Legalni analogi kokaina

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Hja, pred časom sem se poglobil v nemški Zakon o novih psihoaktivnih snoveh in opazil, da je v njem navedenih veliko skupin snovi, ni pa tropanskih alkaloidov. To me je napeljalo na misel, da bi morale kakršne koli spremembe v molekuli kokaina te snovi postati popolnoma zakonite (vsaj v Nemčiji). Na primer: 4-fluorokokain...
Vendar sem naletel na težavo, in sicer da tropanske hrbtenice ni tako enostavno ponoviti. Zato sem začel iskati primerne predhodne snovi in naletel na metilekgonidin. Ker pa nikjer nisem našel vira za to snov, me je zanimalo, ali je ogljikov most v tropanovi strukturi res potreben ali pa ga lahko preprosto izpustimo in dobimo piperidinsko hrbtenico.
To sem nato poskusil storiti z metilekgonidinom in naletel na snov, imenovano arekolin, ki jo je mogoče zlahka pridobiti iz betelovih oreščkov ali sintetizirati. Po nekaj raziskovanja sem našel članek, ki je obravnaval točno to temo: "Synthesis of Cocaine analogs from Arecoline".
V tem članku je bil sintetiziran analog RTI-31 na osnovi piperidina iz arekolina, za katerega se zdi, da dejansko deluje, saj sem to snov našel tudi na Wikipediji kot nadomestek za odvisnike od kokaina. Zdi se, da je učinkovitost teh "fenilpiperidinov" do neke mere potrjena.
Zdi se torej, da je mogoče ustvariti različne analoge kokaina ali troparila na podlagi piperidina, kar me je pripeljalo do zamisli, kot je naslednja (vendar bi to verjetno lahko veljalo tudi za različne derivate kokaina):
T0n1tbsY2A


ali ta

Hx8cEfgNy1



Kaj menite o tej zamisli? Verjamem, da bi lahko iz te skupine snovi nastalo veliko zanimivih in učinkovitih spojin.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Zanimiva je tudi podobnost s petidinom, kar nakazuje, da bi lahko v tej skupini snovi obstajali še drugi opioidi.

SYjiAoDBu4
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,308
Solutions
4
Reaction score
881
Points
113
Vem, da je iz arekolina, zadetega s fenilmagnezijevim bromidom ( grignard, za katerega si želim, da bi ga dobil), zelo znan analog kokaina, STANDARD, za katerega se meri 5-ht ic50. Ste pripravljeni? To je Paxil. Prepričan sem. Ko sem to izvedel, sem se skoraj posral, zato sem štirikrat preveril. Tropan je lažje narediti, kot si mislite, in lahko tudi odvzamete atropin ali hioskamin, da ga dobite iz plevela jimsone ali več Datura sp. O tem sem veliko razmišljal
 

G.Patton

Expert
Joined
Jul 5, 2021
Messages
2,660
Solutions
3
Reaction score
2,735
Points
113
Deals
1
Tu ste izgubili atom kisika:
1yWwuBHCmc


Ali imate njegov celoten učbenik za sintezo ali povezavo do njega?
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Za to ni eksplicitno, vendar sem našel eno za analog RTI-31 na piperidinski osnovi

Ys56431zCP


Arekolinska prosta baza je bila pripravljena z obdelavo arekolinovega hidrobromida iz trgovine s koncentriranim vodnim natrijevim bikarbonatom, čemur je sledila ekstrakcija z metilen kloridom, temeljito sušenje ekstraktov nad brezvodnim magnezijevim sulfatom, nato pa sesalna filtracija in izparevanje topila v vakuumu. Freebaza je bila nato uporabljena v naslednjem koraku.

Raztopini 166 ml 1M 4-klorofenilmagnezijevega bromida v 700 ml etra smo dodali 12,9 g arekolinske proste baze v 300 ml etra pri -10 °C. Mešanico smo 30 minut mešali pri -10 °C, jo prelili na led in obdelali z 200 ml 10 % HCl. Vodno plast smo ločili, splaknili z 200 ml etra, ohladili v ledeni kopeli in dodali 100 ml nasičene raztopine natrijevega bikarbona. Raztopino smo ekstrahirali z 2x100 ml etra, sprali s slanico, posušili in koncentrirali v vakuumu. Surovo zmes smo kristalizirali iz EtOAc/heksana in dobili racemični cis-izomer kot belo trdno snov (5 g, 22 %). Dodatni cis-izomer(skupaj: 12,4 g, 56 %, mp 98-99 °C) in 2,0 g (18 %) trans-izomera smo pridobili s fleksokromatografijo matične tekočine.

Tu je še en zanimiv dokument, v katerem je navedeno, da je (-)-enantiomer 3
HR9sopmZDj

še vedno približno 4-krat močnejši od kokaina....
https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

To, kar ste navedli, je bila le zamisel, ki bi jo bilo zelo zanimivo preizkusiti, saj bi odsotnost kisikovega mostu povzročila izgubo lokalnega anestetičnega učinka. To bi bil preprosto način za ohranjanje učinka omrtvičenja.
 
View previous replies…

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Prvi prevod, ki sem ga objavil za analog Troparil, je bil napačen... HBr tu ni potreben, samo fenilmagnezijev bromid... Oprostite... Bilo je malo prehitro.

Rad bi uredil prvo objavo, vendar ne morem :-/
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Toda substitucija s halogenom bo glede na članek, ki sem ga objavil, večkrat povečala moč
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,308
Solutions
4
Reaction score
881
Points
113
Vsekakor bi morali preveriti v knjižnici, natančneje "cocaine analogs" (kokainski analogi), ki jo je napisal Signe ali kaj podobnega. Objavil Novator. Imel sem jo že, ko sem se pridružil tej strani, ampak to je prekleto dobra knjiga. 100 analogov kokaina in njihova sinteza SAR ect. Veliko idej je tam. Druga ideja, ki jo je treba razmisliti, je spreminjanje drugih tropanov, kot so... pervilleines catuabines in Nortropanols
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Mislim, vem, o čem govorite. V Wikipediji je na voljo tudi seznam več ton derivatov kokaina. Na primer salicilmetilekgonin, ki naj bi bil desetkrat močnejši od kokaina samo zaradi skupine OH, ki bi se seveda lahko prenesla tudi na analog troparila. Menim, da bi lahko s to piperidinsko osnovo ustvarili veliko zanimivih zelo močnih snovi.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,308
Solutions
4
Reaction score
881
Points
113
Obstaja veliko različnih vrst analogov. Feniotropani so strukturni analogi, ki nimajo acilnega motiva, ki je ogljikova veriga z dvojno vezjo med fenilnim motivom in tropanom. Ti predstavljajo veliko WIN serije in troparil, večino RTI. Več Wake Forest (serija WF) je največja skupina analogov. Mislim, da se skopolamin lahko spremeni v fenitropan v približno 5 korakih
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Mislim, da bi bilo to pravilno... V svojem prvem prispevku sem bil malo prehiter. Zelo se opravičujem...

IzkuUHMyeC

in

SL5IjE8APZ


Glede na objavljeni članek sta ta dva analoga 4'-jodokaina
GvINDLbZTQ

sta oba manj aktivna kot kokain ali 4'jodokain.
V njem piše: "V skladu s tem je bil sprejet sklep, da čeprav so medatomske razdalje med dušikovim atomom piperidinskega obroča in atomom joda v spojinah 16 in 17 (ki sem ju objavil zgoraj) enake kot v 4′-jodokainu, lahko pomanjkanje konformacijske togosti piperidinov ali sprejetje drugih konformacij stola povzroči slabo vezavno afiniteto."
Zato menim, da so piperidini serije WIN brez estrske konfiguracije v tem trenutku veliko bolj zanimivi.
 

CryoThio

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Apr 7, 2023
Messages
201
Reaction score
66
Points
28
V primeru, da tega še nihče ni obravnaval, si oglejte geslo Nokain. Zdi se, da ima potencial.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,308
Solutions
4
Reaction score
881
Points
113
Pozabil sem, kaj je bilo to, vendar sem si ga pred časom ogledal in v njem je bilo nekaj, zaradi česar sem takoj opustil zanimanje zanj. Bom pokukal vanjo in videl, ali mi bo obudila spomin
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
54
Reaction score
32
Points
18
Če imate v mislih (+)-CPCA z nokainom, gre za popolnoma enako snov, kot sem jo objavil zgoraj. Gre za analogni izdelek RTI-31 o sintezi piperidinske baze, ki sem ga objavil.

ARn1p2jWy9


To je samo druga konformacija piperidinskega obroča

YsTIyPGekC
 
Last edited:

myrten0l

Don't buy from me
Member
Joined
Jan 1, 2024
Messages
5
Reaction score
0
Points
1
kaj pa sinteza iz atropina? Atropina belladonna raste povsod, od koder prihajam....
 
Top