POZADIE A HISTÓRIA.
Metamfetamín (N-metyl-alfa-metylfenyletylamín) je "silný" zástupca amfetamínových látok.
Metamfetamín (N-metyl-alfa-metylfenyletylamín) je "silný" zástupca amfetamínových látok.
Tmavý trh a pouličné názvy: Batu, Bikers Coffee, Black Beauties, Chalk, ChickenFeed, Crank, Crystal, Glass, Go-Fast, Hiropon, Ice, Meth, Methlies Quick, Poor Man's Cocaine, Shabu, Shards, Speed, Stove Top, Tina, Trash, Tweak, Uppers, Ventana, Vidrio, Yaba a Yellow Bam.
Stimulant, ktorý zrýchľuje telesný systém a dodáva sa vo forme tabletiek alebo prášku. Dostupný na lekársky predpis ako Desoxyn na liečbu obezity a ADHD. Kryštálový pervitín sa podobá na úlomky skla a je to nelegálne upravená verzia drogy na predpis, ktorá sa varí s voľnopredajnými liekmi v pervitínových laboratóriách.
Predpisuje sa v lekárni: Desoxyn, metedrín.
Metamfetamín je podľa zákona o kontrolovaných látkach zaradený do zoznamu II, čo znamená, že má vysoký potenciál zneužívania a v súčasnosti akceptované lekárske použitie (v produktoch schválených FDA). Je dostupný len na lekársky predpis, ktorý nemožno opätovne vyplniť. V súčasnosti existuje len jeden legálny pervitín, Desoxyn. V súčasnosti sa predáva v 5, 10 a 15-miligramových tabletách (prípravky s okamžitým uvoľňovaním a s predĺženým uvoľňovaním) a má veľmi obmedzené použitie pri liečbe obezity a poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).
FARMAKOLÓGIA A NEUROCHÉMIA.
Stimulant, ktorý zrýchľuje telesný systém a dodáva sa vo forme tabletiek alebo prášku. Dostupný na lekársky predpis ako Desoxyn na liečbu obezity a ADHD. Kryštálový pervitín sa podobá na úlomky skla a je to nelegálne upravená verzia drogy na predpis, ktorá sa varí s voľnopredajnými liekmi v pervitínových laboratóriách.
Predpisuje sa v lekárni: Desoxyn, metedrín.
Metamfetamín je podľa zákona o kontrolovaných látkach zaradený do zoznamu II, čo znamená, že má vysoký potenciál zneužívania a v súčasnosti akceptované lekárske použitie (v produktoch schválených FDA). Je dostupný len na lekársky predpis, ktorý nemožno opätovne vyplniť. V súčasnosti existuje len jeden legálny pervitín, Desoxyn. V súčasnosti sa predáva v 5, 10 a 15-miligramových tabletách (prípravky s okamžitým uvoľňovaním a s predĺženým uvoľňovaním) a má veľmi obmedzené použitie pri liečbe obezity a poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).
FARMAKOLÓGIA A NEUROCHÉMIA.
✓ Metamfetamín bol identifikovaný ako silný úplný agonista receptora 1 spojeného so stopovými amínmi (TAAR1), receptora spojeného s G proteínom (GPCR), ktorý reguluje mozgové katecholamínové systémy. Aktivácia TAAR1 zvyšuje produkciu cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) a buď úplne inhibuje, alebo mení smer transportu dopamínového transportéra (DAT), noradrenalínového transportéra (NET) a serotonínového transportéra (SERT). Keď sa metamfetamín viaže na TAAR1, spúšťa fosforyláciu transportérov prostredníctvom signalizácie proteínkinázy A (PKA) a proteínkinázy C (PKC), čo v konečnom dôsledku vedie k internalizácii alebo obrátenej funkcii monoamínových transportérov.
✓ O metamfetamíne je tiež známe, že zvyšuje intracelulárny vápnik, čo je účinok, ktorý súvisí s fosforyláciou DAT prostredníctvom signálnej cesty závislej od Ca2+/kalmodulín-dependentnej proteínkinázy (CAMK), čo následne spôsobuje vyplavovanie dopamínu. Ukázalo sa, že TAAR1 znižuje rýchlosť streľby neurónov prostredníctvom priamej aktivácie G proteínom viazaných draslíkových kanálov s vnútornou korekciou. Zdá sa, že aktivácia TAAR1 metamfetamínom v astrocytoch negatívne moduluje membránovú expresiu a funkciu EAAT2, typu glutamátového transportéra.
✓ Okrem účinku na monoamínové transportéry plazmatickej membrány metamfetamín inhibuje funkciu synaptických vezikúl inhibíciou VMAT2, ktorá zabraňuje vychytávaniu monoamínov do vezikúl a podporuje ich uvoľňovanie. To má za následok odtok monoamínov zo synaptických vezikúl do cytosolu (intracelulárnej tekutiny) presynaptického neurónu a ich následné uvoľňovanie do synaptickej štrbiny fosforylovanými transportérmi. Ďalšie transportéry, o ktorých je známe, že ich metamfetamín inhibuje, sú SLC22A3 a SLC22A5. SLC22A3 je extraneuronálny monoamínový transportér, ktorý je prítomný v astrocytoch, a SLC22A5 je vysokoafinitný karnitínový transportér.
✓ Metamfetamín je tiež agonistom alfa-2 adrenergných receptorov a sigma receptorov s väčšou afinitou k σ1 ako k σ2 a inhibuje monoaminooxidázu A (MAO-A) a monoaminooxidázu B (MAO-B). Aktivácia sigma receptorov metamfetamínom môže uľahčiť jeho stimulačné účinky na centrálny nervový systém a podporiť neurotoxicitu v mozgu. Dextrometamfetamín je silnejší psychostimulant, ale levometamfetamín má silnejšie periférne účinky, dlhší polčas rozpadu a dlhšie vnímané účinky medzi závislými. Pri vysokých dávkach môžu oba enantioméry metamfetamínu vyvolať podobné stereotypy a metamfetamínovú psychózu, ale levometamfetamín má kratšie psychodynamické účinky.
HLAVNÉ FYZICKÉ ÚČINKY.
Fyzické účinky metamfetamínu môžu zahŕňať.
| stratu chuti do jedla | hnačka |
| hyperaktivita | zápcha |
| sčervenanie pokožky | rozmazané videnie |
| nadmerné potenie | závraty |
| zvýšená pohyblivosť | zášklby |
| sucho v ústach a škrípanie zubami (vedúce k "metamfetamínovým ústam") | necitlivosť |
| bolesť hlavy | tras |
| nepravidelný srdcový tep | suchá pokožka |
| zrýchlené dýchanie | akné |
| vysoký krvný tlak a nízky krvný tlak | rozšírené zreničky |
| vysoká telesná teplota | bledý vzhľad |
Chronickí užívatelia pervitínu môžu mať na koži vredy, ktoré môžu byť spôsobené škrabaním kvôli svrbeniu alebo presvedčeniu, že im pod kožu lezie hmyz, a poškodenie je znásobené zlou stravou a hygienou. Zaznamenané boli aj početné úmrtia súvisiace s predávkovaním metamfetamínom.
PSYCHOKLINICKÉ PREJAVY.
Metamfetamín je vysoko návyková droga so silnými stimulačnými účinkami na centrálny nervový systém (CNS). Tí, ktorí ho fajčia alebo si ho injekčne aplikujú, uvádzajú krátky, intenzívny pocit alebo nával. Perorálne požitie alebo šnupanie vyvoláva namiesto návalu dlhotrvajúce opojenie, ktoré údajne môže pretrvávať až pol dňa. Predpokladá sa, že nával aj opojenie sú dôsledkom uvoľňovania veľmi vysokých hladín neurotransmitera dopamínu do oblastí mozgu, ktoré regulujú pocity potešenia. Dlhodobé užívanie pervitínu má za následok mnohé škodlivé účinky vrátane závislosti.
Radšej sa vyhnite užívaniu metamfetamínu, pretože jeho primárne toxický účinok na nervový systém, má nepriaznivý vplyv na organizmus, spôsobuje poškodenie mozgu, "zabíja" receptory, spôsobuje rýchlu a silnú závislosť a vysokú toleranciu neurotransmiterových receptorov. Zneužívanie tejto látky má štandardné následky vlastné stimulantom - problémy so srdcom a cievami.
Závislosť od metamfetamínu sa prejavuje vo forme rôznych duševných porúch, čo vedie k vyčerpaniu nervového systému. Najčastejšie ide o depresívne poruchy a psychotické abnormality, ktoré vedú k debilizácii psychóz. Dlhodobé skúsenosti s prijímaním vedú k vzniku schizofrenických porúch. Užívanie metamfetamínu v mladosti alebo dospievaní vyvoláva vznik mentálnej retardácie. Afektívne poruchy sa môžu vyskytnúť v každom veku, pričom ich vznik závisí najmä od typu osobnosti.
Chronickí užívatelia pervitínu sa cítia:
✓ násilné správanie,
✓ úzkosť,
✓ zmätenosť,
✓ nespavosť,
✓ psychotické črty vrátane paranoje,
✓ agresivita,
✓ zrakové a sluchové halucinácie,
✓ poruchy nálady,
✓ bludy, ako napríklad pocit hmyzu plaziaceho sa po koži alebo pod ňou.
Takáto paranoja môže vyústiť do vražedných alebo samovražedných myšlienok. Výskumníci uviedli, že až 50 % buniek produkujúcich dopamín v mozgu môže byť poškodených po dlhodobom vystavení relatívne nízkym hladinám pervitínu. Niektoré štúdie naznačili, že užívanie metamfetamínu môže mať za následok aj serotonínergickú neurotoxicitu.
Syndróm závislosti je charakterizovaný nasledujúcimi znakmi správania.
- Neustále myšlienky na drogu.
- Depresívny stav.
- Nespokojnosť s tým, čo sa deje.
- Prudké zvýšenie nálady pri čakaní na metamfetamín (syndróm patologického oživenia).
Identifikácia psychickej závislosti je do určitej miery náročná, pretože pacient má vnútornú "snahu" ju ako takú popierať. Identifikácia a liečba psychickej závislosti je však hlavným faktorom, ktorý zabraňuje recidívam, pretože fyzická závislosť od užívania metamfetamínu nie je výrazná.
Zavedenie novej dávky drogy do organizmu vedie len k vytvoreniu stavu komfortu a nezaručuje dosiahnutie eufórie. Keďže je však závislý na ústavnej liečbe a podstupuje protidrogovú liečbu, môže pociťovať psychickú nepohodu, pretože má postoj dosiahnuť psychický komfort len pri užívaní metamfetamínu.
METÓDY UŽÍVANIA.
Zavedenie novej dávky drogy do organizmu vedie len k vytvoreniu stavu komfortu a nezaručuje dosiahnutie eufórie. Keďže je však závislý na ústavnej liečbe a podstupuje protidrogovú liečbu, môže pociťovať psychickú nepohodu, pretože má postoj dosiahnuť psychický komfort len pri užívaní metamfetamínu.
METÓDY UŽÍVANIA.
- ÚSTNE - Najodporúčanejším spôsobom užívania je zachovanie zdravého nosa, neporušených žíl, nedotknutých pľúc. Obľúbenými metódami sú rozpustenie v teplej vode, zmiešanie s džúsom alebo iným obľúbeným nápojom a vypitie, ale tiež môžete urobiť "bomby" (zabaliť do malého kúska papierového obrúska alebo vložiť do kapsuly) a prehltnúť.
- INTRANASÁLNE - Najbežnejší spôsob užívania. Použitie týmto spôsobom môže spôsobiť problémy so sliznicou alebo menej často - zápal nosových prieduchov, prínosových dutín, zadnej steny hltana. Na nápoje je lepšie používať plastové slamky a upustiť od používania peňažných bankoviek.
- KÚRENIE - Nemenej obľúbený spôsob používania tejto látky, ktorý má však klasické nevýhody - riziká problémov s dýchacím systémom. Obľúbenosť tohto spôsobu je spôsobená prijímaním silnej eufórie. Pôsobenie je prudké a zahaľuje sa vlnou radosti, ľahkosti a potešenia. U ľudí, ktorí uprednostňujú túto metódu, sa okamžite vytvorí vytrvalá túžba po užívaní, obsedantná túžba po ďalšom a ďalšom užívaní. Výsledkom je chronické užívanie, predávkovanie, tolerancia, ťažkosti v boji proti závislosti.
- INTRAVENÓZNE - Používajú milovníci injekcií. Účinok je blízky fajčeniu. Látka sa dostáva priamo do tela a začína pôsobiť okamžite.
ODPORÚČANÁ DÁVKA: 1:
Veľmi nízka: do 10 mg.
Nízka: 10 - 20 mg.
Stredná: 20 - 40 mg.
Vysoká: 40 - 70 mg.
Veľmi vysoká: od 70 mg a viac.
ČAS TRVANIA CESTY:
Celková doba trvania - do 12 hodín.
Vstup - do 40 minút (v závislosti od spôsobu použitia).
Plateau - 3 - 5 hodín.
Výstup - do 4 hodín.
Účinky po ukončení - až 24 hodín.
INTERAKCIA.
Metamfetamín je metabolizovaný pečeňovým enzýmom CYP2D6, preto inhibítory CYP2D6 predlžujú eliminačný polčas metamfetamínu. Metamfetamín tiež interaguje s inhibítormi monoaminooxidázy (MAOI), pretože MAOI aj metamfetamín zvyšujú plazmatické katecholamíny; preto je ich súbežné užívanie nebezpečné. Metamfetamín môže znížiť účinok sedatív a depresív a zvýšiť účinok antidepresív a tiež iných stimulancií. Metamfetamín môže pôsobiť proti účinkom antihypertenzív a antipsychotík v dôsledku jeho účinkov na kardiovaskulárny systém, resp. na kogníciu. Na absorpciu a vylučovanie metamfetamínu má vplyv pH obsahu žalúdka a moču. Konkrétne kyslé látky znížia absorpciu metamfetamínu a zvýšia vylučovanie močom, zatiaľ čo zásadité látky pôsobia opačne. Vzhľadom na vplyv pH na absorpciu je známe, že inhibítory protónovej pumpy, ktoré znižujú žalúdočnú kyselinu, interagujú s metamfetamínom.
METAMFETAMÍN BY STE NEMALI MIEŠAŤ S NASLEDUJÚCIMI LIEKMI:Veľmi nízka: do 10 mg.
Nízka: 10 - 20 mg.
Stredná: 20 - 40 mg.
Vysoká: 40 - 70 mg.
Veľmi vysoká: od 70 mg a viac.
ČAS TRVANIA CESTY:
Celková doba trvania - do 12 hodín.
Vstup - do 40 minút (v závislosti od spôsobu použitia).
Plateau - 3 - 5 hodín.
Výstup - do 4 hodín.
Účinky po ukončení - až 24 hodín.
INTERAKCIA.
Metamfetamín je metabolizovaný pečeňovým enzýmom CYP2D6, preto inhibítory CYP2D6 predlžujú eliminačný polčas metamfetamínu. Metamfetamín tiež interaguje s inhibítormi monoaminooxidázy (MAOI), pretože MAOI aj metamfetamín zvyšujú plazmatické katecholamíny; preto je ich súbežné užívanie nebezpečné. Metamfetamín môže znížiť účinok sedatív a depresív a zvýšiť účinok antidepresív a tiež iných stimulancií. Metamfetamín môže pôsobiť proti účinkom antihypertenzív a antipsychotík v dôsledku jeho účinkov na kardiovaskulárny systém, resp. na kogníciu. Na absorpciu a vylučovanie metamfetamínu má vplyv pH obsahu žalúdka a moču. Konkrétne kyslé látky znížia absorpciu metamfetamínu a zvýšia vylučovanie močom, zatiaľ čo zásadité látky pôsobia opačne. Vzhľadom na vplyv pH na absorpciu je známe, že inhibítory protónovej pumpy, ktoré znižujú žalúdočnú kyselinu, interagujú s metamfetamínom.
ZNIŽOVANIE ŠKÔD A ZÁVISLOSTI.
Metamfetamín sa neodporúča kombinovať s ničím iným ako s marihuanou, ale aj fajčenie marihuany pod jej vplyvom môže viesť k záchvatom paniky a iným negatívnym prejavom. Prísne dodržiavajte dávkovanie a pamätajte, že ide o závažnú látku a nemožno ju užívať dlhodobo. Medzi jednotlivými dávkami drogy robte prestávky, doprajte telu čas na zotavenie a jedzte aspoň ľahké jedlo, ovocie.
Ďalšia farmakologická podpora organizmu.
- L-karnitín (levokarnitín) - 1000 mg hodinu pred užitím metamfetamínu a 1000 mg po ňom. To ochráni váš mozog počas neurotoxických účinkov pervitínu.
- Kyselina alfalipoová - 250 mg hodinu pred užitím a 250 mg po užití. Zvyšuje účinok levokarnitínu a zvyšuje antioxidačnú aktivitu (čistí telo od voľných radikálov).
- Citrát horčíka 250 mg - 3-krát denne počas 2 týždňov na prevenciu nedostatku horčíka, ak často užívate stimulanty
- Vitamín C - 500 mg raz denne a Aspirín (kyselina acetylsalicylová) 50 mg raz denne pri užívaní metamfetamínu - pomáhajú účinnejšie pracovať pečeni.
Liečba závislosti od metamfetamínu je podobná práci so závislosťou od kokaínu. Medikamentózna liečba má za cieľ obnoviť silu pacienta so skúsenosťami a upokojiť nadmerne vzrušený nervový systém. Na tento účel sa nepoužívajú antidepresíva a neuroleptiká, ktoré môžu spôsobiť vedľajšie reakcie a neprinášajú závažný účinok. Medikamentózna liečba, psychiatrická a psychologická podpora sa pacientovi v tomto prípade poskytuje až tri mesiace.
Liečba závislosti od pervitínu by mala zahŕňať spôsoby eliminácie deštruktívneho účinku, ktorý má tento typ drogy na mozog. Psychózy, schizofrenické poruchy, halucinácie a motorické poruchy by sa mali eliminovať pomocou individuálneho výberu liekov a v kombinácii so psychoterapeutickými sedeniami a kurzami so psychológom. Samostatné odstránenie závislosti v domácich podmienkach je, žiaľ, nemožné. Hlavnou úlohou psychológa pri individuálnych a skupinových lekciách s takýmito pacientmi je vytvorenie stabilnej túžby viesť zdravý život bez nutkavého užívania psychoaktívnych látok.
RIZIKÁ CHRONICKÉHO ZNEUŽÍVANIA.
Liečba závislosti od pervitínu by mala zahŕňať spôsoby eliminácie deštruktívneho účinku, ktorý má tento typ drogy na mozog. Psychózy, schizofrenické poruchy, halucinácie a motorické poruchy by sa mali eliminovať pomocou individuálneho výberu liekov a v kombinácii so psychoterapeutickými sedeniami a kurzami so psychológom. Samostatné odstránenie závislosti v domácich podmienkach je, žiaľ, nemožné. Hlavnou úlohou psychológa pri individuálnych a skupinových lekciách s takýmito pacientmi je vytvorenie stabilnej túžby viesť zdravý život bez nutkavého užívania psychoaktívnych látok.
RIZIKÁ CHRONICKÉHO ZNEUŽÍVANIA.
- Kardiovaskulárne poruchy.
- mozgová príhoda .
- srdcový infarkt.
- Impotencia.
- Kŕče.
- kóma.
- Smrť.
LIEČBA PREDÁVKOVANIA.
Akútna intoxikácia metamfetamínom sa zväčša rieši liečbou príznakov a liečba môže spočiatku zahŕňať podanie aktívneho uhlia a sedatív. O hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze v prípadoch intoxikácie metamfetamínom nie je dostatok dôkazov na to, aby bolo možné určiť ich užitočnosť. Forsírovaná kyslá diuréza (napr. pomocou vitamínu C) zvýši vylučovanie metamfetamínu, ale neodporúča sa, pretože môže zvýšiť riziko zhoršenia acidózy alebo spôsobiť záchvaty alebo rabdomyolýzu. Hypertenzia predstavuje riziko intrakraniálneho krvácania (t. j. krvácania do mozgu) a v prípade závažnosti sa zvyčajne lieči intravenóznym fentolamínom alebo nitroprusidom. Krvný tlak často klesá postupne po dostatočnej sedácii benzodiazepínom a poskytnutí upokojujúceho prostredia.
Antipsychotiká, ako je haloperidol, sú užitočné pri liečbe agitovanosti a psychózy z predávkovania metamfetamínom. Beta-blokátory s lipofilnými vlastnosťami a penetráciou do CNS, ako sú metoprolol a labetalol, môžu byť užitočné na liečbu CNS a kardiovaskulárnej toxicity. Zmiešaný alfa- a beta-blokátor labetalol je obzvlášť užitočný na liečbu súbežnej tachykardie a hypertenzie vyvolanej metamfetamínom. Pri použití beta-blokátorov na liečbu toxicity metamfetamínu nebol hlásený fenomén "nekompenzovanej alfa stimulácie".
Akútna intoxikácia metamfetamínom sa zväčša rieši liečbou príznakov a liečba môže spočiatku zahŕňať podanie aktívneho uhlia a sedatív. O hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze v prípadoch intoxikácie metamfetamínom nie je dostatok dôkazov na to, aby bolo možné určiť ich užitočnosť. Forsírovaná kyslá diuréza (napr. pomocou vitamínu C) zvýši vylučovanie metamfetamínu, ale neodporúča sa, pretože môže zvýšiť riziko zhoršenia acidózy alebo spôsobiť záchvaty alebo rabdomyolýzu. Hypertenzia predstavuje riziko intrakraniálneho krvácania (t. j. krvácania do mozgu) a v prípade závažnosti sa zvyčajne lieči intravenóznym fentolamínom alebo nitroprusidom. Krvný tlak často klesá postupne po dostatočnej sedácii benzodiazepínom a poskytnutí upokojujúceho prostredia.
Antipsychotiká, ako je haloperidol, sú užitočné pri liečbe agitovanosti a psychózy z predávkovania metamfetamínom. Beta-blokátory s lipofilnými vlastnosťami a penetráciou do CNS, ako sú metoprolol a labetalol, môžu byť užitočné na liečbu CNS a kardiovaskulárnej toxicity. Zmiešaný alfa- a beta-blokátor labetalol je obzvlášť užitočný na liečbu súbežnej tachykardie a hypertenzie vyvolanej metamfetamínom. Pri použití beta-blokátorov na liečbu toxicity metamfetamínu nebol hlásený fenomén "nekompenzovanej alfa stimulácie".
Last edited by a moderator:
