4-fluoramfetamin (4-FA, 4-FMP, PFA, flava, 4floor, f-fluor, Flux CD cleaner, para-fluoramfetamin, 4-fluorofenylaminopropan Flux, PAL-303) är en ny psykoaktiv substans av amfetaminklass, mycket aktiv empatogen med euforiska effekter, som anses vara mindre intensiva än MDMA och mer intensiva än amfetamin, följt av måttlig stimulering under en period från 4 till 10 timmar. Den upptäcktes först i Tyskland vid en rättsmedicinsk undersökning 2003 och 2010 hade den redan identifierats i 12 andra europeiska länder, både vid rättsmedicinska undersökningar och i vissa kliniska studier av användare av psykostimulantia. Det är anmärkningsvärt att den senaste kemiska strukturen för 4-FA skiljer sig från den som nämndes i tidigare studier på 1980-talet.
4-fluoroamfetaminmolekylen innehåller en fenetylaminkärna och en fenylring, som är ansluten till aminogruppen genom en etylgrupp och en ytterligare substituerad metylgrupp. Med tanke på att 4-fluoramfetamin direkt tillhör klassen av fluorerade analoger av amfetamin har det också ett pulverformigt utseende med låg-måttliga hygroskopiska egenskaper och en tendens att bilda stenar. Ämnets färg är vanligtvis ljusgul, beige, grädde, skarp till smak, men den har något mättad lukt, annorlunda än amfetamin.
Farmakokinetik och farmakodynamik.
Det finns inte tillräckligt med data om farmakokinetiken för 4-FA på grund av dess låga popularitet på marknaden. Efter oral administrering uppnås den maximala koncentrationen i blodplasman i genomsnitt efter 2 timmar. Efter ett engångsintag av substansen i en dos på 100 mg är den maximala koncentrationen i blodplasma 195 (155-316) ng/ml och koncentrationen av substansen i serum 12 timmar efter användning är i genomsnitt 85 ng/ml. Med hänsyn till det faktum att 4-FА huvudsakligen utsöndras i urinen genomfördes en studie där koncentrationen av substansen i detta biologiska material identifierades. Efter oral administrering av en standarddos av 4-fluoramfetamin finns den identifierbara koncentrationen av substansen i urinen under 12 timmar och ligger i intervallet 0,7-38 mg/l. Maximal koncentration i urinen uppnås i genomsnitt 4 timmar efter administrering.
Endast tre metaboliter av 4-fluoramfetamin har hittills identifierats (de detekterades i låga koncentrationer i experiment): den första är den huvudsakliga, den andra är en diastereomer av 4-fluoramfetamin och den tredje är hydroxylerat 4-fluoramfetamin som har konjugerats och dess koncentrationstidskurva sammanfaller med 4-FA:s. Det är således möjligt att anta att 4-FA har två sätt att metaboliseras efter oral administrering.
4-FA kan detekteras i saliv efter 12 timmar om LC-MS/MS utförs. Koncentrationen av substansen i saliv efter denna tid är högre än i serum och är 403 ng/ml, och den maximala koncentrationen i saliv uppnås efter 1,25 timmar. Medianvärdet för den dödliga dosen för denna substans varierar från 40 till 55 mg/kg. Halveringstiden för eliminering av substansen från blodserum är i genomsnitt 8,4 timmar; med hänsyn till betydande skillnader i koncentrationer utfördes ingen exponentiell regression av halveringstiden när konstanterna för förhållandet mellan koncentrationerna i saliv och blodserum studerades.
Det finns belägg för korsreaktivitet i positiva tester för amfetamin och MDMA, med endast 4-FA närvarande i hela CEDIA DAU-screeningen, där dess genomsnittliga värde är 307 ng/ml med en gränsvärdekoncentration på 250 ng/ml. Analys av Abbott TDx ger också viss bekräftelse på uppgifterna. 4-FA:s kinetik studerades även i öronvax (vilket är ett av de viktigaste stegen i den medicinska undersökningen tillsammans med studien av förekomsten av psykoaktiv substans i hår och naglar för identifiering av användningstid). En timme efter oral administrering av 150 mg 4-FA når koncentrationen i öronvax i genomsnitt 1,52 ng/mg. Detektionstiden för substansen i öronvax kan vara upp till 7 dagar.
Farmakodynamiska aktiviteter av 4-fluoramfetamin består av en klassisk kaskad av amfetaminer, inklusive frisättning av NE, DA och 5-HT i hjärnan och hämning av deras återupptag. Det bevisades att 4-FA starkast inducerar frisättningen av NE, sedan DA och 5-HT (EC50 <50, <200 respektive <1000 nM). En liknande effekt observerades när återupptaget av dessa neurotransmittorer hämmades (IC50-värdena för NE, DA och 5-HT var <0,4, <4 respektive <20 M). I experimentella studier har det visat sig att 4-FA:s effekt på det dopaminerga systemet i nucleus accumbens är mycket högre än på det serotonerga systemet. Så i närvaro av 4-FA i en dos av 1 mg / kg hos råttor ökade DA-nivån med 300% och nivån av 5-HT endast med 30%. I striatum ökade DA till 800%.
Kliniska effekter av användning.
I studier av Brunt och Linsen rapporteras att användare identifierar en mängd olika effekter efter 4-FA-intag, främst relaterade till ämnets tillhörighet till amfetamingruppen. De vanligaste symtomen på förgiftning med 4-FA är: minskad aptit, torra slemhinnor, svettningar, mydriasis, stickningar i kroppen, koordinationssvårigheter, bruxism, ökad energi och kraftkänslor, koordinationssvårigheter, hyperaktivitet och förhöjd kroppstemperatur.
Dessutom kan det finnas psykologiska effekter, såsom uttalad empathogenicitet, en känsla av lycka och glädje, energipåfyllning. De oönskade effekterna består av klassiska symtom på användning av psykostimulantia: tremor, förvirring, viloagitation, synnedsättning, takykardi, förhöjt blodtryck, takypné, huvudvärk, dysfagi, illamående, kräkningar, synkope, buksmärta eller obehag, mycket sällan hörsel- eller synillusioner eller hallucinationer.
För närvarande finns det endast ett fåtal artiklar som beskriver fall av akut toxicitet orsakad av 4-fluoramfetamin. Ett av de kliniska fallen, en patient med akut förgiftning med laboratoriebekräftad förekomst av en substans (koncentration i urinen på 64 mg/l), presenterades. Patienten fick intensiv behandling på intensivvårdsavdelningen för kardiogen chock. Invasiv ventilation utfördes; han återhämtade sig inom två veckor och skrevs ut från sjukhuset i tillfredsställande skick. Det andra kliniska fallet var förknippat med serotoninsyndrom efter användning av 200 mg 4-FA. Han togs in på intensivvårdsavdelningen 4 timmar senare med sympatomimetiska effekter: uttalad agitation, hyperreflexi, mydriasis, diafores, takykardi, en ökning av kroppstemperaturen till 41,4 C. Efter nedsänkning i isvatten, intensiv terapi, skrevs han ut från sjukhuset nästa dag med förbättring.
Användningsmetoder, doser, interaktioner.
Det rekommenderas att använda huvudsakligen genom oral administrering genom användning av gelatinkapslar. Det är tillrådligt att inte äta mat 2 timmar i förväg och att börja ta protonpumpshämmare (omeprazol) 1 dag före användning. Den lätta orala dosen är 0,5-0,9 mg/kg, och det rekommenderas alltid att börja med de lägsta doserna. Den genomsnittliga dosen av substansen är 0,9-1,4 mg/kg, och en hög dos är varje dos som överstiger 1,4 mg/kg. En annan metod är intranasal administrering. Den genomsnittliga dosen för denna metod är 0,3-0,5 mg/kg. Substansen börjar verka inom 30 minuter med en tendens till en ökning av det empatogena tillståndet, låg eufori, klassiska effekter av psykostimulantia.
I det inledande skedet kan det förekomma illamående, dyspepsi, obehag i övre delen av buken och bröstet, sedan kan symtomen vara helt utjämnade. Effekternas varaktighet är 3-6 timmar med en smidig övergång till eftereffekter, som kan pågå i en dag.
Låga risker när 4-FA används tillsammans med följande substanser: bensodiazepiner, SSRI, MDMA.
Medelhög risk när 4-FA används tillsammans med följande substanser: svampar, LSD, DMT, meskalin, 2С-х, cannabis, ketamin, kokain, metoxetamin, koffein, alkohol, GHB.
Hög risk: DOx, PCP, DXM, 5-MeO-xxT, 2C-Tx, NBOMes.
Det är extremt farligt att använda 4-fluoramfetamin tillsammans med αMT, tramadol, andra opioidreceptoragonister, MAO-hämmare.
4-fluoroamfetaminmolekylen innehåller en fenetylaminkärna och en fenylring, som är ansluten till aminogruppen genom en etylgrupp och en ytterligare substituerad metylgrupp. Med tanke på att 4-fluoramfetamin direkt tillhör klassen av fluorerade analoger av amfetamin har det också ett pulverformigt utseende med låg-måttliga hygroskopiska egenskaper och en tendens att bilda stenar. Ämnets färg är vanligtvis ljusgul, beige, grädde, skarp till smak, men den har något mättad lukt, annorlunda än amfetamin.
Farmakokinetik och farmakodynamik.
Det finns inte tillräckligt med data om farmakokinetiken för 4-FA på grund av dess låga popularitet på marknaden. Efter oral administrering uppnås den maximala koncentrationen i blodplasman i genomsnitt efter 2 timmar. Efter ett engångsintag av substansen i en dos på 100 mg är den maximala koncentrationen i blodplasma 195 (155-316) ng/ml och koncentrationen av substansen i serum 12 timmar efter användning är i genomsnitt 85 ng/ml. Med hänsyn till det faktum att 4-FА huvudsakligen utsöndras i urinen genomfördes en studie där koncentrationen av substansen i detta biologiska material identifierades. Efter oral administrering av en standarddos av 4-fluoramfetamin finns den identifierbara koncentrationen av substansen i urinen under 12 timmar och ligger i intervallet 0,7-38 mg/l. Maximal koncentration i urinen uppnås i genomsnitt 4 timmar efter administrering.
Endast tre metaboliter av 4-fluoramfetamin har hittills identifierats (de detekterades i låga koncentrationer i experiment): den första är den huvudsakliga, den andra är en diastereomer av 4-fluoramfetamin och den tredje är hydroxylerat 4-fluoramfetamin som har konjugerats och dess koncentrationstidskurva sammanfaller med 4-FA:s. Det är således möjligt att anta att 4-FA har två sätt att metaboliseras efter oral administrering.
4-FA kan detekteras i saliv efter 12 timmar om LC-MS/MS utförs. Koncentrationen av substansen i saliv efter denna tid är högre än i serum och är 403 ng/ml, och den maximala koncentrationen i saliv uppnås efter 1,25 timmar. Medianvärdet för den dödliga dosen för denna substans varierar från 40 till 55 mg/kg. Halveringstiden för eliminering av substansen från blodserum är i genomsnitt 8,4 timmar; med hänsyn till betydande skillnader i koncentrationer utfördes ingen exponentiell regression av halveringstiden när konstanterna för förhållandet mellan koncentrationerna i saliv och blodserum studerades.
Det finns belägg för korsreaktivitet i positiva tester för amfetamin och MDMA, med endast 4-FA närvarande i hela CEDIA DAU-screeningen, där dess genomsnittliga värde är 307 ng/ml med en gränsvärdekoncentration på 250 ng/ml. Analys av Abbott TDx ger också viss bekräftelse på uppgifterna. 4-FA:s kinetik studerades även i öronvax (vilket är ett av de viktigaste stegen i den medicinska undersökningen tillsammans med studien av förekomsten av psykoaktiv substans i hår och naglar för identifiering av användningstid). En timme efter oral administrering av 150 mg 4-FA når koncentrationen i öronvax i genomsnitt 1,52 ng/mg. Detektionstiden för substansen i öronvax kan vara upp till 7 dagar.
Farmakodynamiska aktiviteter av 4-fluoramfetamin består av en klassisk kaskad av amfetaminer, inklusive frisättning av NE, DA och 5-HT i hjärnan och hämning av deras återupptag. Det bevisades att 4-FA starkast inducerar frisättningen av NE, sedan DA och 5-HT (EC50 <50, <200 respektive <1000 nM). En liknande effekt observerades när återupptaget av dessa neurotransmittorer hämmades (IC50-värdena för NE, DA och 5-HT var <0,4, <4 respektive <20 M). I experimentella studier har det visat sig att 4-FA:s effekt på det dopaminerga systemet i nucleus accumbens är mycket högre än på det serotonerga systemet. Så i närvaro av 4-FA i en dos av 1 mg / kg hos råttor ökade DA-nivån med 300% och nivån av 5-HT endast med 30%. I striatum ökade DA till 800%.
Kliniska effekter av användning.
I studier av Brunt och Linsen rapporteras att användare identifierar en mängd olika effekter efter 4-FA-intag, främst relaterade till ämnets tillhörighet till amfetamingruppen. De vanligaste symtomen på förgiftning med 4-FA är: minskad aptit, torra slemhinnor, svettningar, mydriasis, stickningar i kroppen, koordinationssvårigheter, bruxism, ökad energi och kraftkänslor, koordinationssvårigheter, hyperaktivitet och förhöjd kroppstemperatur.
Dessutom kan det finnas psykologiska effekter, såsom uttalad empathogenicitet, en känsla av lycka och glädje, energipåfyllning. De oönskade effekterna består av klassiska symtom på användning av psykostimulantia: tremor, förvirring, viloagitation, synnedsättning, takykardi, förhöjt blodtryck, takypné, huvudvärk, dysfagi, illamående, kräkningar, synkope, buksmärta eller obehag, mycket sällan hörsel- eller synillusioner eller hallucinationer.
För närvarande finns det endast ett fåtal artiklar som beskriver fall av akut toxicitet orsakad av 4-fluoramfetamin. Ett av de kliniska fallen, en patient med akut förgiftning med laboratoriebekräftad förekomst av en substans (koncentration i urinen på 64 mg/l), presenterades. Patienten fick intensiv behandling på intensivvårdsavdelningen för kardiogen chock. Invasiv ventilation utfördes; han återhämtade sig inom två veckor och skrevs ut från sjukhuset i tillfredsställande skick. Det andra kliniska fallet var förknippat med serotoninsyndrom efter användning av 200 mg 4-FA. Han togs in på intensivvårdsavdelningen 4 timmar senare med sympatomimetiska effekter: uttalad agitation, hyperreflexi, mydriasis, diafores, takykardi, en ökning av kroppstemperaturen till 41,4 C. Efter nedsänkning i isvatten, intensiv terapi, skrevs han ut från sjukhuset nästa dag med förbättring.
Användningsmetoder, doser, interaktioner.
Det rekommenderas att använda huvudsakligen genom oral administrering genom användning av gelatinkapslar. Det är tillrådligt att inte äta mat 2 timmar i förväg och att börja ta protonpumpshämmare (omeprazol) 1 dag före användning. Den lätta orala dosen är 0,5-0,9 mg/kg, och det rekommenderas alltid att börja med de lägsta doserna. Den genomsnittliga dosen av substansen är 0,9-1,4 mg/kg, och en hög dos är varje dos som överstiger 1,4 mg/kg. En annan metod är intranasal administrering. Den genomsnittliga dosen för denna metod är 0,3-0,5 mg/kg. Substansen börjar verka inom 30 minuter med en tendens till en ökning av det empatogena tillståndet, låg eufori, klassiska effekter av psykostimulantia.
I det inledande skedet kan det förekomma illamående, dyspepsi, obehag i övre delen av buken och bröstet, sedan kan symtomen vara helt utjämnade. Effekternas varaktighet är 3-6 timmar med en smidig övergång till eftereffekter, som kan pågå i en dag.
Låga risker när 4-FA används tillsammans med följande substanser: bensodiazepiner, SSRI, MDMA.
Medelhög risk när 4-FA används tillsammans med följande substanser: svampar, LSD, DMT, meskalin, 2С-х, cannabis, ketamin, kokain, metoxetamin, koffein, alkohol, GHB.
Hög risk: DOx, PCP, DXM, 5-MeO-xxT, 2C-Tx, NBOMes.
Det är extremt farligt att använda 4-fluoramfetamin tillsammans med αMT, tramadol, andra opioidreceptoragonister, MAO-hämmare.
Attachments
Last edited by a moderator: