5F-AMB - är en syntetisk cannabinoid av indazol-3-karboxylsyrafamiljen, som orsakar effekter som liknar THC. Ämnets fullständiga namn är - metyl 2-[[1-(5-fluoropentyl)indazol-3-karbonyl]amino]-3-metylbutanoat. Det är också känt under namnen: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB har påvisats i produkter märkta som Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special och Luminated Aroma. Det är ett ämne som är listat som DEA Schedule I. Den upptäcktes för första gången i prover som såldes via internet i Japan 2014. De skalor som substansen produceras och säljs i är fortfarande okända, men liksom när det gäller andra syntetiska cannabinoider underskattas de på grund av avsaknad av rutinkontroll. Syntesen av 5F-AMB sker förmodligen i kemiska fabriker i Kina med efterföljande bearbetning och förpackning i det land dit den levereras. Denna hypotes bekräftas av det faktum att de försändelser som beslagtagits av brottsbekämpande myndigheter ofta är av kinesiskt ursprung. Den har molekylformeln C19H26FN3O3 och molekylvikten 363,4 g/mol. Den är löslig i vatten, etanol, DMSO och dimetylformamid (25 mg/ml). Det har ett kiralt centrum och två enantiomerer (S och R). S-enantiomeren anses vara aktiv, medan R-formen är minimalt aktiv. Företaget Pfizers patentdokumentation för denna substans beskriver endast S- enantiomerer. För identifiering av 5F-ABM används både GC-MS och LC-HR-MS. UV-synligt spektrum λmax är vid 209 och 301 nm. 5F-AMB är ett Anlage II-kontrollerat ämne i Tyskland från och med maj 2015. Sveriges folkhälsomyndighet föreslog att 5F-AMB skulle klassificeras som farligt ämne den 10 november 2014. 5F-AMB kontrolleras av det femte schemat i Misuse of Drugs Act (MDA) i Singapore från och med maj 2015. 5F-AMB var också schemalagd i Japan den 25 juli 2014. Från och med oktober 2015 är 5F-AMB en kontrollerad substans i Kina.
Farmakokinetik, farmakodynamik, kliniska effekter och doser.
I studier av metabolismen av 5F-AMB på inkuberade humana hepatocyter visade det sig att stabiliteten hos denna förening är ganska låg och att metabolismen är snabb och omfattande. Det finns 17 metaboliter, 13 av dem inkluderar hydrolys av estergrupper, oxidativ defluorering och hydroxylering. Även om den vanligaste metaboliten är hydrolyserad eter, används inte 5F-AMB-karboxylsyra som en biomarkör eftersom det också är en metabolit av en relaterad förening 5F-AB-PINACA, enligt studien av Clara Schoeder. Den bästa markören är metabolit av glukoronidas av fas II-metabolism. Som andra syntetiska cannabinoider binder 5F-AMB till receptorerna СВ1 och СВ2 med affinitet (Ki = 8,29 respektive 7,93 nM). Huvudmetaboliten 5F-AMB karboxylsyra har affiniteten till dessa receptorer på Ki = 267 respektive 197 nM. Utöver detta aktiverar denna substans båda cannabinoidreceptorerna som full agonist i bindningsanalyser med [35S]GTPS (EC50 = 1,3 och 0,272 nM för CB1- respektive CB2-receptorer). En viktig skillnad från THC ur ett farmakologiskt perspektiv är att 5F-AMB framkallar uttalad bradykardi och hypotermi vid låga doser. Den hypertermiska effekten uppträder dock vid dosökning, vilket är svårt att jämna ut genom hypotetisk behandling. Detta faktum bevisades i Samuel Banisters studie 2016. Den hypotermiska effekten utjämnas genom administrering av rimonabant. 5F-AMB har en uttalad negativ effekt på korttidsminnet, vilket bekräftas av studier på L5-neuroner mPFC. Median dödlig dos studerades också på råttor, och den var cirka 3,5 mg / kg. När det gäller missbrukspotentialen säger en ny studie att 5F-AMB helt ersätter standard THC hos råttor, som används till en dos av 3 mg / kg. 5F-AMB-dosen på 1 mg / kg inducerade de mest uttalade toxicitetssymtomen.
Önskvärda positiva effekter inkluderar: "spontana kroppsliga förnimmelser", beskrivna som "surr" i hela kroppen, mild otydlig hudprickning, en minskning av ytans taktila känslighet, och med tanke på att denna effekt är dosberoende, med en ökning av dosen, okontrollerad defokusering av uppmärksamhet och denna känsla kan uppstå med en fullständig förlust av motorisk kontroll; uttalad lugnande effekt; känslomässiga förändringar med ångestreduktion och uppkomsten av mycket svag eufori eller uttalad empati, det vill säga en stabilisering av en separat befintlig känsla och förstärkning av den, den nominella som en person upplever vid tidpunkten för användningen; "immersionsförstärkning" effekt beskrivs som en tendens hos en person att helt fördjupa sig i den aktuella typen av aktivitet som han är engagerad i; "förändringar i känd gravitation" kännetecknas av långsamma och smidiga känslor av flygning eller vågliknande illusioner av kroppssvängning, en förändring i position och en liten förlust av proprioceptionsorientering; utseendet på visuella effekter med element av förvrängning av statiska föremål, förvandlar dem till dynamiska föremål som förändras i projektion, utseendet på "krusningar" eller "moln / dimma" i omvärlden vid användningstillfället; förbättrad ljuduppfattning, attraktion till favoritmusik; en ökning av synskärpa och ljusstyrka; konceptuellt tänkande.
Oönskade negativa effekter inkluderar: nedsatt motorisk aktivitet, takykardi, torr mun, konjunktival injektion eller "röda ögon", illamående, kräkningar, förvirring, hallucinationer, paranoia, rädsla, ångest, förvrängd tidsuppfattning, slöhet, depersonalisering / derealisering. Vid höga doser finns det en hög risk att utveckla paradoxal bradykardi, bröstsmärta, hjärtinfarkt, kramper, hypertoni, kräkningar, konvulsioner, hypertermi, psykos, aggressivt beteende, våldsamt beteende, kvävning/aspiration av kräkningar, okontrollerad agitation.
Användning av substansen av personer med psykisk sjukdom är starkt förbjuden. När det gäller potentiellt beroende uppstår psykiskt beroende av substansen uteslutande vid långvarig upprepad användning. Det finns uppgifter om möjligheten att abstinenssyndrom uppträder, vilket kännetecknas av förvrängd humör, tremor i extremiteterna, ökad ångest, subdepressivt tillstånd, spontan ökning av hjärtfrekvensen och panikattacker, och ovanstående symtom utjämnas inom 2-3 månader av avhållsamhet utan farmakologisk behandling.
Som regel administreras detta ämne genom att röka blandningar. Med tanke på att det är omöjligt att differentiera doser av ämnet från ett antal växtmaterial rekommenderas att man börjar med minimidoser. Startdosen, som är förknippad med berusningseffekter, är 5-10 μg/kg, medeldoser varierar från 10 till 20 μg/kg, höga och extremt höga doser ligger i intervallet 20 till 40 μg/kg. Med hänsyn till den höga risken för biverkningar (inklusive dödliga biverkningar), förlust av kontroll över kroppens fysiska och psykiska tillstånd, rekommenderas absolut inte användning av höga doser. Vid administrering genom inandning inträffar manifestationen av effekterna efter 5-10 minuter och deras varaktighet är 1-3 timmar. Beroende på dosen kan efterverkningarna kvarstå i upp till 10 timmar. När det administreras oralt (t.ex. med hjälp av gelatinkapslar) varierar tiden för effektens början från 10 till 30 minuter, de kan pågå under lång tid (cirka 5 timmar), beroende på många faktorer och ämnesomsättning. De farligaste kombinationerna av läkemedel, som kan orsaka allvarliga biverkningar eller irreversibla fysiska / psykiska skador: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamin, kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalin, svamp, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: