имеет тот же эффект, что и вышеупомянутый.
• Повышение цитозольного уровня моноаминов за счет ингибирования активности моноаминоксидазы (МАО).
• Повышение активности и экспрессии дофамин-синтезирующего фермента тирозингидроксилазы (TH).

Помимо выделения мощного количества моноаминов, MA обладает высокой липидной растворимостью, что приводит к относительно быстрому переносу препарата через гематоэнцефалический барьер и быстрому началу действия по сравнению с другими стимуляторами. Все это приводит к ощущениям вознаграждения, эйфории и стимуляции, а также к неприятным последствиям.

Данные о нелегальном рынке

Метамфетамин по-прежнему доминирует в объемах изъятий и производства стимуляторов амфетаминового ряда на глобальном уровне

Данные об изъятиях САР (стимуляторов амфетаминового ряда) свидетельствуют о том, что на глобальном уровне в мировом незаконном обороте САР по-прежнему доминирует метамфетамин. Семьдесят два процента САР, изъятых в период 2016-2020 годов, были связаны с метамфетамином, за ним следуют амфетамин (17 процентов) и экстази (4 процента), а остальную часть составляют другие САР*.

Число стран, сообщивших об изъятиях метамфетамина по адресу , увеличилось с 84 в период 2006-2010 годов до 117 в период 2016-2020 годов, что свидетельствует о значительном расширении географии незаконного оборота метамфетамина. Число стран, сообщивших об изъятиях амфетамина и экстази, в эти два периода оставалось довольно стабильным (91 и 105 стран и 95 и 103 страны, соответственно). Хотя общее число стран, сообщивших об изъятиях САР, увеличилось, изъятые объемы по-прежнему в некоторой степени сосредоточены в определенных странах. На три страны пришлось 65 процентов общемирового объема изъятий метамфетамина в период 2016-2020 годов, на три страны - 54 процента изъятий экстази и на три страны - 43 процента изъятий амфетамина и каптагона. В период 2016-2020 годов в 45 странах мира было ликвидировано почти 16 000 объектов, связанных с изготовлением САР. Около 94 процентов из них были связаны с метамфетамином. Большинство демонтированных объектов (69 процентов) были связаны с фактическим изготовлением метамфетамина; остальные представляли собой места захоронения отходов (19 процентов) или склады для хранения химических веществ (11 процентов). Объекты, занимавшиеся исключительно упаковкой метамфетамина, составили менее 1 процента от общего числа, что говорит о том, что большая часть упаковки по-прежнему производится на производственных площадках.

На изготовление всех основных САР влияют тенденции, связанные с их различными прекурсорами и прекурсорами. Как только в график включается любое химическое вещество, не находящееся под международным контролем, химики на производственных площадках изучают возможность использования альтернативных вариантов. В результате многие производственные площадки выпускают не только конечные продукты САР, но и прекурсоры, необходимые в процессе производства. Это, как правило, дает конкурентное преимущество тем организованным преступным группам, которые имеют на местах или могут позволить себе нанять из-за рубежа высококвалифицированных химиков.

*Категория"другие САР" включает ряд фармацевтических стимуляторов, таких как метилфенидат, дексамфетамин, фенметразин и аддералл (торговое название комбинации рацемического амфетамина и декстроамфетамина), синтетические катиноны, находящиеся под международным контролем (напр.например, меткатинон, мефедрон, метилон или 3,4-метилендиоксипировалерон (MDPV), которые первоначально часто продавались как соли Бата) и неспецифические САР.