Protokol o testovaní metadónu

[G.Patton]

Úvod

Kúpili ste si metadónové kryštály alebo tablety a pred použitím chcete vykonať experimenty na testovanie znečistenia a prímesí. Použite tento článok ako návod na experimentovanie. Nájdetetu zoznam manipulácií s metadónovým produktom, užitočné informácie pre domáce testy a stručný popis produktu.

Kdispozícii sú (D-)Dextro-metadón (ľavý obrázok) a (L-)Levo-metadón (pravý obrázok).

Formy

Metadón, ktorý sa okrem iného predáva pod obchodnými názvami Dolophine a Methadose, je syntetický agonista opioidov používaný na udržiavaciu liečbu pri závislosti od opioidov a na liečbu chronickej bolesti. Metadón sa zvyčajne užíva ústami a zriedkavo injekciou do svalu alebo žily. Používané soli metadónu sú hydrobromid (konverzný pomer voľnej bázy 0,793) [množstvo soli * konverzný faktor = množstvo bázy], hydrochlorid (0,894) a monohydrát HCl (0,850).

Metadón je dostupný v tradičných tabletách, sublingválnych tabletách, kryštáloch, kryštálovom prášku a dvoch rôznych prípravkoch určených na pitie. K formám na pitie patria tekutina pripravená na dávkovanie (v Spojených štátoch sa predáva pod názvom Methadose) a tablety Diskets® (na ulici známe ako "oplátky" alebo "sušienky"), ktoré sú dispergovateľné vo vode na perorálne podanie, používané podobne ako Alka-Seltzer. Tekutá forma je najbežnejšia, pretože umožňuje menšie zmeny dávky. Metadón je pri perorálnom podávaní takmer rovnako účinný ako pri injekčnom podávaní. Perorálna liečba sa zvyčajne uprednostňuje, pretože ponúka bezpečnosť, jednoduchosť a predstavuje krok od injekčného užívania drog u osôb, ktoré sa liečia zo závislosti.

Spoiler: V prípade, že je liek podávaný ako liek, je možné, že sa bude podávať ako liek: Formy metadónu

Injekčné podávanie metadónových tabliet môže spôsobiť kolabovanie žíl, modriny, opuchy a prípadne ďalšie škodlivé účinky. Metadónové tablety často obsahujú mastenec, ktorý pri injekčnom podaní vytvára v krvi roj drobných pevných častíc, čo spôsobuje početné drobné krvné zrazeniny. Tieto čiastočky sa nedajú pred injekciou odfiltrovať a časom sa nahromadia v tele, najmä v pľúcach a očiach, a spôsobia rôzne komplikácie, ako je pľúcna hypertenzia, nezvratné a progresívne ochorenie. Prípravok predávaný pod obchodným názvom Metadose (ochutená tekutá suspenzia na perorálne dávkovanie, bežne používaná na udržiavacie účely) by sa tiež nemal podávať injekčne.

Chiralita a farmakodynamika

Metadón má vo svojej štruktúre asymetrický atóm uhlíka, čo znamená, že existuje v dvoch enantiomérnych formách, ktoré majú rovnaké chemické zloženie, ale rozdielne priestorové usporiadanie, pričom jeden enantiomér je zrkadlovým obrazom druhého. Metadón sa takmer vo všetkých krajinách predáva ako racemická zmes, t. j. zmes dvoch enantiomérov v pomere 50:50 nazývaná (R)- alebo levo- alebo l-metadón a (S)- alebo dextro- alebo d-metadón. V Nemecku sa do polovice 90. rokov 20. storočia používal len (R)-metadón, ale keďže (R)-metadón je drahší ako (R, S)-metadón, v súčasnosti sa čoraz častejšie predpisuje racemická forma. Stereošpecifickosť väčšiny opioidov pre μ-receptory je dobre známa, hoci v prípade metadónu nie je rozdiel medzi dvoma izomérmi dramatický, pravdepodobne v dôsledku väčšej konformačnej pohyblivosti molekuly. Napriek tomu väzbové experimenty in vitro ukázali, že potrebná koncentrácia (R)-metadónu na inhibíciu 50 % väzby [3H]naloxónu na homogenáty celého mozgu potkanov je 10-krát nižšia ako koncentrácia (S)-metadónu. Desaťnásobný rozdiel v afinite sa zistil aj medzi oboma enantiomérmi k hovädziemu μ1 receptoru, ktorý sprostredkúva supraspinálnu analgéziu (50 % inhibičná koncentrácia [IC50] (polovičná maximálna inhibičná koncentrácia) 3.0 a 26,4 nmol/l pre (R)- a (S)-metadón) a receptora μ2, ktorý sprostredkúva spinálnu analgéziu [IC50 6,9 a 88 nmol/l pre (R)- a (S)-metadón]. Pri ľudskej analgézii je (R)-metadón približne 50-krát účinnejší ako (S)-forma.

Metabolický polčas metadónu sa líši od dĺžky jeho účinku. Metabolický polčas je 8 až 59 hodín (približne 24 hodín u ľudí tolerantných na opioidy a 55 hodín u ľudí, ktorí opioidy netolerujú), skôr ako polčas 1 až 5 hodín u morfínu. Dĺžka polčasu metadónu umožňuje prejavenie sa respiračno-depresívnych účinkov na dlhší čas u ľudí, ktorí nie sú tolerantní na opioidy.

Najobľúbenejšie prímesi a falzifikáty metadónu

Zvyčajne sa metadón neprimiešava prímesami. V zriedkavých prípadoch sa môžete stretnúť s metadónom s fentanylom alebo heroínom, pretože majú podobné účinky. Metadón možno zameniť za kryštály a-PVP, ktoré vyzerajú podobne, alebo, mimoriadne zriedkavo, za mefedrón, ibuprofén. Aj pouličný metadón môže byť znečistený malým množstvom vedľajších produktov, ako je levacetylmetadol, 1,5-dimetyl-3,3-difenyl-2-etylidénpyrolidín, 2-etyl-5-metyl-3,3-difenylpyrolidín, 2-etyl-5-metyl-3,3-lbahtnylpyrolidín, 1,5-dimetyl-3,3-difenyl-2-pyrolidinón a pod. Hoci pouličné drogy zneužívania majú zvyčajne rozdielnu čistotu (od 10 do 90 %), metadónové kryštály sa stretávajú s pomerne vysokým percentom čistoty (75 - 95 %).

Algoritmus postupov.

1. Najprv musíte zabezpečiť vizuálnu kontrolu svojich vecí. Ak má váš výrobok inú farbu ako polopriehľadnú bielu, pravdepodobne má nejaké organické alebo anorganické znečistenie, ktoré môže zmeniť farbu. Akékoľvek iné farby ako táto budú znamenať znečistený alebo nahradený výrobok. Ak je vaša vzorka metadónu vo forme tabliet, tento krok preskočte.

2 . Po druhé, dôrazne odporúčam stanoviť fentanyl alebo deriváty/analógy fentanylu pomocou špeciálnej testovacej súpravy Fentanyl, ktorá obsahuje testovacie prúžky. Táto látka je mimoriadne nebezpečná, najmä v páre s metadonom, heroínom alebo akýmikoľvek opiátmi. Tabletová forma a kryštály sa môžu kontrolovať rovnakou metódou, ktorá je uvedená nižšie. Ak zistíte túto látku, odporúčam vám, aby ste sa zbavili nečistého heroínu, aby ste si zabezpečili život. Množstvo fentanylu vo vašom pouličnom metadónovom produkte nemôžete zmerať žiadnym improvizovaným spôsobom a nemôžete určiť bezpečnostnú dávku. K dispozícii sú informácie o LF testoch (súpravy na testovanie drog).

Ako ho otestovať?
Odpoveď: Vyberte si svoju možnosť.
Možnosť 1.

• Rozpustite všetky drogy, ktoré plánujete použiť, vo vode podľa pokynov v kroku B.
• Toto je najpresnejší spôsob testovania vašich drog, pretože fentanyl nie je vždy rovnomerne premiešaný v celom množstve. Ak nemôžete otestovať svoje drogy týmto spôsobom, skúste možnosti 2 alebo 3.
• Po otestovaní vašich drog týmto spôsobom ich môžete vypiť, šnupať pomocou čistého nosového spreja alebo počkať, kým sa voda odparí, aby ste ich mohli použiť.

Možnosť 2.

• Drobne rozdrvte svoje drogy na čistom povrchu.
• Rozdrvené drogy vložte do malého plastového vrecúška a pretrepte ho, aby sa premiešali.
• Vrecko vyprázdnite a lieky odložte nabok. Vo vrecku by malo zostať malé množstvo zvyškov drog.
• Do vrecka pridajte vodu podľa pokynov v kroku B.

Možnosť 3

• Do čistej, suchej nádoby vložte 10 miligramov (mg) svojich drog (toľko, aby pokryli vlasy Abrahama Lincolna na penny).
• Ak nemôžete otestovať 10 mg vašich drog, dajte do čistej, suchej nádoby aspoň niekoľko zrniek.
• Do nádoby pridajte vodu podľa pokynov v kroku B.

B: Pridajte vodu.

• Pridajte vodu k svojim drogám a premiešajte ich.
• Nakaždých 10 mg kryštálu alebo prášku, ktoré testujete, použite pol čajovej lyžičky vody.

C: Použite testovací prúžok.

• Vložte testovací prúžok zvlnenou stranou nadol do vody. Nechajte prúžok absorbovať vodu 15 sekúnd.
• Vyberte prúžok z vody a položte ho na dve minúty na rovný povrch.
• Prečítajte si výsledky (pozri časť "Čo znamenajú výsledky testu?").
• Tipy na testovanie vašich drog.
• Nepoužívajte testovacie prúžky viac ako raz.
• Tabletky a tablety jemne rozdrvte, pridajte k prášku vodu a dôkladne premiešajte. Ak nechcete testovať celú tabletu, rozlomte ju na polovicu a otestujte časť zo stredu.

Čo znamenajú výsledky testu?

Testovacie prúžky na fentanyl sú schopné odhaliť tucet rôznych členov rodiny fentanylu a neexistuje ani jeden z nich, ktorý by nebol životu nebezpečný alebo nebezpečný pre vaše zdravie. Ide o tieto členy.

• 3-metylfentanyl.
• 4-fluorofentanyl.
• acetylfentanyl.
• Alfentanil.
• butyrfentanyl.
• karfentanil.
• fluoroizobutyrfentanyl.
• furanylfentanyl.
• Ocfentanil.
• Remifentanil.
• Sufentanil.
• tiofentanyl.

3. Po tretie, potvrďte zhodu výrobku s heroínom pomocou LF testov (súpravy na testovanie drog). Získate jasný výsledok o vašej látke a primiešanej omamnej látke (ak sa uskutoční) a tieto testy vám pomôžu zvoliť ďalší postup. Najskôr si vezmite metadónové a heroínové testovacie prúžky na drogy. Skontrolujte si tiež, či vaše látky neobsahujú iné omamné látky, ako napríklad a-PVP, mefedrón (najobľúbenejší rad) a podobne (pozri časť Najobľúbenejšie prímesi a prímesi metadónu vyššie).

4. Po štvrté, skontrolujte pH roztoku. Produkt metadónu môže byť znečistený organickými práškovými kyselinami (ibuprofén, askorbová, citrónová atď.), organickými práškovými zásadami, ako je kofeín atď. "Stanovenie nečistôt v syntetickom PAS" presne opisuje metódu ich stanovenia, tieto metódy platia pre metadón. Môžu byť primiešané aj niektoré cukry (sacharóza, glukóza, fruktóza).

5. Ďalej, ak sa nenájdu žiadne znečisťujúce látky alebo LF testy (krok 3) odhalia primiešanú omamnú látku, musíte vzorku metadónu skontrolovať pomocou testovacích činidiel. Použite "testovacie činidlá na drogy". Tieto metódy pomáhajú určiť druh prímesí. Existujú príručky, v ktorých sú opísané postupy a význam kontrolných metód, kde nájdete metódy syntézy činidiel. Podľa údajov z pokusov s testovacími činidlami môžete porovnať a schváliť výsledok pomocou TLC.

Napríklad umiestnite vzorku metadónu (pár kryštálov) do malej bielej/bezfarebnej platničky alebo Petriho misky. Pridajte dve kvapky Meckeho činidla a pozorujte reakciu.

• Ak sa pri reakcii mení farba na žltú - zelenú na zelenú alebo zelenú na hnedú, znamená to, že máte čistý metadón.
• Ak má reakcia po 60 sekundách modrozelenú farbu, znamená to, že máte vo vzorke kontamináciu heroínom.
• Ak má reakcia oranžovú farbu, znamená to, že váš metadón je znečistený dextrometorfánom. Táto látka sa pomerne často identifikuje v heroínových produktoch, ktoré môžu byť primiešané do vašej vzorky metadónu.
• Ak má reakcia žltú (žltkastú) farbu, znamená to, že váš metadón je znečistený a-PVP alebo MDPV. Tieto látky sa pomerne často predávajú ako metadón.

Vykonajte tiež pokus s Mandelinovým činidlom. Okrem toho pár kvapiek činidiel, môžete pozorovať nasledujúce farebné reakcie.

Spoiler: Farebné reakcie činidla Mandelín

Odporúčam zabezpečiť testy s niekoľkými reagenciami, pretože vo vzorke môžete mať zmes primiešaných liečiv, výsledky testovania môžu vykazovať zmes farieb. Rôzne testovacie činidlá umožňujú jasnejšiu interpretáciu výsledkov testovania.

Napríklad ste dostali výsledok testovania s Meckeho činidlom a-PVP alebo MDPV, ktorý dal žltú (žltkastú) farbu. Potom ste pridali niekoľko kvapiek Mandelinovho činidla a farba kvapiek sa zmenila na tmavohnedú. Tento výsledok potvrdzuje predchádzajúci. Vezmite TLC platňu, znečistenú vzorku metadónu, skutočne čistý metadón, čistý a-PVP a MDPV (ak máte), urobte štyri škvrny látok a eluujte ich, spočítajte Rf a porovnajte výsledky s literárnymi údajmi. Ak sa škvrny vašej vzorky metadónu rozdelia na dve alebo viac častí, ktoré budú mať rovnakú hladinu a-PVP a/alebo MDPV a čistého metadónu, znamená to, že vaša vzorka má kontamináciu a-PVP a/alebo MDPV.

Záver

Overenie bodu topenia možno pridať do tretieho kroku na potvrdenie zhody s kvalitou a na určenie stupňa obsahu nečistôt, ak máte kryštalický produkt. Pokiaľ ide o metadón, najužitočnejší je LF test s testovacími prúžkami, pretože iný test si môže vyžadovať trochu viac zručností a skúseností. Najlepšími spôsobmi na určenie zloženia zmesi heroínu sú analýza GC-MS alebo LC-MS. Táto príručka však umožňuje identifikovať väčšinu počtu metadónových prímesí a schváliť výsledky rôznymi metódami.