Benzodiazepínové trankvilizéry a tramadol
Benzodiazepíny (BZD) sú skupinou psychoaktívnych liekov známych svojimi tlmivými účinkami na centrálny nervový systém (CNS). BZD uplatňujú svoje účinky predovšetkým zvýšením aktivity inhibičného neurotransmitera kyseliny gama-aminomaslovej (GABA). Viažu sa na špecifické miesta na GABA-A receptore, type receptora v mozgu, ktorý reaguje na GABA. Keď sa BZD viažu na tieto miesta, zvyšujú účinnosť väzby GABA na jej receptory. Tento účinok zvyšuje inhibičné účinky GABA na aktivitu neurónov, čo vedie k sedácii, svalovej relaxácii, zníženiu úzkosti a antikonvulzívnym účinkom.
Príklady benzodiazepínov:
- Diazepam (Valium): Často sa predpisuje pri úzkostných poruchách, svalových kŕčoch a záchvatoch. Môže sa používať aj ako sedatívum pred niektorými lekárskymi zákrokmi.
- Lorazepam (Ativan): Bežne sa používa na liečbu úzkostných porúch. Môže sa používať aj pri nespavosti, záchvatoch a ako sedatívum pred operáciou alebo inými lekárskymi zákrokmi.
- Alprazolam (Xanax): Primárne sa používa na liečbu úzkosti a panických porúch.
- Klonopín (Clonazepam): Predpisuje sa pri panických poruchách a niektorých typoch záchvatov.
- Temazepam (Restoril): Používa sa najmä na krátkodobú liečbu nespavosti.
Tramadol je centrálne pôsobiace analgetikum, ktoré sa bežne predpisuje na liečbu stredne silnej až silnej bolesti. Jeho mechanizmus účinku je jedinečný a mnohostranný. Tramadol pôsobí ako agonista μ-opioidných receptorov v CNS. To znamená, že sa viaže na tieto receptory a aktivuje ich, čo vedie k analgetickým účinkom podobným iným opioidom. Okrem opioidnej aktivity tramadol inhibuje aj spätné vychytávanie dvoch dôležitých neurotransmiterov: noradrenalínu a serotonínu. Toto pôsobenie môže modulovať signály bolesti v CNS, čo prispieva k jeho analgetickým účinkom.
Kombinácia agonizmu μ-opioidných receptorov a inhibície spätného vychytávania monoamínov dáva tramadolu jedinečný dvojitý mechanizmus účinku, vďaka ktorému je účinný pri liečbe rôznych typov bolesti vrátane neuropatickej bolesti.
Tramadol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu nazývaného O-desmetyltramadol (M1). Tento metabolit má vyššiu afinitu k μ-opioidnému receptoru ako samotný tramadol a významne prispieva k celkovému analgetickému účinku tramadolu.
Pri spoločnom užívaní BZD a tramadolu existuje možnosť aditívnej depresie CNS a dýchania. Je to preto, že obe liečivá tlmia CNS, aj keď rôznymi mechanizmami. Štúdie naznačujú, že záchvaty vyvolané tramadolom, ktoré sa môžu vyskytnúť v situáciách predávkovania, súvisia najmä s GABAergickou dráhou, a nie nevyhnutne so serotonínergickou dráhou, ako sa predtým predpokladalo.
Medzi časté nežiaduce účinky patrí nevoľnosť, vracanie, závraty, zápcha a depresia CNS. Závažné vedľajšie účinky môžu zahŕňať záchvaty, serotonínový syndróm, respiračnú depresiu a predávkovanie, najmä ak sa užívajú s inými látkami tlmiacimi CNS, ako sú benzodiazepíny. Kombinované užívanie tramadolu a benzodiazepínov môže viesť k zosilneniu depresie CNS a dýchania, čo zvyšuje riziko predávkovania a smrti. Existuje aj zvýšené riziko záchvatov, najmä v súvislosti s predávkovaním tramadolom.
Po zvážení všetkých okolností odporúčame vyhnúť sa tejto kombinácii za akýchkoľvek podmienok.
Last edited by a moderator:
