Najmočnejši opioidi

[FENTAMAS]

Ta tabela je iz strani wiki Equianalgesic. Je nekoliko nenatančna in še zdaleč ni popoln seznam, vendar bom pozneje dodal več zanimivih spojin.

---

Nelinearnosti

Ta preglednica meri lajšanje bolečin v primerjavi z maso zdravila. Na tej lestvici nimajo vsa zdravila fiksnega razmerja. Metadon se razlikuje od večine opioidov, saj se njegova moč lahko spreminja glede na čas jemanja. Pri akutni uporabi (1-3 dni) je moč približno 1,5-krat večja od moči morfija, pri kronični uporabi (nad 7 dni) pa je moč približno 2,5- do 5-krat večja od moči morfija. Podobno se učinek tramadola poveča po zaporednem odmerjanju zaradi kopičenja njegovega aktivnega presnovka in povečanja peroralne biološke uporabnosti pri kronični uporabi.

Primerjava s peroralnim morfinom

Analgetik	Moč (relativno)	Ekvivalentni odmerek (10 mg peroralnega morfina)
Paracetamol (neopioidni)	1⁄360	3600 mg	63-89%	1-4		37 min(PO); 8 min(IV)	5-6 ur
Aspirin(nesteroidni protivnetni antirevmatik (NSAID), neopioidni)	1⁄360	3600 mg	80-100%	3.1-9
Ibuprofen[10](nesteroidni protivnetni zdravili, ki niso opioidi)	1⁄222	2220 mg	87-100%	1.3-3
Diflunisal (nesteroidni protivnetni zdravilni pripravek, ki ni opioid)	1⁄160	1600 mg	80-90%	8-12
Naproksen[10](nesteroidni protivnetni zdravili, ki niso opioidi)	1⁄138	1380 mg	95%	12-24
Piroksikam (nesteroidni protivnetni zdravilni pripravek, ki ni opioid)	1⁄120 (ocena)
Indometacin (NSAID, ki ni opioid)	1⁄64 (est.)
Diklofenak[10][11](nesteroidni protivnetni zdravili, ki niso opioidi)	1⁄10 (est.) (enako kot kodein)	100 mg (est.)	50-60%	1-4
Ketorolak[12](nesteroidni protivnetni zdravili, ki niso opioidi)	1⁄3 (est.)	30 mg IV (est.)	80-100%	5-7
Nefopam (centralno delujoči neopioid)	5⁄8 (est.)	16 mg IM (est.)		Nefopam: 3-8, desmetilnefopam 10-15
Dekstropropoksifen[13]	1⁄13-1⁄20	130-200 mg
Kodein	1⁄10-3⁄20	100-120 mg(PO)	~90%	2,5-3(C6G 1,94;[14] morfin 2-3)		15-30 min (PO)	4-6 ur
Tramadol	1⁄10	~100 mg	75 % (IR), 85-90 % (ER)	6.0-8.8[15] (M1)
Opij (peroralno)	1⁄10	~100 mg	~25 % (morfin)	2,5-3,0 (morfin, kodein)
Tilidin	1⁄10	100 mg
Dihidrokodein	1⁄5	50 mg	20%	4
Anileridin[16]	1⁄4	40 mg
Alfaprodin	1⁄4-1⁄6	40-60 mg
Tapentadol[17]	3⁄10	32 mg	32 % (na tešče)
Petidin (meperidin)	1⁄3	30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO)	50-60%	3-5
Benzilfentanil	1⁄2
AH-7921	4⁄5
Hidrokodon	1	10 mg	70%[18]	3,8-6(takojšnje sproščanje; PO)		10-30 min(takojšnje sproščanje; PO)	4-6
Metopon	1	10 mg
Pentazocin laktat (IV)[19]	1	10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO)
Morfin (peroralno)	1	10 mg	~25%	2-4	3:1	30 min (PO)	3-6 ur
Oksikodon (peroralno)[20]	1.5	6,67 mg	60-87%	2-3 ure(takojšnje sproščanje)(PO); 4,5 ure(nadzorovano sproščanje)(PO)		10-30 min(takojšnje sproščanje)(PO); 1 ura(nadzorovano sproščanje)(PO)	3-6 ur(takojšnje sproščanje)(PO); 10-12 ur(nadzorovano sproščanje)(PO)[21]
Spiradolin	1.5
Nikomorfin	2-3	3,33-5 mg	20%	4
Oksikodon(IV)[22]	3	3,33 mg	96%	1,5-3 (IV)		5 min(IV)[22]	2-4 ure
Morfin (IV/IM)	3	3,33 mg	100%	2-3	3:1	Takoj (od 5 do 15 s; intravenozno); 5-15 min(IM)	3-7 ur
Klonitazen	3	3,33 mg
Metadon (akutno)[23][24]	3-4	2,5-3,33 mg	40-90%	15-60	2:1
Metadon (kronični)[24]	2.5-5	2-4 mg	40-90%	15-60	2:1
Fenazocin	4	~2,5 mg
Diamorfin (heroin; IV/IM)[25]	4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuflacija)[26]	2-2,5 mg	100%	<0,6 (morfinsko nadomestno zdravilo)[27]		Takoj (od 5 do 15 s; IV); od 2 do 5 min(IM)	3 do 7 ur
Dezocin	4-6	1,6-2,5 mg	97 % (IM)	2.2
Hydromorphone[28][29][17]	10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO)	0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO)	Peroralno: 30-35 %, intranazalno: 52- 58 % IV/IM: 100 % 62 %	2-3	5:1
Oksimorfon[20]	10(SC, IV, IM) 3-4(PO)	3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM in interlaminarno)	PO: 10% Buccal: 28% Sublingual:37.5% Intranasal: 43 % IV, IM IN IT: 100 %.	7.25-9.43		35 min(PO), takoj (od 5 do 15 s)(IV)	6-8 ur peroralno 2-6 ur parenteralno
U-47700	7.5	1,5 mg		1.5-3
Levorfanol[30]	8	1,25 mg	70%	11-16	1:1
Desomorfin (Krokodil)	8-10	1-1,25 mg	~100 % (INTRAVENOZNO)	2-3		Takoj (od 5 do 15 s)(IV); 2-5 min(IM)	3-4 ure
N-fenetilnormorfin	8-14
Alfentanil	10-25			1,5 (90-111 minut)		Takoj (od 5 do 15 s); 4× hitrejši od fentanila	0,25 ure (15 minut); do 54 minut do odprave učinkov
Trefentanil	(10-25)+
Brifentanil	(10-25)+
Acetilfentanil	15
7-hidroksimitraginin	17	~0,6 mg
Furanilfentanil	20
Butirfentanil	25
Enadolin	25	15 μg (prag) in 0,160 mg/kg (disociativni učinki)
Buprenorfin(SL)[13]	40	0,25 mg	30 %(SL);[31] ~ 100 %(TD); 65 % (bukalno);[32][33] 48 %(INS)[34]	20-70, povprečno 37	3:1	45 min	12-24 ur
N-fenetil-14-etoksimetopon	60	160 μg
Fenomorfan	60-80	0,13-0,16 mg
N-fenetilnordezomorfin	85
Fenaridin	(50-100)-
Fentanil	50-100	0,1 mg (100 μg) IM/IV	33 %(SL); 92 %(TD); 89 %(INS); 50 %(buc)	0,04 (IV); 7(TD)		5 min(TD/IV)	30-60 minut(IV)
Metonitazen	100	0,1 mg/100 μg
Akrilfentanil	(50-100+)
Buprenorfin (transdermalno)[35][36]	100-115	0,1 mg (100 μg)	30 %(SL);[31] ~ 100 %(TD); 65 % (bukalno);[32][33] 48 %(INS)[34]		3:1	45-60 minut	12-24 ur
14-cinamoiloksikodeinon	177	77 μg
Etonitazepin	180-190	55-60 μg
Protonitazepin	180-190	55-60 μg
Remifentanil	100-200	50-100 μg		0,05 (3-6 min kontekstno občutljiv razpolovni čas; 7-18 min razpolovni čas eliminacije)		Takoj (od 5 do 15 s)	15 minut; zaradi hitrega popuščanja učinkov je za vzdrževanje anestezije potrebna neprekinjena infuzija
Protonitazen	200	50 μg
Okfentanil	125-250	40-80 μg
Ro4-1539	240-480	20-40 μg
Izotonitazen	500	20 μg
Sufentanil	500-1,000	10-20 μg		4.4
BDPC	504	~20 μg
C-8813	591
4-fenilfentanil	800
Etonitazen	1000-1500	6,6-10 μg
3-metilfentanil	1000-1500
N-desetilizotonitazen	1000-2000	5-10 μg
Etorfin	1,000-3,000	3,3-10 μg
Ohmefentanil	6300
Acetorfin	8700	1,33 μg
Dihidroetorfin[37]	1,000-12,000	0,83-10 μg (20-40 μg SL)
Karfentanil[38]	10,000	1,0 μg		7.7
2-fluorohmefentanil	18,000
4-karboetoksioohmefentanil	30,000
Ohmekarfentanil	(30,000)
R-30490	(10,000-100,000)-
Lofentanil	(10,000-100,000)+
14-metoksimetopon (intraspinalno)[39]	(1,000,000)

PO: peroralno - IV: intravenska injekcija - IM: intramuskularna injekcija - SC: subkutana injekcija - SL: sublingvalno - TD: transdermalno
"Moč" je opredeljena kot analgetična moč glede na peroralni morfin.
Toleranca, senzibilizacija, navzkrižna toleranca, metabolizem in hiperalgezija so lahko pri nekaterih posameznikih kompleksni dejavniki.
Interakcije z drugimi zdravili, hrano in pijačo ter drugimi dejavniki lahko povečajo ali zmanjšajo učinek nekaterih analgetikov in spremenijo njihovo razpolovno dobo.
Ker so nekateri navedeni analgetiki prozdravila ali imajo aktivne metabolite, lahko individualne razlike v jetrnih encimih (npr, CYP2D6 ) lahko povzroči bistveno spremenjene učinke.

---

Upoštevati morate, da gre za kombinirane podatke iz različnih metod merjenja jakosti na različnih živalih, zlasti za najbolj močne analgetike. Zato te podatke previdno prevedite za učinkovitost pri ljudeh.
Na primer, moč ohmefentanila je tukaj navedena kot 6300, vendar ima 8 izomerov, od katerih je eden - (3R,4S,βS) precej močnejši od drugih ali približno 6300 močnejši od morfija za miši, vendar je za opice izredno močan, do 50.000-krat ali celo več v primerjavi z morfijem (to je bilo zelo težko natančno izmeriti), zato je bolj verjetno, da bo podobno tudi pri ljudeh. To pomeni, da gre za eno najmočnejših spojin VSEH časov, ne le kot sredstvo proti bolečinam, temveč tudi kot navadno sredstvo za ubijanje, ki iz igre izrinja klasične bojne živčne strupe, kot je VX.
Drug primer je primerjava karfentanila in lofentanila (karfentanil s 3-metilno skupino na piperidinskem obroču), ki je tukaj naveden kot 10k-100k močan, vendar je v študijah na živalih približno dvakrat manj močan kot karfentanil, nasprotno pa velja za ljudi - je močnejši in večkrat bolj strupen, saj deluje do 3 dni.
Obstajajo že spojine z do milijonkratno stopnjo potence v primerjavi z morfinom (ne samo po instraspinalni poti), verjetno pa se jih bo pozneje pojavilo še več, kar je posledica uspeha pri napovedovanju z umetno inteligenco skladanja in vezave proteinov, vendar tega tu ne želim naštevati, saj je delo s takimi snovmi katastrofa.
Tisti, ki nadaljujejo vojno z amatersko in tajno kemijo, bi se morali jasno zavedati, da s svojimi dejanji le silijo ljudi k delu z vse močnejšimi snovmi, saj je iz leta v leto težje naročiti kemikalije v potrebnih količinah.

 

[HerrHaber]

Upam, da vsi, ki tega ne bi smeli videti, ne morejo brati! Ali pa ima zaradi očitnih razlogov (kot je mioza) zamegljen vid.

 

[Sassypants]

Ne vidim večine benzimidazolnih opioidov, sintetičnih opioidov, novih psihoaktivnih snovi (NPS)
Nekateri pogosti nitazeni vključujejo:

• izotonitazen
• metonitazen
• etonitazen
• protonitazen.

 

[FENTAMAS]

@Sassypants, poglejte natančneje, v tabeli so vsi štirje in še nekateri drugi iz družine benzimidazolov.

Kljub temu je po grobi oceni zdaj navedenih največ 5 % od vseh močnih opioidov.

 

[HerrHaber]

metonitazen je tam takoj za fentanilom, tudi ostali so tam in pozivam @FENTAMAS, naj ne razkrije več, kot je razkril, saj je bilo že prej dokazano, da ljubitelji opiatov + znanje kemije povzročajo katastrofalne tresljaje, povzročene z MPTP, kot je PD.

 

[middlemaneu]

smešno je, kako je kampanja terorizma v ZDA povzročila toliko strahu tudi pri uporabnikih opioidov glede norosti moči nekaterih spojin in verjeti v takšno primerjavo analgetične moči.

Prvič, Car-F pri ljudeh ni nikjer blizu 10'000x, ampak, res po najboljših močeh, 1750x. Dodatni pogoji in način delovanja še bolj zmanjšajo moč. Seveda je to še vedno peklensko močan opioid in res bi nekaj ug ubilo netolerantno osebo, še vedno pa lahko ljudje s toleranco na fent ali zenes uživajo Car-F s pravilnim odmerjanjem in uživajo enega najbolj evforičnih fentalogov. Edini boljši, ki mi pride na misel, je njegov bratranec R30490.

Obstaja pa veliko drugih z nižjimi potencami (zdaj, ko SR-17018 omogoča neverjetno hitro zmanjšanje tolerance in opustitev zenov/fenta v manj kot 3 tednih), bi se moral mit "vedno močnejši pls" na RC sceni končati.
Acetyl-F (15x), Furanyl-F (25x) in Iso-Butyr-F (20-25x) so nekateri primeri fantastičnih analogov. Škoda, da jih nihče več ne proizvaja.

Tudi za uporabnike oksikodona bi bilo veliko alternativ z < 10x močjo, s popolnim zakonitim statusom in izjemno evforično. Škoda, da je poskus z analogom dekstromoramida spodletel, ta ostaja najbolj evforičen opioid vseh časov za ligo 1-10x.

Vrzite zene, nobena mi ni dala decetnega užitka, ki bi se celo približal najslabšim fentalogom, ki sem jih poskusil. To je tako, kot da bi se pretvarjali, da so se analogi 4-MMC kakorkoli približali čarobnosti 4-MMC.

Ampak,

za boljšo prihodnost in pls ne začnite sintetizirati analogov ETORFINA, ker dvomim, da bomo po tej točki šli še višje xD