Mefedron

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Metilmetkatinon/4-metilmetkatinon(mefedron; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) je entaktogena stimulativna snov iz razreda katinonov. Mefedron spada v skupino, znano kot substituirani kation, ki je derivat aktivne snovi v rastlini maček (katinon).

6


Fizikalne lastnosti in opis.
Mefedron hidroklorid ima značilen vonj po "kopru in kemikalijah" (vonj baze 4-metilmetkatinona) in se nahaja v obliki belega prahu (moke) ali v obliki kristalov (podobnih sladkorju). Mefedronova moka je bel mokast prah s primesjo majhnih kristalov, ki se lahko zlepijo. To je prvi izdelek, ki nastane v postopku sinteze mefedrona (najprej oksidacija z bazo, nato čiščenje s topilom) - amorfna oborina. Mefedronovi kristali so brezbarvni, prozorni kristali, ki po videzu spominjajo na sladkor. Dobimo jih z rekristalizacijo "moke". Obstajata dve vrsti kristalov: crystallus - pridobljeni s hitro rekristalizacijo, pravi kristali - s počasno rekristalizacijo.

Druge psihoaktivne snovi, ki se lahko prodajajo pod imenom mefedron: 4-CMC / 4-klorometakatinon; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etil-heksedron / heksedron; 4-ma; 4-FA in 2-FA;

Sinteza mefedrona iz haloketona v etil acetatu
Sinteza mefedrona v NMP
Sinteza mefedrona (bromiranje v diklormetanu)

Mefedron je sintetična molekula iz družine katinonov. Katinoni so strukturno podobni amfetaminom. Vsebujejo feniletilaminsko jedro s fenilnim obročem, povezanim z aminsko skupino (NH2) prek etilne verige z dodatno metilno substitucijo pri Ra. Amfetamini in katinoni so alfa-metilirani feniletilamini, katinoni pa vsebujejo dodatno karbonilno skupino na R1. Mefedron vsebuje dodaten metilni nadomestek na RN, podobno kot MDMA in metamfetamin, in R4 svojega fenilnega obroča - (RS) - 2-metilamino-1-(4-metilfenil)propan-1-on.

1
2
3


Farmakokinetika in farmakodinamika mefedrona.
Mehanizem delovanja mefedrona je sestavljen iz več lastnosti: snov blokira povratno nevronsko zajetje monoaminov, zmanjša hitrost sinteze monoaminooksidaze in kateholortometiltransferaze. To povzroči povečanje koncentracije monoaminov in kateholaminov hkrati v sinaptičnem razcepu (vrzel med membranama je široka 10-50 nm, robovi so okrepljeni z medceličnimi stiki). Poleg tega 4-mmc stimulira postsinaptične membranske receptorje (SSDRA).
Največja koncentracija v krvni plazmi se pojavi po eni uri. Pri peroralnem jemanju povprečnega odmerka (150 mg) je razpolovna doba mefedrona 2,2 ure. Zasvojenci z drogami ne jemljejo mefedrona več kot štirikrat v enem obroku. Pri večkratnem jemanju so vmesni intervali daljši od 2 ur.

V različnih člankih, objavljenih konec leta 2011, so preučevali učinek mefedrona na možgane podgan, preučevali pa so tudi obsesivni potencial mefedrona. Z mikrodializo so zbirali dopamin in serotonin ter merili prirastek dopamina in serotonina. Uživanje mefedrona je povzročilo povečanje dopamina za približno 500 %, serotonina pa za približno 950 %. Najvišji koncentraciji sta dosegli v 40 minutah in 20 minutah ter se vrnili na izhodiščno raven 120 minut po injiciranju. Analiza razmerja ravni dopamina in serotonina je pokazala, da je mefedron pretežno vplival na (sproščanje) serotonina v razmerju 1,22 : 1 (serotonin proti dopaminu). Poleg tega so bili izračunani razpolovni časi upadanja dopamina in serotonina, in sicer 24,5 minute oziroma 25,5 minute.

Mefedron dokazano vpliva na naslednje vrste receptorjev v padajočem vrstnem redu: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron se v glavnem presnavlja s citokromom CYP2D6, njegovi glavni presnovki pa so: nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboxy-dihidromefedron, hidroksitolil-mefedron, sukcinyl-normefedron. Čas največje koncentracije mefedrona je približno 52,5 minute, razpolovni čas je 2,21 ure, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, koeficient prepustnosti krvno-možganske pregrade je 14,0 Pe, razmerje DAT/SERT je 2,41.

Načini uporabe in odmerki.
Intranazalna uporaba mefedrona vključuje začetek učinka v petih minutah s standardnimi srednjimi odmerki, plato se doseže že po 15-20 minutah, skupni čas trajanja "pričakovanih" učinkov pa je približno 40 minut. Pri intranazalni uporabi so odmerki izračunani v skladu z naslednjimi stopnjami:
1. Nizki - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Srednji - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Visok - 2,15 mg/kg ali več.


Peroralna uporaba vključuje uporabo želatinskih kapsul ali mefedrona, raztopljenega v topli vodi (glede na usedlino mefedrona, ki se ne raztaplja). Glede na nizko biološko uporabnost mefedrona pri absorpciji v prebavilih je odmerek običajno približno 1,75 mg/kg. S povečanjem odmerka se poveča tudi tveganje za hude neželene učinke. Učinek se pojavi v 15-20 minutah, plato je pogosto pri 40 minutah, trajanje učinkov pa je približno 90 minut.

Intravenska uporaba ni priporočljiva zaradi negativnih učinkov na žilno steno in okoliška mehka tkiva. Pojavnost flebitisa in tromboflebitisa v venah, v katere vbrizgamo raztopino mefedrona, je 65-85 %, kar pogojuje izbiro predvsem intranazalne uporabe snovi. Odmerki mefedrona za intravensko injiciranje so naslednji:
1. Nizka - 0,15 mg/kg;
2. Srednji - 0,15-0,25 mg/kg;
3. visoka - več kot 0,25 mg/kg.

Ti odmerki veljajo samo za čisto snov. Običajno so uporabljeni odmerki snovi za 20-30 % višji od navedenih, odvisno od kakovosti izdelka, prisotnosti tolerance na snov in drugih dejavnikov. Po 3-4-kratni uporabi mefedrona v eni seansi nima smisla ponovne uporabe, saj bo toleranca največja, kakovost "pričakovanih" učinkov in njihovo trajanje bosta minimalna, resnost in trajanje stranskih učinkov pa bosta največja.

Med posameznimi sejami uporabe mefedrona mora biti vsaj 4-6 tednov premora, da se obnovijo presnovni procesi. Intramuskularna uporaba mefedrona ni priporočljiva zaradi skoraj 100-odstotne možnosti nastanka zapletov v obliki vnetnega infiltrata, postinjekcijskega abscesa, flegmone glutealnega področja in drugih zapletov. Pred uporabo mefedrona ga je priporočljivo očistiti z obdelavo z etilacetatom skozi kemični filter.

Tri do štiri dni pred uporabo mefedrona je priporočljivo začeti jemati multivitamine (s prisotnimi vitamini B v sestavi), magnezijeve in kalijeve pripravke ter disagregacije. Med uporabo mefedrona je treba piti zadostno količino vode z bikarbonatom in natrijevim kloridom, da se vzpostavi vodno-elektrolitsko ravnovesje.

Klinični prikaz zastrupitve z mefedronom, učinki mefedrona.
1. "Zaželeni" pozitivni učinki mefedrona: telesna in duševna stimulacija, izrazita evforija, empatija, povečana družabnost, delovna sposobnost, učinek "dezinhibicije", povečan občutek "navezanosti in empatije", povečana motivacija.

2. "Nezaželeni" nevtralni ali pozitivni učinki mefedrona: znižan prag bolečine, zmanjšana želja po alkoholu in izenačitev njegovih depresivnih učinkov, erektilna disfunkcija, povečanje libida, povečana stimulacija dihalnega centra med opiatno intoksikacijo, zmanjšan gag refleks, zmanjšanje agresije, spomina in apetita, ekscentrično vedenje, poslabšanje kratkoročnega spomina, oslabitev kritičnega mišljenja, motnje spanja, omotica, bruksizem, tremor in mišični krči, motnje vida in uriniranja, "čudni" telesni občutki, začasno popačenje okusa in vonja, kompulzivna želja po zaužitju naslednjega odmerka mefedrona, mydriaza.

3. "Nezaželeni" negativni učinki mefedrona: povečan krvni tlak in srčni utrip; hipertermija; zmanjšana sinteza žolča in klorovodikove kisline; povečani glukoza, ALT in CRP; disbakterioza; motnje menstrualnega cikla; povečana peristaltika prebavil; povečana tromboza; večja verjetnost razvoja shizoafektivne motnje; povečana verjetnost pojava anksioznosti in paničnega napada; povečana raven kortizola, ACTH, oksitocina, prolaktina, b-endorfina, somatotropina, adrenalina, noradrenalina, histamina, otrplost okončin, nelagodje za prsnico, delirij preganjanja, imunosupresivni učinek.

Do predoziranja mefedrona praviloma pride med dolgotrajnimi seansami zaradi povečanja vsakega naslednjega odmerka ali med "mefedronskimi maratoni". Včasih se prevelik odmerek pojavi ob enkratni uporabi, kadar je odmerek prevelik. To so simptomi prevelikega odmerka mefedrona:
1. Izguba zavesti;
2. Ponavljajoče se bruhanje;
3. Močan nelokaliziran ali lokaliziran glavobol;
4. Akutna okvara vida do njegove izgube, ki traja več kot 10 minut;
5. Huda tesnoba, psihoza, napad panike;
6. Delirij, neskladen govor, blodnje o preganjanju;
7. Motnje dihanja do "nezmožnosti dihanja";
8. Halucinacije ali vizualne in slušne iluzije, ki trajajo več kot 20 minut od trenutka uporabe mefedrona;
9. Zvišanje telesne temperature za več kot 37,5 C in vztrajna hipertermija za več kot 6 ur ali zvišanje telesne temperature za več kot 38,5 C in vztrajna hipertermija za več kot 30 minut brez težnje po znižanju.


Posebna navodila, medsebojno delovanje z drugimi psihoaktivnimi snovmi.
1. Uporaba mefedrona teoretično ne prispeva k razvoju presnovne motnje. Vendar pa poveča resnost simptomov sladkorne bolezni, moti nadzorne in kompenzacijske sisteme uravnavanja glikemičnega profila, zmanjša učinek farmakološkega zdravljenja sladkorne bolezni. Zato uporaba mefedrona pri bolnikih s sladkorno boleznijo ni priporočljiva.
2. Uporaba mefedrona ni priporočljiva med kakršno koli akutno boleznijo, ne glede na prizadeti sistem.
3. Kombinirana uporaba mefedrona z drugimi psihostimulansi poveča tveganje za hude neželene učinke.
4. Kombinirana uporaba mefedrona z iMAO in SSRI poveča tveganje za nastanek serotoninskega sindroma.
5. Kombinirana uporaba s 25x-NBOMe in 25x-NBOH ni priporočljiva zaradi velikega tveganja za akutni koronarni sindrom, hudo psihozo.
6. Uporaba mefedrona skupaj z LSD nima "zaželenega" učinka, saj mefedron spremeni psihedelične lastnosti LSD-ja, kljub temu pa obstaja nekaj sporadičnih primerov pozitivnih mnenj.
7. Kombinacija mefedrona z MXE, MDMA, DXM vodi do povečanja pogostosti zapletov, povezanih s hudimi neželenimi učinki, kot so trajno zvišanje krvnega tlaka, hipertermija, nevrotoksičnost, ishemični napadi možganov, akutni koronarni sindrom.
8. Kombinirana uporaba mefedrona z alkoholom je potencialno nevarna kombinacija zaradi podaljšanja trajanja psihostimulacijskih in evforogenih učinkov mefedrona in zmanjšanja stopnje alkoholne zastrupitve, kar prispeva k nenadzorovanemu uživanju velikih količin teh snovi, kar uporabnike izpostavlja povečanemu tveganju akutne zastrupitve.
9. Pri uporabi mefedrona skupaj z marihuano je pogostost razvoja akutnih stanj majhna.
10. Uporaba mefedrona skupaj s ketaminom (v majhnih odmerkih) je priljubljena kombinacija. Tveganje za nastanek kritičnih stanj je srednje ali nizko, zaradi učinka majhnih odmerkov ketamina pa je izkušnja uporabe mefedrona bolj "halucinogena" in "ublaži" neželene učinke po uporabi mefedrona pri vračanju s potovanja.
11. Kombinirana uporaba mefedrona in agonistov opioidnih receptorjev ni priporočljiva.
12. Kombinirana uporaba mefedrona z antibakterijskimi, protiglivičnimi in protivirusnimi sredstvi ni priporočljiva.
13. Uporaba mefedrona med nosečnostjo in dojenjem je prepovedana.
14. Kombinirana uporaba mefedrona z zdravili iz skupine zaviralcev PDE-5 poveča tveganje za nastanek srčno-žilnih zapletov s srednjo stopnjo tveganja.

Pogoji za odkrivanje in pravila shranjevanja
1. Pri enkratni uporabi mefedrona je obdobje odkrivanja v urinu pri uporabi ekspresnega testa približno 2 dni (pogosto pride do lažno pozitivnega testa za amfetamine, MDMA);
2. Pri dolgotrajni uporabi mefedrona je obdobje odkrivanja do 15-17 dni (po nekaterih virih 7-9 dni), metabolite mefedrona pa lahko ob sistematični uporabi (metoda PFIA ali kromatografija-masna spektrometrija) odkrijemo do 3 mesece;
3. V laseh so ugotovljeni le metaboliti mefedrona, njihovo obdobje odkrivanja pa je približno 2-3 mesece (več podatkov za 1,5-2 meseca).
 
Last edited by a moderator:
Top