SSRI a benzodiazepínové trankvilizéry
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) sú skupinou liekov používaných predovšetkým na liečbu depresie, úzkosti a iných porúch nálady. Pôsobia tak, že menia hladinu serotonínu, neurotransmitera, v mozgu.
Serotonín je chemický posol (neurotransmiter), ktorý zohráva kľúčovú úlohu pri regulácii nálady, emócií, spánku a chuti do jedla. Produkuje sa v neurónoch a uvoľňuje sa do synaptickej štrbiny, priestoru medzi neurónmi. Po uvoľnení sa serotonín viaže na receptory na prijímajúcom neuróne (postsynaptický neurón) a prenáša signál. Po tom, ako serotonín odovzdá svoju správu, je zvyčajne spätne absorbovaný neurónom, ktorý ho uvoľnil (presynaptický neurón), prostredníctvom procesu nazývaného spätné vychytávanie. Tento proces spätného vychytávania je spôsob, akým mozog reguluje hladinu serotonínu.
SSRI inhibujú spätné vychytávanie sérotonínu blokovaním sérotonínového transportéra (SERT), proteínu zodpovedného za presun sérotonínu späť do presynaptického neurónu. Blokovaním SERT SSRI zvyšujú množstvo serotonínu dostupného v synaptickej štrbine, čím zvyšujú jeho účinok na postsynaptické receptory. Predpokladá sa, že toto zvýšenie aktivity serotonínu prispieva k zmierneniu príznakov depresie a úzkosti.
Tu je niekoľko príkladov široko predpisovaných SSRI a ich typické použitie:
- Fluoxetín (Prozac): Používa sa pri veľkej depresívnej poruche, obsedantno-kompulzívnej poruche (OCD) a nervovej bulímii.
- Sertralín (Zoloft): Bežne sa predpisuje na liečbu depresie, úzkostných porúch, posttraumatickej stresovej poruchy a OCD.
- Citalopram (Celexa): Používa sa na liečbu depresie a niekedy aj úzkosti.
- Escitalopram (Lexapro): Selektívnejšia forma citalopramu, často používaná na liečbu depresie a generalizovanej úzkostnej poruchy.
- Paroxetín (Paxil): Predpisuje sa na liečbu depresie, úzkostných porúch, OCD a posttraumatickej stresovej poruchy.
Benzodiazepíny sú skupinou liekov známych ako trankvilizéry, ktoré sa široko používajú na liečbu stavov, ako sú úzkosť, nespavosť, záchvaty a svalové kŕče. Pre svoje upokojujúce účinky sa niekedy používajú aj ako premedikácia pri lekárskych zákrokoch. Benzodiazepíny pôsobia tak, že v mozgu zvyšujú účinok neurotransmitera nazývaného kyselina gama-aminomaslová (GABA), ktorý má inhibičné účinky na centrálny nervový systém (CNS).
GABA je primárnym inhibičným neurotransmiterom v mozgu, čo znamená, že znižuje aktivitu neurónov, čo vedie k upokojujúcemu účinku. Keď sa GABA viaže na svoje receptory na neurónoch, zvyčajne to vedie k otvoreniu chloridových kanálov, ktoré umožňujú vstup chloridových iónov do neurónu. Tento prílev chloridových iónov znižuje pravdepodobnosť vzplanutia neurónu, čím sa znižuje excitabilita neurónov a podporuje relaxácia a sedácia.
Benzodiazepíny zvyšujú účinok GABA tým, že sa viažu na špecifické miesto na GABA-A receptore, čo je typ receptora v mozgu, ktorý je citlivý na GABA. Táto väzba zvyšuje účinnosť GABA na tomto receptore, čo ďalej zosilňuje prílev chloridových iónov do neurónu. Zvýšený inhibičný účinok vedie k celkovému upokojujúcemu účinku na CNS.
Výsledkom je celý rad účinkov, ktoré môžu zahŕňať sedáciu, svalovú relaxáciu, zníženie úzkosti a antikonvulzívnu aktivitu. Stupeň týchto účinkov závisí od konkrétneho použitého benzodiazepínu, dávky a trvania účinku lieku.
Rôzne benzodiazepíny sa líšia svojou silou, rýchlosťou nástupu a trvaním účinku. Tu je niekoľko príkladov:
- Diazepam (Valium): Používa sa pri úzkostných poruchách, svalových kŕčoch, záchvatoch a pri odvykaní od alkoholu. Má relatívne dlhý polčas rozpadu, vďaka čomu je užitočný na dosiahnutie trvalého účinku.
- Lorazepam (Ativan): Často sa predpisuje pri silnej úzkosti a ako premedikácia pri lekárskych zákrokoch vďaka relatívne rýchlemu nástupu a strednému trvaniu.
- Alprazolam (Xanax): Bežne sa používa pri úzkostných a panických poruchách, má rýchly nástup, ale kratšie trvanie účinku.
- Klonopín (Clonazepam): Klonaponát: používa sa predovšetkým pri záchvatových poruchách a panických poruchách, s dlhým trvaním účinku.
- Midazolam (Versed): Používa sa predovšetkým ako predoperačné sedatívum vďaka rýchlemu nástupu a krátkemu trvaniu účinku.
Kombinácia SSRI a benzodiazepínových trankvilizátorov môže mať celý rad potenciálnych účinkov.
- Zvýšený terapeutický účinok: Jedným z hlavných dôvodov kombinácie SSRI a benzodiazepínov je možnosť okamžitejšieho zníženia príznakov úzkosti. SSRI zvyčajne potrebujú niekoľko týždňov na dosiahnutie plnej účinnosti, takže benzodiazepíny môžu počas tohto obdobia poskytnúť rýchlu úľavu od úzkosti. Benzodiazepíny môžu tiež pomôcť zvládnuť počiatočné zvýšenie úzkosti, ktoré niektorí pacienti pociťujú pri začatí užívania SSRI.
- Riziko zvýšenej sedácie a poruchy kognitívnych funkcií: SSRI aj benzodiazepíny môžu spôsobiť sedáciu a ich kombinácia môže tento účinok zosilniť, čo môže viesť k nadmernej ospalosti, zhoršeniu motorických funkcií a zníženiu kognitívnych schopností. To sa týka najmä činností, ktoré si vyžadujú bdelosť, ako je napríklad vedenie vozidla. Dlhodobé užívanie benzodiazepínov, najmä v kombinácii so SSRI, môže tiež prispieť k zhoršeniu kognitívnych funkcií.
- Potenciál kardiovaskulárnych účinkov: Nedávne štúdie naznačili, že kombinácia SSRI a benzodiazepínov, najmä počas tehotenstva, môže zvýšiť riziko vrodených malformácií vrátane kardiovaskulárnych chýb. Iné štúdie však zistili, že táto kombinácia významne nezvyšuje riziko v porovnaní so samotnými SSRI alebo benzodiazepínmi.
- Vplyv na duševné zdravie: Zatiaľ čo SSRI môžu časom zlepšiť náladu a znížiť úzkosť, benzodiazepíny, najmä pri dlhodobom užívaní, môžu prispieť k zhoršeniu úzkosti, depresívnych príznakov alebo dokonca vyvolať paradoxné reakcie, ako je zvýšená agitovanosť. Tento účinok je výraznejší u osôb so sklonom k poruchám užívania látok.
- Liekové interakcie: SSRI môžu ovplyvniť metabolizmus benzodiazepínov prostredníctvom inhibície enzýmov cytochrómu P450, čo môže viesť k zvýšeniu hladín benzodiazepínov a predĺženiu ich účinku. To môže zhoršiť vedľajšie účinky, ako je sedácia a respiračná depresia.
Nestretli sme sa s potvrdenými údajmi o akútnych a fatálnych stavoch spojených s touto kombináciou. Môže sa používať na lekárske účely a jej účinky súvisia najmä s dlhodobým užívaním. Zároveň neexistujú žiadne známky hodnotných pozitívnych rekreačných účinkov, ktoré by mohli prekryť riziká tejto kombinácie.
Vzhľadom na tieto skutočnosti dôrazne odporúčame zmysluplný prístup k tejto kombinácii.
Last edited by a moderator: