Mnohí ľudia sú presvedčení o existencii zázračnej pilulky, ktorá dodáva mozgu silu Eddieho z filmu "Limitless". Google vedie k skupine liekov nazývaných "nootropiká". Vysvetlíme, čo to sú, či existujú látky, ktoré nám môžu dať nadľudské schopnosti zapamätať si informácie - a ak nie, ako môže byť farmakológia užitočná pre myseľ.
Naša pamäť a vedomie je súbor spojení medzi neurónmi a tieto spojenia môžu byť stabilné a nestabilné, trvalé a dočasné. Jedným z typov takýchto spojení je dlhodobá potencializácia, keď častá stimulácia neurónu, ktorý "prijíma" impulz, zvyšuje silu jeho odpovede.
Na biochemickej úrovni sa to prejavuje tým, že receptory pre signálne látky (neurotransmitery) na povrchu "prijímajúceho" neurónu majú zvýšenú hustotu a iónovú vodivosť. Toto je však len jeden z mála opísaných mechanizmov pamäti.
Naša pamäť a vedomie je súbor spojení medzi neurónmi a tieto spojenia môžu byť stabilné a nestabilné, trvalé a dočasné. Jedným z typov takýchto spojení je dlhodobá potencializácia, keď častá stimulácia neurónu, ktorý "prijíma" impulz, zvyšuje silu jeho odpovede.
Na biochemickej úrovni sa to prejavuje tým, že receptory pre signálne látky (neurotransmitery) na povrchu "prijímajúceho" neurónu majú zvýšenú hustotu a iónovú vodivosť. Toto je však len jeden z mála opísaných mechanizmov pamäti.
Tento mechanizmus bol objavený pomerne nedávno, ale už od polovice dvadsiateho storočia sa vedci snažili vymyslieť látky (alebo schémy ich príjmu), ktoré by zvýšili schopnosť ľudí zapamätať si, resp. aktivovali mozog na 100 %.
Na tento účel sa zvyčajne používali deriváty amfetamínu a iné psychostimulanty: verilo sa, že po zvýšení bdelosti a reakcie sa zlepší aj prenos informácií z krátkodobej pamäte do dlhodobej. Ako sa ukázalo, nie je to celkom pravda: informácie naučené pod vplyvom psychostimulantov sa v pamäti udržia len krátko.
V praxi to vyzerá tak, že študent sa niečo naučil, priniesol si to na skúšku a takmer okamžite to zabudol.
Zaujímavosť: lieky, ktoré brzdia zapamätávanie, sú známe už od staroveku. Príkladom je Atropa belladonna - rastlina, z ktorej bol prvýkrát izolovaný atropín. Okrem toho prvé antipsychotiká (chlórpromazín) a antihistaminiká (antegran), ktoré boli známe od 40. - 50. rokov 20. storočia, tiež výrazne sťažovali zapamätávanie.
Na tento účel sa zvyčajne používali deriváty amfetamínu a iné psychostimulanty: verilo sa, že po zvýšení bdelosti a reakcie sa zlepší aj prenos informácií z krátkodobej pamäte do dlhodobej. Ako sa ukázalo, nie je to celkom pravda: informácie naučené pod vplyvom psychostimulantov sa v pamäti udržia len krátko.
V praxi to vyzerá tak, že študent sa niečo naučil, priniesol si to na skúšku a takmer okamžite to zabudol.
Zaujímavosť: lieky, ktoré brzdia zapamätávanie, sú známe už od staroveku. Príkladom je Atropa belladonna - rastlina, z ktorej bol prvýkrát izolovaný atropín. Okrem toho prvé antipsychotiká (chlórpromazín) a antihistaminiká (antegran), ktoré boli známe od 40. - 50. rokov 20. storočia, tiež výrazne sťažovali zapamätávanie.
Piracetam a vznik nootropík
Situácia sa zmenila v 60. rokoch 20. storočia, keď rumunský chemik Corneliu E. Giurgea vynašiel piracetam a do klasifikácie liekov zaviedol pojem "nootropikum".
Podľa Corneliua Giurgea by nootropný liek mal mať nasledujúce vlastnosti.
Situácia sa zmenila v 60. rokoch 20. storočia, keď rumunský chemik Corneliu E. Giurgea vynašiel piracetam a do klasifikácie liekov zaviedol pojem "nootropikum".
Podľa Corneliua Giurgea by nootropný liek mal mať nasledujúce vlastnosti.
- Zlepšenie pamäťových a učebných procesov.
- ochrana pred nepriaznivými faktormi (elektrické záchvaty, šok, hypoxia) a účinkami chemických látok (napr. barbiturátov alebo cholinolytík, ako je skopolamín), ktoré negatívne ovplyvňujú pamäťové procesy.
- zlepšenie kortikálnych a subkortikálnych funkcií.
- absencia účinkov vlastných iným skupinám liekov (stimulácia, sedácia).
- Mimoriadne nízka toxicita.
Je zvláštne, že väčšina týchto vlastností sa vzťahuje na piracetam. Nie je to však presné: podľa súčasných údajov piracetam chráni len pred hypoxiou a elektrickým šokom.
"Nootropné" vlastnosti a schopnosť urýchliť zotavenie pri ischemickej mozgovej príhode piracetam preukázal len v metaanalýzach klinických štúdií. Vskutočnosti ide o ďalšie násilie voči štatistike, keď na analýzu nie sú k dispozícii primárne údaje o pacientoch a údaje sú "upravené" na požadovaný výsledok.
"Nootropné" vlastnosti a schopnosť urýchliť zotavenie pri ischemickej mozgovej príhode piracetam preukázal len v metaanalýzach klinických štúdií. Vskutočnosti ide o ďalšie násilie voči štatistike, keď na analýzu nie sú k dispozícii primárne údaje o pacientoch a údaje sú "upravené" na požadovaný výsledok.
V podstate piracetam (najmä v množstve, ktoré používajú študenti) viac škodí ako pomáha: znižuje hladinu faktora zrážanlivosti krvi o 30 - 40 %.
Pseudostimulant fenylpiracetam
Všetci poznáte taký "farmaceutický stimulant"ako fenylpiracetam. Mnohí sugestívni ľudia dokonca porovnávajú jeho účinok s klasickými psychostimulanciami a opisujú jeho "veľmi silnú psychostimulačnú" vlastnosť, ale to je lož.
Fenylpiracetam je totiž nootropikum: nepriamo zvyšuje hustotu NMDA-receptorov, a tým urýchľuje tvorbu dlhodobej potenciácie.
Ale "agresivita" je spôsobená tým, že priamo pôsobí na nikotínové cholinoreceptory: ich aktivácia podporuje uvoľňovanie katecholamínov (hlavne noradrenalínu) z nadobličiek do krvi.
Jedna škoda: liek bol začiatkom roka 2018 stiahnutý z výroby kvôli patentovým sporom medzi vynálezcami a výrobnou spoločnosťou. Podstatou nárokov bolo, že spoločnosť odmietla vyvinúť nové liekové formy fenylpiracetamu. Hoci sa povráva, že tvorcovia majú na sklade niekoľko testovaných supernootropík, ktoré čakajú na svoj čas, aby mohli vstúpiť na trh.
Pseudostimulant fenylpiracetam
Všetci poznáte taký "farmaceutický stimulant"ako fenylpiracetam. Mnohí sugestívni ľudia dokonca porovnávajú jeho účinok s klasickými psychostimulanciami a opisujú jeho "veľmi silnú psychostimulačnú" vlastnosť, ale to je lož.
Fenylpiracetam je totiž nootropikum: nepriamo zvyšuje hustotu NMDA-receptorov, a tým urýchľuje tvorbu dlhodobej potenciácie.
Ale "agresivita" je spôsobená tým, že priamo pôsobí na nikotínové cholinoreceptory: ich aktivácia podporuje uvoľňovanie katecholamínov (hlavne noradrenalínu) z nadobličiek do krvi.
Jedna škoda: liek bol začiatkom roka 2018 stiahnutý z výroby kvôli patentovým sporom medzi vynálezcami a výrobnou spoločnosťou. Podstatou nárokov bolo, že spoločnosť odmietla vyvinúť nové liekové formy fenylpiracetamu. Hoci sa povráva, že tvorcovia majú na sklade niekoľko testovaných supernootropík, ktoré čakajú na svoj čas, aby mohli vstúpiť na trh.
Za zmienku stojí ajmemantín - mnohí ho považujú za nootropikum, pretože sa predpisuje starším ľuďom v ťažkých štádiách Alzheimerovej choroby. Jeho účinok na zdravý mozog je zanedbateľný.
A ak vezmeme do úvahy, že svojou štruktúrou je "mladším bratom" midantanu (a viaže sa na dopamínové receptory takmer lepšie ako na NMDA), tak užívatelia vysokých dávok namiesto zlepšenia schopnosti pamätať si môžu dostať poškodenie pečene a psychózy s halucináciami.
Ďalšie zaujímavé látky
A teraz je čas trochu sa odkloniť od toho, čo je dostupné v lekárňach, k veciam, ktoré si môžete na vlastné riziko objednať online. Hneď vás varujem: mnohé z látok, ktoré budú popísané nižšie, boli testované len na úzkej vzorke neoficiálnych dobrovoľníkov. Účinky sú subjektívne, škodlivosť nie je známa a dávkovanie je od oka.
A ak vezmeme do úvahy, že svojou štruktúrou je "mladším bratom" midantanu (a viaže sa na dopamínové receptory takmer lepšie ako na NMDA), tak užívatelia vysokých dávok namiesto zlepšenia schopnosti pamätať si môžu dostať poškodenie pečene a psychózy s halucináciami.
Ďalšie zaujímavé látky
A teraz je čas trochu sa odkloniť od toho, čo je dostupné v lekárňach, k veciam, ktoré si môžete na vlastné riziko objednať online. Hneď vás varujem: mnohé z látok, ktoré budú popísané nižšie, boli testované len na úzkej vzorke neoficiálnych dobrovoľníkov. Účinky sú subjektívne, škodlivosť nie je známa a dávkovanie je od oka.
Luzindol - je antagonista melatonínových receptorov: človek nechce spať, jeho mozog jednoducho stráca pocit potreby spánku. Samozrejme, počas tohto obdobia bdelosti (2-3 dni) sa človek môže naučiť pomerne veľké množstvo informácií bez väčšej ujmy. Okrem toho sa u užívateľa počas obdobia pôsobenia nevyskytne abstinenčný syndróm po a hyperaktivita, pretože synaptická zásoba neurotransmiterov sa v tomto prípade vyčerpáva oveľa pomalšie ako pri užívaní psychostimulancií.
V zozname experimentálnych liekov stojí za zmienku aj sľubná skupina "hypermnestetík", resp. dvaja jej zástupcovia - PRL-8 a IDRA-21. Prvé z nich by som neodporúčal: mechanizmus účinku nie je známy, nie sú údaje o toxicite pri trvalom užívaní a čo je najnebezpečnejšie, nie je dokázané, že chráni schopnosť pamäti pred nepriaznivými faktormi, t. j. neodstraňuje negatívny účinok skopolamínu na pamäť.
IDRA-21 - chráni pred amnéziou spôsobenou skopolamínom, má jasný a zrozumiteľný mechanizmus účinku. Pri predávkovaní sa však mení na neurotoxickú látku spôsobujúcu smrť neurónov v dôsledku poruchy metabolizmu vápnika (tzv. excitotoxicita).
V zozname experimentálnych liekov stojí za zmienku aj sľubná skupina "hypermnestetík", resp. dvaja jej zástupcovia - PRL-8 a IDRA-21. Prvé z nich by som neodporúčal: mechanizmus účinku nie je známy, nie sú údaje o toxicite pri trvalom užívaní a čo je najnebezpečnejšie, nie je dokázané, že chráni schopnosť pamäti pred nepriaznivými faktormi, t. j. neodstraňuje negatívny účinok skopolamínu na pamäť.
IDRA-21 - chráni pred amnéziou spôsobenou skopolamínom, má jasný a zrozumiteľný mechanizmus účinku. Pri predávkovaní sa však mení na neurotoxickú látku spôsobujúcu smrť neurónov v dôsledku poruchy metabolizmu vápnika (tzv. excitotoxicita).
Ak stále radi pijete a často vystavujete svoj mozog mimoriadne rozsiahlym nepriaznivým účinkom (napr. metabolity etanolu alebo stres), LM22A-4 vám môže pomôcť. Doteraz je to jediný induktor syntézy BDNF, ktorý chráni nervové bunky pred priamym vplyvom neurotoxických látok a ktorého účinnosť bola experimentálne overená.
Ďalšia látka má síce pozitívny vplyv na neurogenézu, ale v dávkach 0,5-3 mg má devastačný účinok na psychiku a vnímanie reality. Je to DOI, alias 2,5-dimetoxy-4-jódamfetamín. V priebehu výskumu vedci zistili, že táto látka podporuje tvorbu takzvaných "dendritických tŕňov" - prípravkov pre synapsiu, základ komunikácie medzi neurónmi. Žiaľ, nie sú známe žiadne dávky látky, ktoré by zvyšovali synaptickú plasticitu bez toho, aby vyvolávali halucinogénne účinky.
Nazáver môžeme dodať, že zázračná pilulka na mozog je mýtus, a ak je človek len hlupák, nepomôže mu ani všetka sila modernej farmakológie.
Ďalšia látka má síce pozitívny vplyv na neurogenézu, ale v dávkach 0,5-3 mg má devastačný účinok na psychiku a vnímanie reality. Je to DOI, alias 2,5-dimetoxy-4-jódamfetamín. V priebehu výskumu vedci zistili, že táto látka podporuje tvorbu takzvaných "dendritických tŕňov" - prípravkov pre synapsiu, základ komunikácie medzi neurónmi. Žiaľ, nie sú známe žiadne dávky látky, ktoré by zvyšovali synaptickú plasticitu bez toho, aby vyvolávali halucinogénne účinky.
Nazáver môžeme dodať, že zázračná pilulka na mozog je mýtus, a ak je človek len hlupák, nepomôže mu ani všetka sila modernej farmakológie.
