PPA HYPOFOSFÁT A JÓD =D AMFETAMÍN ALEBO HO POUŽIŤ NA VÝROBU 4 METYLAMINOREXU
ZákladnéinformácieBezpečnosťCenaPoužitiePrípravky asurovinySpektrumSúvisiace
ChemicalBook Zoznam databázy CAS Fenylpropanolamín
Fenylpropanolamín (PPA) je sympatomimetický amín so zmiešaným účinkom podobný efedrínu. Jeho primárny mechanizmus účinku je prostredníctvom priameho a-adrenergného agonizmu, ale dochádza aj k nepriamej stimulácii uvoľňovania noradrenalínu. V novembri 2000 Poradný výbor pre lieky bez lekárskeho predpisu amerického Úradu pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) rozhodol, že existuje významná súvislosť medzi PPA a hemoragickou mozgovou príhodou, a odporučil, aby sa PPA nepovažoval za bezpečný na voľnopredajné použitie. V tom čase bol výrobcom vydaný list so žiadosťou o dobrovoľné odstránenie PPA z ich výrobkov. Neskôr, v roku 2005, FDA zverejnil predbežnú konečnú monografiu pre výrobky obsahujúce PPA, v ktorej navrhol status kategórie II (nie je všeobecne uznávaný ako bezpečný a účinný). Do dnešného dňa nebola vydaná žiadna konečná monografia, avšak všetci výrobcovia odstránili PPA zo svojich výrobkov.
Pôvodca
Propadrine, MSD, USA, 1941
Použitie
Norefedrín, nazývaný aj fenylpropanolamín (PPA), je syntetická forma alkaloidu efedrínu. Používa sa pri liečbe inkontinencie moču u psov a mačiek; dekongestívum do nosa. Po hláseniach o výskyte intrakraniálneho krvácania a iných nežiaducich účinkov vrátane niekoľkých úmrtí sa PPA v USA a Kanade už nepredáva.
Použitie
Centrálne nervové vzrušenie
Použitie
PPA sa používal ako nosový dekongestant a ako anorektikum. Štúdie preukázali prínos u ľudí pri inkontinencii moču a PPA sa na tento účel stále používa vo veterinárnej medicíne.
Definícia
ChEBI: (-)-norefedrín je amfetamín, ktorý je propylbenzén substituovaný hydroxyskupinou v polohe 1 a aminoskupinou v polohe 2 (1R,2S-stereoizomér). Je to rastlinný alkaloid. Má úlohu rastlinného metabolitu. Patrí medzi amfetamíny a fenetylamínový alkaloid.
Výrobný proces
Pri jednom spôsobe opísanom v patente USA 2 151 517 sa 10,7 kg technického benzaldehydu intenzívne mieša s roztokom 11,0 kg disiričitanu sodného v 50,0 litroch vody až do úplného vytvorenia adičného produktu. Súčasne sa 8,25 kg nitroetánu rozpustí v roztoku 4,5 kg hydroxidu sodného v 20,0 l vody a vzniknutý teplý roztok sa za intenzívneho miešania pridá k magme benzaldehydu s disiričitanom sodným. Zmes sa mieša 30 minút a potom sa nechá stáť cez noc.
Vodná časť zmesi sa teraz odsaje z vrchnej vrstvy olejnatého fenylnitropropanolu a nahradí sa čerstvým roztokom 11,0 kg disiričitanu sodného v 50,0 l vody. Zmes fenylnitropropanolu a roztoku disiričitanu sa teraz 15 minút intenzívne mieša, aby sa odstránili a získali malé množstvá nezreagovaného benzaldehydu, a potom sa opäť nechá stratifikovať. Tentoraz sa fenylnitropropanol odsaje a prefiltruje, aby sa odstránilo malé množstvo živicového materiálu. Vodný roztok disiričitanu sodného, ktorý zostal, reaguje s benzaldehydom, ako je opísané vyššie, čím sa proces stáva kontinuálnym.
Takto získaný 1-fenyl-2-nitropropanol je bezfarebný olej so špecifickou hmotnosťou 1,14 pri 20 °C, bez zápachu, keď je čistý, prchavý s vodnou parou a vriaci pri 150 °C až 165 °C pod tlakom 5 mm ortuti. Je rozpustný v alkohole, éteri, acetóne, chloroforme, tetrachlórmetáne, benzéne a ľadovej kyseline octovej. Výťažok 1-fenyl-2-nitropropanolu získaného týmto postupom je 17,1 až 17,7 kg.
V ďalších krokoch sa hydrogenuje a konvertuje na hydrochlorid. Chlorovodík má teplotu topenia 192°-194 °C.
Alternatívnym spôsobom opísaným v patente USA 3 028 429 môže propiofenón reagovať s alkylnitritom za vzniku izonitrozopropiofenónu, ktorý sa potom hydrogenuje a nakoniec konvertuje na hydrochlorid.
Obchodný názov
A.g.multix;Acutrim;Adistop-f;Amertuss;Amplisiex;Am-tuss liq;Anorexin;Antiadipositum;Apoephedrin;e Aridose;Arm;Bifed-20;Biphetane;Biphetap;Blu-hist;Brocon cr;Bromanate;Bromepaph;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Ginsopan;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Neosoldana;Nexaam;Nobese;Norephedrine;Nornatane;Ornacol;Ornatos;Ornex;Pabron nose;Panacorn;Panadyl;Parhist;Partapp;Pholcolix spansule;Pneumidex;Polcimut;Profenade;Propagest;Reduzin;Rhindecon;Rhinergal;Rhinervert;Rhinicept;Rhinidrin;Rhinocap;Rinexin;Rinomar;Rinotussal;Rinurel lictus;Rinurel tablety;Rinutan;Rotabromophen;Rupton;Rynatapp;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Triogesic elixír;Triominic;Triotussic;Turbispan;Tussilene-dm;V cold;Veltane;Veltap;Vernate;Vistaminic;Voxin-pg;W 58;X 112 antiadipo;Zerinol;Partuss;Permatrim;Phenapap.
Terapeutická funkcia
Nosový dekongestant, Anorexikum
Svetová zdravotnícka organizácia (WHO)
Fenylpropanolamín, symopatomimetický amín, je široko dostupný vo voľnopredajných prípravkoch od roku 1941. Je jedným z najčastejšie používaných nosových dekongestív a je bežnou zložkou prípravkov na zníženie telesnej hmotnosti, hoci sa objavili pochybnosti o jeho užitočnosti v tejto indikácii. Používa sa aj pri stresovej inkontinencii. Jeho používanie sa spája s občasným nadmerným zvýšením krvného tlaku, najmä u precitlivených osôb.
Všeobecný opis
Fenylpropanolamín je N-desmetylalóg efedrínu, a preto má mnoho podobných vlastností. chýba N-metylová skupina, fenylpropanolamín je o niečo polárnejší, a preto nevstupuje do CNS tak dobre ako sefedrín. Táto modifikácia poskytuje látku, ktorá má o niečo vyšší vazopresívny účinok a nižší centrálny stimulačný účinok ako efedrín. Jeho účinok ako nosového dekongestíva je dlhší ako účinok efedrínu. Fenylpropanolamín bol bežnou účinnou zložkou v liekoch na potlačenie chuti do jedla a v liekoch proti kašľu a prechladnutiu až do roku 2001, keď Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) odporučil jeho odstránenie z týchto liekov, pretože štúdie preukázali zvýšené riziko hemoragickej mŕtvice u mladých žien, ktoré tento liek užívali.
Bezpečnostný profil
Stredne toxický pri subkutánnom podaní. Pri zahrievaní na rozklad uvoľňuje veľmi toxickévýpary NOx.
Hodnotenie toxicity
Primárnym účinkom PPA je priamy a-adrenergný agonizmus, hoci spôsobuje aj nepriame uvoľňovanie noradrenalínu na postgangliových termináloch sympatiku. PPA má aj slabé β-agonistické vlastnosti. Hypertenzia je výsledkom α-adrenergicky sprostredkovanej vazokonstrikcie periférnych ciev. Častá je reflexná bradykardia. Sympatomimetické účinky môžu vyvolať úzkosť, nespavosť, agitovanosť, tremor, tachykardiu a mydriázu.
MSDS|CAS|Báza údajov CAS|Novévýrobky
Kontaktujte nás|Počítačováverzia
Chemická kniha
ZákladnéinformácieBezpečnosťCenaPoužitiePrípravky asurovinySpektrumSúvisiace
ChemicalBook Zoznam databázy CAS Fenylpropanolamín
Fenylpropanolamín
- Názov produktu Fenylpropanolamín
- CAS14838-15-4
- Číslo CBNCB22131029
- MFC9H13NO
- MW151.21
- EINECS238-900-2
- MOL File14838-15-4.mol
Chemické vlastnosti
| Teplota topenia | 101-101.5° |
| Bod varu | 273,23 °C (hrubý odhad) |
| Hustota | 1,0406 (hrubý odhad) |
| index lomu | 1,5380 (odhad) |
| pka | pKa 9,19 (H2O, t =25±0,5, I=0,01) (približne) |
| farba | Platne z H2O |
| FDA UNII | 33RU150WUN |
| Chemická referencia NIST | Benzenemethanol, «alpha»-(1-aminoethyl)-, (r*,s*)-(.+/-.)-(14838-15-4) |
| ATC kód | R01BA01,R01BA51 |
| Registračný systém látok EPA | Phenylpropanolamine (14838-15-4) |
Bezpečnosť
| Údaje o nebezpečných látkach | 14838-15-4(Údaje o nebezpečných látkach) |
| Toxicita | LD50 scu-rus: 850 mg/kg JPETAB 85,199,45 |
Fenylpropanolamín Cena
Fenylpropanolamín Chemické vlastnosti, použitie, výroba
OpisFenylpropanolamín (PPA) je sympatomimetický amín so zmiešaným účinkom podobný efedrínu. Jeho primárny mechanizmus účinku je prostredníctvom priameho a-adrenergného agonizmu, ale dochádza aj k nepriamej stimulácii uvoľňovania noradrenalínu. V novembri 2000 Poradný výbor pre lieky bez lekárskeho predpisu amerického Úradu pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) rozhodol, že existuje významná súvislosť medzi PPA a hemoragickou mozgovou príhodou, a odporučil, aby sa PPA nepovažoval za bezpečný na voľnopredajné použitie. V tom čase bol výrobcom vydaný list so žiadosťou o dobrovoľné odstránenie PPA z ich výrobkov. Neskôr, v roku 2005, FDA zverejnil predbežnú konečnú monografiu pre výrobky obsahujúce PPA, v ktorej navrhol status kategórie II (nie je všeobecne uznávaný ako bezpečný a účinný). Do dnešného dňa nebola vydaná žiadna konečná monografia, avšak všetci výrobcovia odstránili PPA zo svojich výrobkov.
Pôvodca
Propadrine, MSD, USA, 1941
Použitie
Norefedrín, nazývaný aj fenylpropanolamín (PPA), je syntetická forma alkaloidu efedrínu. Používa sa pri liečbe inkontinencie moču u psov a mačiek; dekongestívum do nosa. Po hláseniach o výskyte intrakraniálneho krvácania a iných nežiaducich účinkov vrátane niekoľkých úmrtí sa PPA v USA a Kanade už nepredáva.
Použitie
Centrálne nervové vzrušenie
Použitie
PPA sa používal ako nosový dekongestant a ako anorektikum. Štúdie preukázali prínos u ľudí pri inkontinencii moču a PPA sa na tento účel stále používa vo veterinárnej medicíne.
Definícia
ChEBI: (-)-norefedrín je amfetamín, ktorý je propylbenzén substituovaný hydroxyskupinou v polohe 1 a aminoskupinou v polohe 2 (1R,2S-stereoizomér). Je to rastlinný alkaloid. Má úlohu rastlinného metabolitu. Patrí medzi amfetamíny a fenetylamínový alkaloid.
Výrobný proces
Pri jednom spôsobe opísanom v patente USA 2 151 517 sa 10,7 kg technického benzaldehydu intenzívne mieša s roztokom 11,0 kg disiričitanu sodného v 50,0 litroch vody až do úplného vytvorenia adičného produktu. Súčasne sa 8,25 kg nitroetánu rozpustí v roztoku 4,5 kg hydroxidu sodného v 20,0 l vody a vzniknutý teplý roztok sa za intenzívneho miešania pridá k magme benzaldehydu s disiričitanom sodným. Zmes sa mieša 30 minút a potom sa nechá stáť cez noc.
Vodná časť zmesi sa teraz odsaje z vrchnej vrstvy olejnatého fenylnitropropanolu a nahradí sa čerstvým roztokom 11,0 kg disiričitanu sodného v 50,0 l vody. Zmes fenylnitropropanolu a roztoku disiričitanu sa teraz 15 minút intenzívne mieša, aby sa odstránili a získali malé množstvá nezreagovaného benzaldehydu, a potom sa opäť nechá stratifikovať. Tentoraz sa fenylnitropropanol odsaje a prefiltruje, aby sa odstránilo malé množstvo živicového materiálu. Vodný roztok disiričitanu sodného, ktorý zostal, reaguje s benzaldehydom, ako je opísané vyššie, čím sa proces stáva kontinuálnym.
Takto získaný 1-fenyl-2-nitropropanol je bezfarebný olej so špecifickou hmotnosťou 1,14 pri 20 °C, bez zápachu, keď je čistý, prchavý s vodnou parou a vriaci pri 150 °C až 165 °C pod tlakom 5 mm ortuti. Je rozpustný v alkohole, éteri, acetóne, chloroforme, tetrachlórmetáne, benzéne a ľadovej kyseline octovej. Výťažok 1-fenyl-2-nitropropanolu získaného týmto postupom je 17,1 až 17,7 kg.
V ďalších krokoch sa hydrogenuje a konvertuje na hydrochlorid. Chlorovodík má teplotu topenia 192°-194 °C.
Alternatívnym spôsobom opísaným v patente USA 3 028 429 môže propiofenón reagovať s alkylnitritom za vzniku izonitrozopropiofenónu, ktorý sa potom hydrogenuje a nakoniec konvertuje na hydrochlorid.
Obchodný názov
A.g.multix;Acutrim;Adistop-f;Amertuss;Amplisiex;Am-tuss liq;Anorexin;Antiadipositum;Apoephedrin;e Aridose;Arm;Bifed-20;Biphetane;Biphetap;Blu-hist;Brocon cr;Bromanate;Bromepaph;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Ginsopan;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Neosoldana;Nexaam;Nobese;Norephedrine;Nornatane;Ornacol;Ornatos;Ornex;Pabron nose;Panacorn;Panadyl;Parhist;Partapp;Pholcolix spansule;Pneumidex;Polcimut;Profenade;Propagest;Reduzin;Rhindecon;Rhinergal;Rhinervert;Rhinicept;Rhinidrin;Rhinocap;Rinexin;Rinomar;Rinotussal;Rinurel lictus;Rinurel tablety;Rinutan;Rotabromophen;Rupton;Rynatapp;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Triogesic elixír;Triominic;Triotussic;Turbispan;Tussilene-dm;V cold;Veltane;Veltap;Vernate;Vistaminic;Voxin-pg;W 58;X 112 antiadipo;Zerinol;Partuss;Permatrim;Phenapap.
Terapeutická funkcia
Nosový dekongestant, Anorexikum
Svetová zdravotnícka organizácia (WHO)
Fenylpropanolamín, symopatomimetický amín, je široko dostupný vo voľnopredajných prípravkoch od roku 1941. Je jedným z najčastejšie používaných nosových dekongestív a je bežnou zložkou prípravkov na zníženie telesnej hmotnosti, hoci sa objavili pochybnosti o jeho užitočnosti v tejto indikácii. Používa sa aj pri stresovej inkontinencii. Jeho používanie sa spája s občasným nadmerným zvýšením krvného tlaku, najmä u precitlivených osôb.
Všeobecný opis
Fenylpropanolamín je N-desmetylalóg efedrínu, a preto má mnoho podobných vlastností. chýba N-metylová skupina, fenylpropanolamín je o niečo polárnejší, a preto nevstupuje do CNS tak dobre ako sefedrín. Táto modifikácia poskytuje látku, ktorá má o niečo vyšší vazopresívny účinok a nižší centrálny stimulačný účinok ako efedrín. Jeho účinok ako nosového dekongestíva je dlhší ako účinok efedrínu. Fenylpropanolamín bol bežnou účinnou zložkou v liekoch na potlačenie chuti do jedla a v liekoch proti kašľu a prechladnutiu až do roku 2001, keď Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) odporučil jeho odstránenie z týchto liekov, pretože štúdie preukázali zvýšené riziko hemoragickej mŕtvice u mladých žien, ktoré tento liek užívali.
Bezpečnostný profil
Stredne toxický pri subkutánnom podaní. Pri zahrievaní na rozklad uvoľňuje veľmi toxickévýpary NOx.
Hodnotenie toxicity
Primárnym účinkom PPA je priamy a-adrenergný agonizmus, hoci spôsobuje aj nepriame uvoľňovanie noradrenalínu na postgangliových termináloch sympatiku. PPA má aj slabé β-agonistické vlastnosti. Hypertenzia je výsledkom α-adrenergicky sprostredkovanej vazokonstrikcie periférnych ciev. Častá je reflexná bradykardia. Sympatomimetické účinky môžu vyvolať úzkosť, nespavosť, agitovanosť, tremor, tachykardiu a mydriázu.
Prípravky a suroviny
SurovinyFenylpropanolamín Spektrum
14838-15-4, fenylpropanolamínSúvisiace vyhľadávanie
Odoslať dotazMSDS|CAS|Báza údajov CAS|Novévýrobky
Kontaktujte nás|Počítačováverzia
Chemická kniha
