Dextrometorfán (DXM) a injekčné opiáty
Dextrometorfán (DXM ) je liečivo, ktoré sa bežne nachádza vo voľnopredajných liekoch proti kašľu. Jeho primárnym použitím je zmiernenie kašľa, ale má aj psychoaktívne vlastnosti, ktoré môžu viesť k zneužitiu.
DXM pôsobí na sigma-1 receptory v mozgu, ktoré sa podieľajú na modulácii neurotransmisie a majú úlohu pri potláčaní kašľa. Tým sa znižuje kašľový reflex. Pri vyšších dávkach DXM blokuje NMDA (N-metyl-D-aspartát) receptory. NMDA receptory sú rozhodujúce pre synaptickú plasticitu a pamäťové funkcie. Ich blokáda môže viesť k disociatívnym účinkom, podobným tým, ktoré vyvoláva ketamín alebo fencyklidín (PCP).
DXM inhibuje spätné vychytávanie serotonínu, čím zvyšuje jeho hladiny v mozgu. To môže vyvolať miernu eufóriu a má potenciál spôsobiť serotonínový syndróm, ak sa užíva s inými serotonínergnými látkami. DXM tiež inhibuje spätné vychytávanie noradrenalínu, čo môže prispieť k zvýšeniu bdelosti a energie.
DXM sa metabolizuje v pečeni pomocou enzýmu cytochrómu P450 2D6 (CYP2D6) na svoj aktívny metabolit, dextrorfan (DXO), ktorý má tiež vlastnosti NMDA antagonistu. Aktivita CYP2D6 sa u jednotlivých osôb líši, čo vedie k rôznym úrovniam citlivosti a riziku nežiaducich účinkov.
Injekčné opiáty, známe aj ako opioidy, keď sa berú do úvahy prírodné aj syntetické deriváty, sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na opioidné receptory v mozgu, mieche a iných častiach tela. Tieto lieky sa používajú predovšetkým na úľavu od bolesti, ale majú aj značný potenciál pre zneužívanie a závislosť.
Opioidné receptory:
- Receptory Mu (μ): Primárny cieľ pre väčšinu opioidov, zodpovedný za analgéziu, eufóriu, respiračnú depresiu a fyzickú závislosť.
- Delta receptory (δ): Prispievajú k analgézii a môžu modulovať náladu a emocionálne reakcie.
- Receptory kappa (κ): Podieľajú sa na analgézii, dysforii a halucináciách.
Keď sa opioidy viažu na tieto receptory, inhibujú uvoľňovanie neurotransmiterov, ako je látka P a glutamát, ktoré sa podieľajú na prenose signálov bolesti. Táto väzba tiež spúšťa uvoľňovanie dopamínu v dráhach odmeny v mozgu, čo vedie k pocitom eufórie, ktoré môžu prispievať k ich návykovému potenciálu.
Príklady injekčných opiátov
- Morfín: Viazanie sa primárne na mu-receptory poskytuje silné analgetické a euforické účinky.
- Heroín (diacetylmorfín): Rýchlo prechádza cez hematoencefalickú bariéru a premieňa sa na morfín, čím vyvoláva intenzívnu eufóriu a analgéziu.
- Fentanyl: Vysoko účinný agonista mu-receptorov, približne 50 až 100-krát účinnejší ako morfín.
- Hydromorfón (Dilaudid): Podobný morfínu, ale silnejší, poskytuje účinnú analgéziu a eufóriu.
- Oxymorfón: Silný agonista mu-receptorov, ktorý sa používa pre svoje silné analgetické účinky.
Kombinácia DXM s injekčnými opiátmi môže viesť k celému radu významných a potenciálne nebezpečných účinkov v dôsledku ich prekrývajúcich sa a synergických vplyvov na centrálny nervový systém.
- Zvýšená depresia CNS: Obe látky môžu spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému (CNS), čo vedie k závratom, ospalosti a zhoršeniu kognitívnych a motorických funkcií. V kombinácii môžu byť tieto účinky výraznejšie, čo zvyšuje riziko nehôd a zranení. U pacientov sa môže vyskytnúť silná sedácia a zhoršený úsudok.
- Respiračná depresia: DXM aj injekčné opiáty môžu spôsobiť útlm dýchania tým, že potláčajú dýchacie centrá mozgového kmeňa. Pri spoločnom použití sa tento účinok môže výrazne zosilniť, čím sa zvyšuje riziko život ohrozujúceho respiračného zlyhania. Toto je hlavným problémom v situáciách predávkovania.
- Zvýšené riziko predávkovania: Vzhľadom na kombinované tlmivé účinky na CNS a dýchací systém existuje pri spoločnom použití DXM a injekčných opiátov výrazne zvýšené riziko predávkovania. Platí to najmä vtedy, ak sa užívajú vyššie dávky niektorej z týchto látok alebo ak má jedinec nízku toleranciu na jednu alebo obe látky.
- Ďalšie vedľajšie účinky: Ďalšie vedľajšie účinky môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie, zápchu a zadržiavanie moču. Dlhodobé užívanie alebo zneužívanie tejto kombinácie môže viesť k tolerancii, závislosti so zvýšeným rizikom abstinenčných príznakov pri ukončení užívania.
- Metabolické interakcie: Individuálne rozdiely v metabolizme liečiv, najmä s účasťou enzýmov cytochrómu P450, môžu zmeniť účinky týchto liekov. Napríklad DXM sa metabolizuje prostredníctvom CYP2D6 a u jedincov s rôznymi hladinami tohto enzýmu sa môže vyskytnúť rozdielna intenzita účinkov.
- Serotonínový syndróm: Kombinácia DXM s opioidmi, ako je morfín, môže zvýšiť riziko vzniku serotonínového syndrómu. Ide o zriedkavý, ale závažný stav charakterizovaný príznakmi, ako sú zmätenosť, halucinácie, kŕče, extrémne zmeny krvného tlaku, zvýšená srdcová frekvencia, horúčka, nadmerné potenie, tras, svalová stuhnutosť, tras, nekoordinovanosť, nevoľnosť, vracanie a hnačka. Závažné prípady môžu vyústiť do kómy alebo smrti.
Po zvážení všetkých okolností odporúčame vyhnúť sa tejto kombinácii za akýchkoľvek podmienok.
Last edited by a moderator: