Legálne analógy kokaínu

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Ahojte, pred časom som sa zahĺbil do nemeckého zákona o nových psychoaktívnych látkach a všimol som si, že je tam uvedených veľa skupín látok, ale žiadne tropánové alkaloidy. To ma priviedlo k myšlienke, že akékoľvek zmeny v molekule kokaínu by mali tieto látky úplne zlegalizovať (aspoň v Nemecku). Napríklad: 4-fluorokokaín...
Narazil som však na problém, a to, že chrbticu tropánu nie je také jednoduché replikovať. Začal som teda hľadať vhodné prekurzory a narazil som na metylekgonidín. Keďže som však nikde nemohol nájsť zdroj tejto látky, zaujímalo ma, či je uhlíkový mostík v tropánovej štruktúre naozaj potrebný, alebo či sa dá jednoducho vynechať, čím vznikne piperidínová chrbtica.
Potom som to skúsil s metylekgonidínom a narazil som na látku s názvom arekolín, ktorá sa dá ľahko získať z betelových orechov alebo syntetizovať. Po chvíli hľadania som našiel článok, ktorý sa zaoberal presne touto témou: "Syntéza kokaínových analógov z arekolínu".
V tomto článku bol syntetizovaný analóg RTI-31 na báze piperidínu z arekolínu, ktorý zrejme skutočne funguje, keďže som túto látku našiel aj na Wikipédii ako náhradu pre závislých od kokaínu. Zdá sa, že účinnosť týchto "fenylpiperidínov" sa do určitej miery potvrdila.
Zdá sa teda, že je možné vytvoriť rôzne analógy kokaínu alebo troparilu na báze piperidínu, čo ma priviedlo k myšlienkam, ako sú tieto (ale pravdepodobne by sa to mohlo vzťahovať aj na rôzne deriváty kokaínu):
T0n1tbsY2A


alebo tento

Hx8cEfgNy1



Čo si myslíte o tomto nápade? Domnievam sa, že táto skupina látok by potenciálne mohla priniesť veľa zaujímavých a účinných zlúčenín.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Ďalším zaujímavým aspektom je podobnosť s petidínom, čo naznačuje, že v tejto skupine látok by mohli byť ďalšie opioidy.

SYjiAoDBu4
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Viem, že arekolín zasiahnutý fenylmagnéziumbromidom ( grignard, ktorý by som si prial zohnať) vytvára veľmi známy analóg kokaínu, ŠTANDARD, pre ktorý sa meria 5-ht ic50. Ste pripravení? Je to Paxil. Som si tým istý. Asi som sa posral, keď som sa to dozvedel, tak som si to štvornásobne overil. Tropán je ľahšie vyrobiť, ako si myslíte, a môžete tiež odobrať atropín alebo hyoskamín, aby ste ho získali z jimsonovej trávy alebo niekoľkých Datura sp. O tom som veľa premýšľal
 

G.Patton

Expert
Joined
Jul 5, 2021
Messages
2,704
Solutions
3
Reaction score
2,858
Points
113
Deals
1
Stratil sa tu atóm kyslíka:
1yWwuBHCmc


Máte jeho kompletný návod na syntézu alebo odkaz naň?
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Nie je to explikát pre tento, ale našiel som jeden pre analóg RTI-31 na báze piperidínu

Ys56431zCP


Arekolínová voľná báza sa pripravila spracovaním hydrobromidu arekolínu z obchodu koncentrovaným vodným roztokom hydrogenuhličitanu sodného, po ktorom nasledovala extrakcia metylénchloridom, dôkladné vysušenie extraktov nad bezvodým síranom horečnatým, po ktorom nasledovala odsávacia filtrácia a odparenie rozpúšťadla vo vákuu. Voľná báza sa potom použila v ďalšom kroku.

K roztoku 166 ml 1M 4-chlórfenylbromidu horečnatého v 700 ml éteru sa pri teplote -10 °C pridalo 12,9 g arekolínovej frebazy v 300 ml éteru. Zmes sa miešala pri -10 °C 30 minút, vyliala na ľad a ošetrila 200 ml 10% HCl. Vodná vrstva sa oddelila, premyla 200 ml éteru, ochladila v ľadovom kúpeli a pridalo sa 100 ml nasýteného roztoku hydrogénuhličitanu sodného. Roztok sa extrahoval 2x100 ml éteru, premyl sa soľným roztokom, vysušil a zakoncentroval vo vákuu. Surová zmes sa vykryštalizovala z EtOAc/hexánu, čím sa získal racemický cis-izomér ako biela pevná látka (5 g, 22 %). Ďalší cis-izomér(spolu: 12,4 g, 56 %, mp 98-99 °C), ako aj 2,0 g (18 %) trans-izoméru sa získali bleskovou chromatografiou materského lúhu.

Tu je ďalší zaujímavý dokument, v ktorom sa uvádza, že (-)-enantiomér 3
HR9sopmZDj

je stále približne 4-krát účinnejší ako kokaín....
https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

To, čo ste citovali, bol len nápad, ktorý by bolo podľa mňa veľmi zaujímavé vyskúšať, pretože absencia kyslíkového mostíka by viedla k strate lokálneho anestetického účinku. Toto by bol jednoducho spôsob, ako udržať znecitlivujúci účinok.
 
View previous replies…

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
QIKS930Taz

Ospravedlňujem sa, mal som na mysli tento...
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Prvý, ktorý som zverejnil pre analóg Troparilu, bol nesprávny... Tu nie je potrebný HBr, stačí fenylmagnéziumbromid... Ospravedlňujem sa... Bolo to trochu príliš rýchle.

Chcel by som upraviť prvý príspevok, ale nemôžem :-/
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Ale substitúcia halogénom niekoľkonásobne zvýši účinnosť podľa dokumentu, ktorý som zverejnil
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Určite by ste si mali pozrieť knižnicu, konkrétne "kokaínové analógy" od Signe alebo nejakú podobnú. Publikoval: Novator. Už som ju mal, keď som sa pridal na túto stránku, ale je to pekelne dobrá kniha. 100s kokaínových analógov a ich syntéza SAR ect. Veľa nápadov tam je. Ďalším nápadom na zváženie je modifikácia iných tropánov ako...pervilleines catuabines a Nortropanols
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Teda viem, o čom hovoríte. Na Wikipédii je tiež zoznam ton derivátov kokaínu. Napríklad salicylmetylekgonín, ktorý má byť 10-krát silnejší ako kokaín len vďaka skupine OH, ktorá by sa, samozrejme, mohla preniesť aj na analóg troparilu. Domnievam sa, že s touto piperidínovou bázou by sa dalo vytvoriť naozaj veľa zaujímavých vysoko účinných látok.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Existuje veľa rôznych druhov analógov. Fenyltropány sú štrukturálne analógy, ktorým chýba acyl moity, čo je uhlíkový reťazec s dvojitou väzbou medzi fenyl moity a tropánom. Tieto predstavujú veľa WIN sérií a troparil, väčšina ak RTI. Niekoľko Wake forest (WF séria) je sú najväčšou skupinou analógov. Myslím, že skopolamín sa môže zmeniť na fenitropán približne v 5 krokoch
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Myslím, že by to bolo správne... V mojom prvom príspevku bolo trochu prirýchlo. Veľmi sa ospravedlňujem...

IzkuUHMyeC

a

SL5IjE8APZ


Podľa článku, ktorý som uverejnil, tieto dva analógy 4'-jodokaínu
GvINDLbZTQ

sú oba menej účinné ako kokaín alebo 4'jodokaín.
Píše sa tam: "Na základe toho sa dospelo k záveru, že hoci medziatómové vzdialenosti medzi atómom dusíka piperidínového kruhu a atómom jódu v zlúčeninách 16 a 17 (tie dve, ktoré som zverejnil vyššie) sú rovnaké ako v 4'-jodokaíne, nedostatočná konformačná rigidita piperidínov alebo prijatie iných stoličkových konformácií môže viesť k slabej väzbovej afinite."
Takže si myslím, že piperidíny radu WIN bez esterovej konfigurácie sú v tejto chvíli oveľa zaujímavejšie
 

CryoThio

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Apr 7, 2023
Messages
200
Reaction score
67
Points
28
V prípade, že sa tým nikto nezaoberal, vyhľadajte si Nocaine. Zdá sa, že to má potenciál.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Zabudol som, čo to bolo, ale pred časom som si to pozrel a bolo na tom niečo, čo ma okamžite donútilo upustiť od záujmu. Nakuknem na to a uvidím, či mi to osvieži pamäť
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Ak máte na mysli (+)-CPCA s nokaínom, je to presne tá istá látka, ktorú som uverejnil vyššie. Je to analóg RTI-31 na syntézu piperidínovej bázy, ktorý som zverejnil.

ARn1p2jWy9


Je to len iná konformácia piperidínového kruhu

YsTIyPGekC
 
Last edited:

myrten0l

Don't buy from me
Member
Joined
Jan 1, 2024
Messages
5
Reaction score
0
Points
1
Čo sa týka syntézy z atropínu? Atropina belladonna rastie všade tam, odkiaľ pochádzam....
 
Top