Mefedrón

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Metylmetkatinón/4-metylmetkatinón(mefedrón; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) je entaktogénna stimulačná látka z triedy katinónov. Mefedrón patrí do skupiny známej ako substituovaný katión, ktorý je derivátom účinnej látky v rastline mačka (katinón).

6


Fyzikálne vlastnosti a opis.
Mefedrón hydrochlorid má charakteristickú vôňu "kôpru a chemikálií" (vôňa bázy 4-metylmetkatinónu) a nachádza sa buď vo forme bieleho prášku (múky), alebo vo forme kryštálov (podobných cukru). Mefedrónová múka je biely múčny prášok s prímesou malých kryštálikov, ktoré sa môžu zhlukovať. Ide o prvý produkt vznikajúci v procese syntézy mefedrónu (najprv oxidácia so základom, potom čistenie rozpúšťadlom) - amorfnú zrazeninu. Kryštály mefedrónu sú bezfarebné, priehľadné kryštály, ktoré sa vzhľadom podobajú cukru. Získavajú sa rekryštalizáciou "múky". Existujú dva typy kryštálov: crystallus - získané rýchlou rekryštalizáciou, true crystals - s pomalou rekryštalizáciou.

Ďalšie psychoaktívne látky, ktoré sa môžu predávať pod názvom mefedron: 4-CMC / 4-chlórmetakatinón; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etyl-hexedron / hexedron; 4-ma; 4-FA a 2-FA;

Syntéza mefedrónu z haloketónu v etylacetáte
Syntéza mefedrónu v NMP
Syntéza mefedrónu (bromovanie v dichlórmetáne)

Mefedrón je syntetická molekula zo skupiny katinónov. Katinóny sú štruktúrou podobné amfetamínom. Obsahujú fenyletylamínové jadro s fenylovým kruhom spojeným s aminoskupinou (NH2) prostredníctvom etylového reťazca s dodatočnou metylovou substitúciou na Ra. Amfetamíny a katinóny sú alfa-metylované fenyletylamíny, katinóny obsahujú ďalšiu karbonylovú skupinu na R1. Mefedrón obsahuje dodatočnú metylovú substitúciu na RN, podobne ako MDMA a metamfetamín, a R4 svojho fenylového kruhu - (RS) - 2-metylamino-1-(4-metylfenyl)propán-1-ón.

1
2
3


Farmakokinetika a farmakodynamika mefedrónu.
Mechanizmus účinku mefedrónu pozostáva z niekoľkých vlastností: látka blokuje spätné neuronálne vychytávanie monoamínov, znižuje rýchlosť syntézy monoaminooxidázy a katecholortometyltransferázy. To vedie k zvýšeniu koncentrácie monoamínov a katecholamínov súčasne v synaptickej štrbine (medzera medzi membránami je široká 10 - 50 nm, okraje sú spevnené medzibunkovými kontaktmi). Okrem toho 4-mmc stimuluje postsynaptické membránové receptory (SSDRA).
Maximálna koncentrácia v krvnej plazme nastáva po jednej hodine. Pri perorálnom užívaní priemernej dávky (150 mg) je polčas mefedrónu 2,2 hodiny. Drogovo závislí neužívajú mefedrón viac ako 4-krát počas jedného sedenia. Opakované užívanie má intervaly medzi jednotlivými užitiami dlhšie ako 2 hodiny.

V rôznych článkoch uverejnených koncom roka 2011 sa skúmal účinok mefedrónu na mozog potkanov a skúmal sa aj obsedantný potenciál mefedrónu. Pomocou mikrodialýzy sa odoberal dopamín a serotonín a merali sa prírastky dopamínu a serotonínu. Príjem mefedrónu viedol k zvýšeniu dopamínu približne o 500 % a serotonínu približne o 950 %. Ich maximálne koncentrácie sa dosiahli po 40 minútach a 20 minútach a na východiskovú úroveň sa vrátili 120 minút po injekcii. Analýza pomeru hladín dopamínu a serotonínu ukázala, že mefedrón prevažne ovplyvňoval (uvoľňoval) serotonín v pomere 1,22:1 (serotonín vs. dopamín). Okrem toho boli vypočítané polčasy rozpadu dopamínu a serotonínu, a to 24,5 minúty a 25,5 minúty.

Ukázalo sa, že mefedrón ovplyvňuje nasledujúce typy receptorov v zostupnom poradí: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedrón sa metabolizuje hlavne cytochrómom CYP2D6 a jeho hlavné metabolity sú: nor-mefedrón, nor-dihydromefedrón, 4-karboxy-dihydromefedrón, hydroxytolyl-mefedrón, sukcinyl-normefedrón. Čas maximálnej koncentrácie mefedrónu je približne 52,5 minúty, polčas rozpadu je 2,21 hodiny, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, koeficient priepustnosti hematoencefalickej bariéry je 14,0 Pe, pomer DAT/SERT je 2,41.

Spôsoby použitia a dávkovanie.
Intranazálne použitie mefedrónu zahŕňa začiatok účinku do piatich minút pri štandardných stredných dávkach, plateau sa dosiahne už po 15-20 minútach a celkový čas trvania "očakávaných" účinkov je približne 40 minút. Pri intranazálnom použití sa dávky vypočítavajú podľa nasledujúcich stupníc:
1. Nízke - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Stredné - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Vysoká - 2,15 mg/kg alebo viac.


Perorálne užívanie zahŕňa použitie želatínových kapsúl alebo mefedrónu rozpusteného v teplej vode (vzhľadom na sediment mefedrónu, ktorý sa nerozpúšťa). Vzhľadom na nízku biologickú dostupnosť mefedrónu pri absorpcii v gastrointestinálnom trakte je dávka zvyčajne približne 1,75 mg/kg. So zvyšovaním dávky sa zvyšuje aj riziko závažných vedľajších účinkov. Účinok sa dostaví do 15 - 20 minút, plateau je často po 40 minútach a trvanie účinkov je približne 90 minút.

Intravenózne použitie sa neodporúča vzhľadom na jeho negatívne účinky na cievnu stenu a okolité mäkké tkanivá. Výskyt flebitídy a tromboflebitídy v žilách, do ktorých sa injekčne podáva roztok mefedrónu, je 65 - 85 %, čo podmieňuje voľbu najmä intranazálneho použitia látky. Dávky mefedrónu na intravenóznu injekciu sú nasledovné:
1. Nízke - 0,15 mg/kg;
2. Stredná - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Vysoká - viac ako 0,25 mg/kg.

Tieto dávky platia len pre čistú látku. Zvyčajne sa používajú dávky látky o 20 - 30 % vyššie, ako sú uvedené dávky, v závislosti od kvality výrobku, prítomnosti tolerancie na látku a iných faktorov. Po 3 - 4-násobnom užití mefedrónu v jednom sedení nemá zmysel ho znova užívať, pretože tolerancia bude maximálna, kvalita "očakávaných" účinkov a ich trvanie budú minimálne a závažnosť a trvanie vedľajších účinkov budú maximálne.

Medzi jednotlivými sedeniami užívania mefedronu by mala byť aspoň 4 - 6 týždňová prestávka, aby sa obnovili metabolické procesy. Intramuskulárne použitie mefedrónu sa neodporúča vzhľadom na takmer 100 % pravdepodobnosť vzniku komplikácií v podobe zápalového infiltrátu, postinjekčného abscesu, flegmóny gluteálnej oblasti a iných komplikácií. Pred použitím mefedrónu sa odporúča jeho prečistenie úpravou etylacetátom cez chemický filter.

Tri až štyri dni pred použitím mefedrónu sa odporúča začať užívať multivitamíny (s prítomnými vitamínmi skupiny B v zložení), magnéziové a draslíkové prípravky a dezagregáty. Počas užívania mefedronu je potrebné piť dostatočné množstvo vody s obsahom hydrogenuhličitanu a chloridu sodného na obnovenie vodno-elektrolytovej rovnováhy.

Klinický obraz intoxikácie mefedrónom, účinky mefedrónu.
1. "Žiaduce" pozitívne účinky mefedrónu: fyzická a psychická stimulácia, výrazná eufória, empatia, zvýšená spoločenskosť, schopnosť pracovať, efekt "disinhibície", zvýšený pocit "náklonnosti a empatie", zvýšená motivácia.

2. "Nežiaduce" neutrálne alebo pozitívne účinky mefedronu: znížený prah bolesti, zníženie túžby po alkohole a vyrovnanie jeho depresívnych účinkov, erektilná dysfunkcia, zvýšenie libida, zvýšená stimulácia dýchacieho centra počas opiátovej intoxikácie, znížený dávivý reflex, zníženie agresivity, pamäti a chuti do jedla, excentrické správanie, zhoršenie krátkodobej pamäti, oslabenie kritického myslenia, poruchy spánku, závraty, bruxizmus, tras a svalové kŕče, zhoršenie videnia a močenia, "zvláštne" telesné pocity, dočasné skreslenie chuti a čuchu, nutkavá túžba užiť ďalšiu dávku mefedrónu, mydriáza.

3. "Nežiaduce" negatívne účinky mefedrónu: zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie; hypertermia; zníženie syntézy žlče a kyseliny chlorovodíkovej; zvýšenie glukózy, ALT a CRP; dysbakterióza; poruchy menštruačného cyklu; zvýšená peristaltika tráviaceho traktu; zvýšená trombóza; zvýšená pravdepodobnosť vzniku schizoafektívnej poruchy; zvýšená pravdepodobnosť vzniku úzkosti a záchvatu paniky; zvýšené hladiny kortizolu, ACTH, oxytocínu, prolaktínu, b-endorfínu, somatotropínu, adrenalínu, noradrenalínu, histamínu, necitlivosť končatín, nepríjemné pocity za hrudnou kosťou, delírium prenasledovania, imunosupresívny účinok.

K predávkovaniu mefedronom spravidla dochádza pri dlhodobých sedeniach v dôsledku zvýšenia každej ďalšej dávky alebo počas "mefedrónových maratónov". Niekedy k predávkovaniu dochádza pri jednorazovom užití, keď je dávka príliš vysoká. Toto sú príznaky predávkovania mefedrónom:
1. Strata vedomia;
2. Opakované zvracanie;
3. Silná nelokalizovaná alebo lokalizovaná bolesť hlavy;
4. Akútna porucha zraku až jeho strata a trvajúca viac ako 10 minút;
5. Závažná úzkosť, psychóza, záchvat paniky;
6. Delírium, inkoherentná reč, bludy prenasledovania;
7. Poruchy dýchania až "neschopnosť dýchať";
8. Halucinácie alebo zrakové a sluchové ilúzie trvajúce viac ako 20 minút od užitia mefedrónu;
9. Zvýšenie telesnej teploty o viac ako 37,5 C a pretrvávajúca hypertermia dlhšia ako 6 hodín alebo zvýšenie telesnej teploty o viac ako 38,5 C a pretrvávajúca hypertermia dlhšia ako 30 minút bez tendencie k poklesu.


Osobitné pokyny, interakcie s inými psychoaktívnymi látkami.
1. Užívanie mefedrónu teoreticky neprispieva k vzniku metabolickej poruchy. Zvyšuje však závažnosť príznakov diabetu, narúša kontrolné a kompenzačné systémy regulácie glykemického profilu, znižuje účinok farmakologickej liečby diabetes mellitus. Preto sa užívanie mefedrónu neodporúča pacientom s diabetes mellitus.
2. Neodporúča sa používať mefedrón počas akéhokoľvek akútneho ochorenia, bez ohľadu na postihnutý systém.
3. Kombinované užívanie mefedrónu s inými psychostimulanciami zvyšuje riziko závažných vedľajších účinkov.
4. Kombinované užívanie mefedrónu s iMAO a SSRI zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.
5. Kombinované užívanie s 25x-NBOMe a 25x-NBOH sa neodporúča vzhľadom na vysoké riziko akútneho koronárneho syndrómu, závažnej psychózy.
6. Užívanie mefedrónu spolu s LSD nemá "žiaduci" účinok, pretože mefedrón mení psychedelické vlastnosti LSD, existujú však ojedinelé prípady pozitívnych hodnotení.
7. Kombinácia mefedrónu s MXE, MDMA, DXM vedie k zvýšenému výskytu komplikácií spojených so závažnými nežiaducimi účinkami, ako je pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku, hypertermia, neurotoxicita, ischemické ataky mozgu, akútny koronárny syndróm.
8. Kombinované užívanie mefedrónu s alkoholom je potenciálne nebezpečná kombinácia z dôvodu predĺženia trvania psychostimulačných a euforogénnych účinkov mefedrónu a zníženia stupňa alkoholovej intoxikácie, čo prispieva k nekontrolovanej konzumácii veľkého množstva týchto látok, čím sa užívatelia vystavujú zvýšenému riziku akútnej intoxikácie.
9. Pri užívaní mefedrónu spolu s marihuanou je výskyt vzniku akútnych stavov nízky.
10. Spoločné užívanie mefedrónu s ketamínom (v nízkych dávkach) je obľúbenou kombináciou. Riziko vzniku kritických stavov je stredné alebo nízke a účinok nízkych dávok ketamínu zvyšuje "halucinogénnosť" zážitku z užívania mefedronu a "vyhladzuje" nežiaduce post-účinky mefedronu pri comedowne z tripu.
11. Kombinované užívanie mefedrónu a agonistov opioidných receptorov sa neodporúča.
12. Kombinované užívanie mefedrónu s antibakteriálnymi, antimykotickými a antivírusovými látkami sa neodporúča.
13. Používanie mefedrónu počas tehotenstva a dojčenia je zakázané.
14. Kombinované užívanie mefedrónu s liekmi zo skupiny inhibítorov PDE-5 zvyšuje riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií so stredným stupňom rizika.

Podmienky detekcie a pravidlá skladovania
1. Pri jednorazovom užití mefedrónu je doba detekcie v moči pri použití expresného testu približne 2 dni (často dochádza k falošnej pozitivite testu na amfetamíny, MDMA);
2. Pri dlhodobom užívaní mefedrónu je doba detekcie až 15 - 17 dní (podľa niektorých zdrojov 7 - 9 dní) a metabolity mefedrónu možno pri systematickom užívaní (metóda PFIA alebo chromatografia - hmotnostná spektrometria) zistiť až do 3 mesiacov;
3. Vo vlasoch sa identifikujú len metabolity mefedrónu a doba ich detekcie je približne 2 - 3 mesiace (viac údajov pre 1,5 - 2 mesiace).
 
Last edited by a moderator:
Top