SSRIs Tramadol Red Diskusia: SSRI a tramadol

[HEISENBERG]

SSRI a tramadol

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI ) sú skupinou liekov, ktoré sa bežne používajú na liečbu depresie, úzkostných porúch a iných duševných ochorení. Ich primárny mechanizmus účinku zahŕňa moduláciu hladiny sérotonínu v mozgu.

Serotonín je neurotransmiter, ktorý zohráva kľúčovú úlohu pri regulácii nálady, emócií a spánku. Po tom, ako sa serotonín uvoľní do synaptickej štrbiny (priestor medzi neurónmi) neurónom, viaže sa na receptory na susednom neuróne a prenáša signál. Za normálnych okolností sa serotonín spätne vstrebáva (reabsorbuje) späť do uvoľňujúceho neurónu na opätovné použitie alebo odbúranie. SSRI blokujú spätné vychytávanie sérotonínu inhibíciou sérotonínového transportéra (SERT), ktorý je zodpovedný za túto spätnú absorpciu. Zabránením spätnému vychytávaniu SSRI zvyšujú koncentráciu sérotonínu v synaptickej štrbine, čím zvyšujú jeho dostupnosť pre väzbu na receptory, a tým zosilňujú jeho účinky na reguláciu nálady.

Chronické užívanie SSRI sa spája s neuroplastickými zmenami, ako je rast nových neurónov (neurogenéza) a posilnenie synaptických spojení v oblastiach mozgu, ako je hipokampus, ktorý sa podieľa na regulácii nálady a pamäti. Tieto štrukturálne zmeny môžu prispievať k dlhodobým terapeutickým účinkom SSRI.

Príklady SSRI:

• Fluoxetín (Prozac): Jeden z prvých a najznámejších SSRI. Používa sa na liečbu veľkej depresívnej poruchy, obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD), nervovej bulímie a panickej poruchy.
• Sertralín (Zoloft): Bežne sa predpisuje na liečbu veľkej depresívnej poruchy, panickej poruchy, posttraumatickej stresovej poruchy (PTSD), sociálnej úzkostnej poruchy a OCD.
• Citalopram (Celexa): Často sa používa na liečbu depresie a niekedy sa predpisuje na úzkostné poruchy.
• Escitalopram (Lexapro): Derivát citalopramu, ktorý pôsobí selektívnejšie. Používa sa pri veľkej depresívnej poruche a generalizovanej úzkostnej poruche.
• Paroxetín (Paxil): Používa sa pri depresii, panickej poruche, sociálnej úzkostnej poruche, generalizovanej úzkostnej poruche a posttraumatickej stresovej poruche.
• Fluvoxamín (Luvox): Primárne sa používa na liečbu OCD a niekedy sa predpisuje na depresiu a úzkostné poruchy.

Tramadol je jedinečný liek proti bolesti, ktorý kombinuje viacero mechanizmov na zabezpečenie účinnej analgézie.

Tramadol je syntetický opioid. Pôsobí tak, že sa viaže na mu-opioidné receptory v mozgu a mieche. Táto väzba inhibuje prenos signálov bolesti, čo vedie k analgézii. Tramadol má nižšiu afinitu k týmto receptorom v porovnaní s inými opioidmi, ako je morfín, čo prispieva k jeho relatívne nižšiemu potenciálu zneužívania.

Okrem opioidnej aktivity tramadol inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a noradrenalínu, dvoch neurotransmiterov, ktoré sa podieľajú na modulácii bolesti. Blokovaním spätného vychytávania týchto neurotransmiterov zvyšuje tramadol ich hladiny v synaptickej štrbine, čím posilňuje zostupné dráhy inhibície bolesti v centrálnom nervovom systéme.


Kombinácia SSRI a tramadolu môže viesť k viacerým významným účinkom a potenciálnym rizikám, predovšetkým kvôli ich prekrývajúcim sa mechanizmom zahŕňajúcim moduláciu serotonínu.

1. Serotonínový syndróm je najkritickejším rizikom spojeným s kombináciou SSRI a tramadolu. Tento stav je dôsledkom nadmernej sérotonínergickej aktivity v centrálnom nervovom systéme. Príznaky môžu byť od miernych až po závažné a môžu zahŕňať: tremor, hyperreflexiu, myoklonus (svalové zášklby), rigiditu, hypertermiu, tachykardiu, hypertenziu, agitovanosť, zmätenosť, halucinácie a v závažných prípadoch kómu. Hoci je výskyt sérotonínového syndrómu relatívne nízky, môže byť život ohrozujúci a ľahšie sa mu predchádza ako lieči.
2. Záchvaty. SSRI aj tramadol môžu nezávisle od seba znižovať prah záchvatov. Pri ich kombinovanom použití sa toto riziko zvyšuje. Obzvlášť náchylní sú pacienti so záchvatmi v anamnéze alebo pacienti podstupujúci abstinenciu alkoholu alebo drog.
3. Interakcie s metabolizmom. Tramadol sa metabolizuje enzýmom CYP2D6 a niektoré SSRI, ako sú fluoxetín a paroxetín, sú známe inhibítory tohto enzýmu. Táto inhibícia môže viesť k zníženému metabolizmu tramadolu, čo má za následok vyššie plazmatické hladiny lieku a zvýšené riziko vedľajších účinkov.

Je tiež dôležité zdôrazniť, že SSRI sa bežne predpisujú na liečbu psychologických a psychiatrických stavov. Zavádzanie psychoaktívnych látok počas liečby takýmito liekmi vo všeobecnosti znižuje účinnosť liečby, ďalej destabilizuje narušené nervové systémy a zvyšuje pravdepodobnosť zhoršenia a negatívnych vedľajších účinkov.

Po zvážení všetkých okolností odporúčame vyhnúť sa tejto kombinácii za akýchkoľvek podmienok.