Porovnanie syntetických opioidov
- Thread starter Albert A
- Start date
Pokúsim sa odpovedať
1. N-desetyl izotonitazén: Je to derivát izotonitazénu, ktorý pôsobí ako opioidný agonista.
Porovnanie s fentanylom: Z farmakologických údajovin vitro vyplýva, že N-desetylizotonitazén je aktívny opioidný agonista a je približne 20x účinnejší ako fentanyl.
2. Etonitazepín: je derivát benzimidazolu so silným opioidným účinkom.
Porovnanie s fentanylom: V údajoch, ktoré poskytol americký úrad pre kontrolu liečiv, etonitazepyn vykazoval oveľa väčší agonizmus na mu-opioidné receptory ako fentanyl (približne 31-krát) a morfín (približne 42-krát). Jeho agonizmus k delta-opioidným receptorom bol podobný agonizmu fentanylu a morfínu, ale nižší ku kappa-opioidným receptorom. Celková účinnosť etonitazepínu in vivo je 20-krát vyššia ako účinnosť fentanylu u ľudí.
Opísala sa eufória; ospalosť a bdelosť; dočasná úľava od bolesti, stresu alebo nízkej nálady; svrbenie; silná nevoľnosť a/alebo vracanie; silné potenie alebo horúčka; pomalé a/alebo sťažené dýchanie; modré pery alebo končeky prstov; studená, lepkavá pokožka; malé zreničky; nereagovanie a/alebo strata vedomia. Tieto hlásenia neboli overené a neboli uvedené žiadne ďalšie podrobnosti.
3. Protonitazén: je derivát benzimidazolu so silnými opioidnými účinkami
Porovnanie s fentanylom: Vedci vypočítali účinnosť (EC50) a efektivitu (Emax) protonitazénu v porovnaní s účinnosťou fentanylu a hydromorfónu. Protonitazén bol vysoko aktívny pri aktivácii mu-opioidných receptorov, pričom jeho účinnosť a efektivita boli mierne vyššie ako účinnosť a efektivita fentanylu (107 %) a výrazne vyššie ako účinnosť a efektivita hydromorfónu (174 %).
Protonitazén bol analyticky potvrdený pri deviatich smrteľných otravách alebo úmrtiach v USA. Hoci údaje o ľuďoch sú obmedzené, v prehľade pôvodného výskumu benzimidazolových opioidov sa uvádza, že pri intravenóznom podaní všetky lieky spôsobovali respiračnú depresiu, pričom terapeutický pomer medzi analgéziou a respiračnou depresiou bol úzky
4. Metonitazén: je analgetická zlúčenina príbuzná etonitazénu. Ukázalo sa, že má približne 100-násobnú účinnosť morfínu pri centrálnej ceste podávania, ale ak sa používa perorálne, má približne 10-násobnú účinnosť morfínu.
Porovnanie s fentanylom: Vedci vypočítali účinnosť (EC50) a účinnosť (Emax) metonitazénu v porovnaní s fentanylom a hydromorfónom (HM). Pri aktivácii mu-opioidných receptorov bol metonitazén vysoko aktívny, so silou a účinnosťou mierne vyššou ako fentanyl (113 - 121 %) a výrazne vyššou ako hydromorfón (184 - 340 %).
Samostatne by som chcel poznamenať, že farmakologické profily všetkých látok vyvolávajú dojem, že ich možno použiť v prítomnosti tolerancie na dosiahnutie požadovaného účinku. Kombinácie fentanylu alebo klasických opioidov s týmito syntetickými látkami s opioidnými vlastnosťami však často viedli k fatálnym následkom. Buďte opatrní
1. N-desetyl izotonitazén: Je to derivát izotonitazénu, ktorý pôsobí ako opioidný agonista.
Porovnanie s fentanylom: Z farmakologických údajovin vitro vyplýva, že N-desetylizotonitazén je aktívny opioidný agonista a je približne 20x účinnejší ako fentanyl.
2. Etonitazepín: je derivát benzimidazolu so silným opioidným účinkom.
Porovnanie s fentanylom: V údajoch, ktoré poskytol americký úrad pre kontrolu liečiv, etonitazepyn vykazoval oveľa väčší agonizmus na mu-opioidné receptory ako fentanyl (približne 31-krát) a morfín (približne 42-krát). Jeho agonizmus k delta-opioidným receptorom bol podobný agonizmu fentanylu a morfínu, ale nižší ku kappa-opioidným receptorom. Celková účinnosť etonitazepínu in vivo je 20-krát vyššia ako účinnosť fentanylu u ľudí.
Opísala sa eufória; ospalosť a bdelosť; dočasná úľava od bolesti, stresu alebo nízkej nálady; svrbenie; silná nevoľnosť a/alebo vracanie; silné potenie alebo horúčka; pomalé a/alebo sťažené dýchanie; modré pery alebo končeky prstov; studená, lepkavá pokožka; malé zreničky; nereagovanie a/alebo strata vedomia. Tieto hlásenia neboli overené a neboli uvedené žiadne ďalšie podrobnosti.
3. Protonitazén: je derivát benzimidazolu so silnými opioidnými účinkami
Porovnanie s fentanylom: Vedci vypočítali účinnosť (EC50) a efektivitu (Emax) protonitazénu v porovnaní s účinnosťou fentanylu a hydromorfónu. Protonitazén bol vysoko aktívny pri aktivácii mu-opioidných receptorov, pričom jeho účinnosť a efektivita boli mierne vyššie ako účinnosť a efektivita fentanylu (107 %) a výrazne vyššie ako účinnosť a efektivita hydromorfónu (174 %).
Protonitazén bol analyticky potvrdený pri deviatich smrteľných otravách alebo úmrtiach v USA. Hoci údaje o ľuďoch sú obmedzené, v prehľade pôvodného výskumu benzimidazolových opioidov sa uvádza, že pri intravenóznom podaní všetky lieky spôsobovali respiračnú depresiu, pričom terapeutický pomer medzi analgéziou a respiračnou depresiou bol úzky
4. Metonitazén: je analgetická zlúčenina príbuzná etonitazénu. Ukázalo sa, že má približne 100-násobnú účinnosť morfínu pri centrálnej ceste podávania, ale ak sa používa perorálne, má približne 10-násobnú účinnosť morfínu.
Porovnanie s fentanylom: Vedci vypočítali účinnosť (EC50) a účinnosť (Emax) metonitazénu v porovnaní s fentanylom a hydromorfónom (HM). Pri aktivácii mu-opioidných receptorov bol metonitazén vysoko aktívny, so silou a účinnosťou mierne vyššou ako fentanyl (113 - 121 %) a výrazne vyššou ako hydromorfón (184 - 340 %).
Samostatne by som chcel poznamenať, že farmakologické profily všetkých látok vyvolávajú dojem, že ich možno použiť v prítomnosti tolerancie na dosiahnutie požadovaného účinku. Kombinácie fentanylu alebo klasických opioidov s týmito syntetickými látkami s opioidnými vlastnosťami však často viedli k fatálnym následkom. Buďte opatrní
Nie je to taká jednoduchá otázka. Existuje totiž veľa aplikačných bodov a ťažko čitateľných veličín. Možno vám pomôže nasledujúca tabuľka:
| Opioidy | ÚČINNOSŤ VO VZŤAHU K MORFÍNU | TRVANIE ÚČINKU (HODINY) |
| Kodeín | 1/10 | 3-6 |
| Petidín | 1/8 | 2-4 |
| Tapentadol | 1/3 | 4-6 |
| Hydrokodón | 2/3 | 4-8 |
| Oxykodón | 1.5-2 | 3-4 |
| Metadón | 5-10 | 8-12 |
| Hydromorfón | 4-7.5 | 4-5 |
| Buprenorfín | 80-100 | 6-8 |
| Fentanyl | 50-150 | 72 |
Je to aj celkom zaujímavá tabuľka
- By middlemaneu
Tabuľka nie je správna... len veľmi málo fentalogov je riadne preštudovaných z medicíny, pretože počas zlatého veku, len čo sa našiel dobrý, iné spoločnosti jednoducho použili ten istý názov, aby predali viac produktov - preto sú také rozdielne názory medzi používateľmi a rôznymi dokumentmi. Acetyl-F (15x) a Furanyl-F (25x) sú jediné, ktoré som poznal s podrobnými referenciami / štúdiami na ľuďoch. Tu car-f je 10'000x je úplne falošný, je to 1250x cca. u ľudí.
Dal by som za to obličku, aby som mal nejaké tie analógy zo zlatého veku... Zenes class bol proste strašný bordel, slabá rekreačná hodnota, pokiaľ rekreačná neznamená len kývanie hlavou, zaspávanie a omdlievanie - možno s výnimkou Etazenu - ale ničenie tolerancie je sračka rovnaká pre všetkých. Aspoň že číňania ponúkli liek 10 rokov pred medicínou... aj keď diskutované, viac ako 40 ppl i teraz s dinosaurskou toleranciou so Zenesom (100-150mg IV!!!) dokázalo skončiť so Zenesom bez malého alebo žiadneho WD pomocou SR-17018.
V posledných mesiacoch sa konečne začali objavovať nové triedy a čoskoro uvidia svetlo ďalšie. Nízke, stredné aj silné potencie. IMO ideálnym kandidátom je 15-20x. ľahko dávkovateľný od užívateľov nízkej potencie, dostatočne silný s vyšším dávkovaním od užívateľov silnej potencie a najmä, nebude sa používať na vyrezávanie z gramu 300g syntetického heroínu predávaného ako heroín alebo lisované "oxy" tabletky.
Dal by som za to obličku, aby som mal nejaké tie analógy zo zlatého veku... Zenes class bol proste strašný bordel, slabá rekreačná hodnota, pokiaľ rekreačná neznamená len kývanie hlavou, zaspávanie a omdlievanie - možno s výnimkou Etazenu - ale ničenie tolerancie je sračka rovnaká pre všetkých. Aspoň že číňania ponúkli liek 10 rokov pred medicínou... aj keď diskutované, viac ako 40 ppl i teraz s dinosaurskou toleranciou so Zenesom (100-150mg IV!!!) dokázalo skončiť so Zenesom bez malého alebo žiadneho WD pomocou SR-17018.
V posledných mesiacoch sa konečne začali objavovať nové triedy a čoskoro uvidia svetlo ďalšie. Nízke, stredné aj silné potencie. IMO ideálnym kandidátom je 15-20x. ľahko dávkovateľný od užívateľov nízkej potencie, dostatočne silný s vyšším dávkovaním od užívateľov silnej potencie a najmä, nebude sa používať na vyrezávanie z gramu 300g syntetického heroínu predávaného ako heroín alebo lisované "oxy" tabletky.
↑View previous replies…
- By Paracelsus
Zdravím. Máte nejaké objektívne údaje, ktorými by ste podporili svoje slová? Veľmi rád by som si ich preštudoval. V súčasnosti je veľa nových informácií
- By middlemaneu
Dobrý deň,
máte na mysli dokumenty o účinkoch Fentalogu u človeka? Alebo Zenes? (veľa nových verejných a súkromných dokumentov vydaných za posledné 2 roky) - pokiaľ ide o nové triedy silných opoidov, ktoré boli verejne zverejnené (ďalšia sa objaví veľmi skoro), môžeme sa porozprávať prostredníctvom PM/bezpečnejších komunikačných kanálov.
máte na mysli dokumenty o účinkoch Fentalogu u človeka? Alebo Zenes? (veľa nových verejných a súkromných dokumentov vydaných za posledné 2 roky) - pokiaľ ide o nové triedy silných opoidov, ktoré boli verejne zverejnené (ďalšia sa objaví veľmi skoro), môžeme sa porozprávať prostredníctvom PM/bezpečnejších komunikačných kanálov.