AB-CHMINACA - är en syntetisk cannabinoidreceptoragonist (SCRA), som har strukturen av aminoalkylindazol. Det används som en aktiv ingrediens i produkter som säljs som cannabisalternativ eftersom dess subjektiva effekter liknar cannabis. Det syntetiserades av ett företag Pfizer och patenterades 2009 som ett potentiellt anestesimedel; det finns dock inga uppgifter om dess kliniska tillämpning. Hittills har AB-CHMINACA inte någon känd terapeutisk eller medicinsk tillämpning. Det används rekreationsmässigt i olika regioner. Vissa länder har dessutom satt substansen under nationell kontroll. Enligt EMCDDA finns det många fall av dödsfall, som visade sig ha dödliga koncentrationer i biologiska prover efter döden med ett index från 0,32 till 12 ng/ml med en median på 3,6 ng/ml. Arton länder rapporterar att denna substans är under kontroll, enligt lag, och de är följande Bulgarien, Cypern, Danmark, Estland, Frankrike, Förenade kungariket, Italien, Lettland, Litauen, Luxemburg, Finland, Slovenien, Slovakien, Sverige, Tjeckien, Turkiet, Tyskland, Ungern och Österrike. I USA är substansen listad som Schedule l av DEA. Det största beslaget av AB-CHMINACA i växtmaterial gjordes av brottsbekämpande myndigheter i Spanien. Denna storskaliga operation genomfördes i Alicante i mars 2016, totalt 145.157 paket beslagtogs, vart och ett av dem innehöll från 1 till 3 gram växtmaterial (som i sin tur innehöll syntetiska cannabinoider AMB-FUB och AB-FUBINACA) och 2 påsar (2 kg vardera, som också innehöll AMB-FUB). Information som lämnats till EMCDDA och Europol tyder på att substansen vanligtvis beslagtogs i form av växtmaterial och, i mindre utsträckning, i form av pulver. Det rapporterades också om ett antal större beslag av pulver i Luxemburg (4,8 kg), Frankrike (3,5 kg) och Spanien (ca 2 kg).
Potentiella prekursorer för ämnet är 1H-indol-2,3-dion, 1H-indazol-3-karboxylsyra, metyl- eller annan alkylester, 1H-indazol-3-karboxylsyraestrar, L-valinamid och (bromometyl)cyklohexan. Några av dem är kommersiellt tillgängliga. Det är viktigt att notera att L-valinamid framställs från billiga naturliga källor eller genom industriell fermentering. Eftersom detta reagens används för syntes av S-enantiomer, kan det antas att just denna form av AB-CHMINACA sannolikt kommer att vara vanligt förekommande på den europeiska marknaden i framtiden. Kommersiellt tillgängliga hushålls- eller industriprodukter, som kan användas för syntes, kan också innehålla potentiellt giftiga ämnen, inklusive tungmetaller och organiska lösningsmedel, vilket kan leda till allvarlig toxicitet vid användning av den resulterande orena produkten.
Namnet på N-(1-Amino-3-metyl-1-oxobutan-2-yl)-1-(cyklohexylmetyl)-1H-indazol-3-karboxamid kommer från dess strukturella egenskaper: en metylaminobutanonbunden grupp, en cyklohexylmetylsvans, en indazolkärna och en karboxamidlänkare. AB-CHMINACA har ett stereogent centrum, det är därför det finns 2 möjliga enantiomerer: (R) - och (S) -AB-CHMINACA. S-formen beskrevs ursprungligen i patentansökan från Pfizer inc. och publicerades 2009. Det är viktigt att notera att föreningar som beskrivs i en patentdokumentation endast involverar S-konfiguration av ämnet. Andra gatunamn, som rapporteras av EMCDDA, inkluderar följande: Aromatic Pot Pourri, Jamaican Gold Supreme, Jamaican Gold Extreme, Yama, Bonzai Summer Boost, Bonzai Winter Boost, Bonzai Citrus, Blaze, Bubblegum, Manga Xtreme, Manga XXL, V.I.P., Love, R&B, King Size Slim Rolling Papers, Vertex Ultra-Extreme Incense Pirate Edition, Mary Jean, Waldemar Uszkiewicz Taak, Vertex Pirate Edition Ultra-Extreme Incense, Galaxy Herbal Incense: Althea officinalis, Matt Hardener, Aura mystic Bulc.
I sin rena form har AB-CHMINACA utseendet av vitt eller gulvitt kristallpulver. Det är väl lösligt i etanol, DMSO och DMF i koncentrationer på cirka 3, 10 respektive 5 mg/ml. Substansen är svårlöslig i vattenbuffertar. Smältpunkten är ca 85 °C, det finns inga uppgifter om kokpunkten, men det kan antas att den är minst 350 °C. Data från prover som erhållits till följd av beslag visar att AB-CHMINACA vanligtvis finns i ört- / växtmaterial. Det fanns också andra former, inklusive pulver. Patent från Pfizer inc. involverade syntetisk cannabinoidapplikation som en del av olika farmaceutiska kompositioner, beroende på administreringsmetoderna. För att framställa en rökblandning löses substansen i ett organiskt lösningsmedel (t.ex. aceton) och appliceras på växtmaterial (t.ex. Turnera diffusa eller Althaea officinalis) - antingen genom sprayning eller blötläggning följt av avdunstning av lösningsmedlet.
Farmakokinetik och farmakodynamik.
I studier på humana levermikrosomer (HLM) identifierades 26 metaboliter av AB-CHMINACA med LC-TOF-MS. De huvudsakliga metaboliterna bildades genom monohydroxylering av cyklohexylringen och hydrolys av den yttre amidgruppen för att bilda en karboxylerad metabolit. Dessutom bildades sex dihydroxylerade metaboliter, fem monohydroxylerade metaboliter och fem glukoronerade metaboliter. Ett intressant resultat är att glukoronidering sker vid karboxylgruppen och inte vid någon av de hydroxylgrupper som bildas under den första fasen av metabolismen. rCYP3A4 var det huvudsakliga cytokromenzym som var involverat i metabolismen av denna substans. CYP3A4:s nyckelroll i metabolismen av AB-CHMINACA in vitro tyder på att subkronisk användning av substansen kan ha många toxiska konsekvenser för kroppen. I jämförande studier av metabolismen av föreningar som är relaterade till denna substans (AB-PINACA, AB-FUBINACA, ADB-FUBINACA och AKB-48) avslöjades betydande överensstämmelser och mindre skillnader i metabolismens mekanismer. För det första är hydrolys av den terminala amidgruppen med amidas den huvudsakliga vägen för deras metabolism (med undantag för AKB-48); för det andra är bildandet av flera mono- eller dihydroxylerade metaboliter av den icke-aromatiska terminala ringen eller den terminala pentylkedjan också deras huvudsakliga mekanism, med undantag för AB-FUBINACA, vars indazolring inte är en del av det huvudsakligen metaboliserade substratet.
Den oförändrade substansen kan hittas i många parenkymatiska mänskliga organ, liksom i subkutant fett, men inte i plasma eller urin, där det faktiskt är möjligt att identifiera sådana metaboliter som 4-hydroxicyklohexylmetyl och N-[[1-(cyklohexylmetyl)-1H-indazol-3-yl]-karbonyl]-l-valin i en koncentration av 52,8 respektive 41,3 ng/ml. Det konstaterades att mer än en glukoronerad metabolit kan bildas från ett substrat som endast har en plats för den förmodade glukoroneringen (t.ex. М25 och М26 från М21). Detta faktum kan förklaras med intramolekylär omarrangemang av 1-β-O-akylglukuronid som ett resultat av migration av acylgrupp vid positionen för C2-, C3- eller C4-föreningar. Isomeriseringshastigheten påverkas av ett antal parametrar, inklusive aglykonens struktur, vilket också kan förklara varför det i studier endast bildas en glukoroniderad metabolit från M20. I studier av Wiley på biokemiska effekter av denna substans in vitro och på farmakologiska effekter in vivo avslöjades att AB-CHMINACA ersätter [3H]CP55,940 vid bindningsstället för CB1-receptorn med inhiberingskonstanten (ki) 0,78 nM för AB-CHMINACA och 0,59 nM för СР55,940. Under analysen av stimulerad [35S]GTPg visades högre effektivitet jämfört med den för СР55. Det var ungefär 3 gånger mer, och affiniteten till CB1-receptorn för AB-CHMINACA var 0,45 nM. Detta ämne orsakar 40 gånger starkare dosberoende undertryckande av spontan aktivitet, antinociception, hypotermi och immobilitet, än 9-THC gör (enligt forskningen i tetrad-testerna för studien av cannabinoideffektprofilen). Cannaert har i en studie av hCB1- och hCB2-aktivering, inklusive rekrytering av β-arrestin, fastställt en högre potens hos substansen än hos andra liknande syntetiska cannabinoider med en indikator hCB1 EC50 = 6,1 nM; hCB2 EC50 = 3,7 nM. Det är känt att syntetiska cannabinoider på den svarta marknaden kan förorenas av N2-cyklohexylmetylregioisomer, så enligt en nyligen genomförd jämförande funktionell studie på ett klonat humant CB1-receptormaterial är AB-CHMINACA en full agonist och är ungefär 500 gånger mer aktiv än partiell agonist N1-alkylerad isomer: respektive indikatorer på EC50 är 7,8 och 4080 nM. Som det är känt för syntetiska cannabinoider av "ny generation" (till exempel JWH-018, JWH-073) och 11-hydroxy-THC är det ganska troligt att några av monohydroxylerade metaboliter av AB-CHMINACA förblir aktiva med avseende på CB1-receptorn, vilket tyder på deras bidrag till den farmakologiska profilen för denna förening. Vid screening av receptoraktivitet in vitro med hjälp av autentiska urinprov från människa, där förekomsten av metaboliter av denna substans bekräftades, visade det sig att flera metaboliter behåller förmågan att aktivera cannabinoidreceptorer, om än i mindre utsträckning. När det gäller CB1-aktivitet är det dock oklart om metaboliterna kan passera blod-hjärnbarriären och nå effektiva koncentrationer i hjärnvävnaden. Exempelvis visar amidklyvningsprodukten låg affinitet för CB1-receptorn, och till skillnad från denna typ av receptorer uttrycks CB2-receptorer huvudsakligen på immunsystemets celler och verkar inte bidra till psykoaktiva egenskaper. För närvarande finns det inga uppgifter om AB-CHMINACA-inflytande på andra farmakologiska (receptor- eller enzym-) mål. Biologiska egenskaper hos metaboliterna är också okända.
Kliniska effekter, användningsmetoder och doser.
Hela kroppen, mild otydlig hudprickning, en minskning av ytans taktila känslighet, och med tanke på att denna effekt är dosberoende, med en ökning av dosen, okontrollerad defokusering av uppmärksamhet och denna känsla kan uppstå med en fullständig förlust av motorisk kontroll; uttalad lugnande effekt; känslomässiga förändringar med ångestreduktion och uppkomsten av mycket svag eufori eller uttalad empati, det vill säga en stabilisering av en separat befintlig känsla och förstärkning av den nominella känslan som en person upplever vid tidpunkten för användning; "nedsänkningsförbättring" effekt beskrivs som en tendens hos en person att helt fördjupa sig i den aktuella typen av aktivitet som han är engagerad i; "förändringar i känd gravitation" kännetecknas av långsamma och smidiga känslor av flygning eller vågliknande illusioner av kroppssvängning, en förändring i position och en liten förlust av proprioceptionsorientering; uppkomsten av visuella effekter med element av förvrängning av statiska föremål, vilket gör dem till dynamiska föremål som förändras i projektion, uppkomsten av "krusningar" eller "moln / dimma" i omvärlden vid tidpunkten för användning; förbättrad ljuduppfattning, attraktion till favoritmusik; en ökning av synskärpa och ljusstyrka; konceptuellt tänkande.
Oönskade negativa effekter inkluderar: nedsatt motorisk aktivitet, takykardi, torr mun, konjunktival injektion eller "röda ögon", illamående, kräkningar, förvirring, hallucinationer, paranoia, rädsla, ångest, förvrängd tidsuppfattning, slöhet, depersonalisering / derealisering. Vid höga doser finns det en hög risk att utveckla paradoxal bradykardi, bröstsmärta, hjärtinfarkt, kramper, hypertoni, kräkningar, konvulsioner, hypertermi, psykos, aggressivt beteende, våldsamt beteende, kvävning/aspiration av kräkningar, okontrollerad agitation. Det finns data om fördröjda effekter av akut toxicitet på grund av AB-CHMINACA, till exempel inkluderade de vanligaste symptomen på systemiska eftereffekter: akut psykos, vilket resulterade i självskada (stympning av den egna kroppen), akut njursvikt, långvarig depersonalisering /derealisation (under ett år) med episoder av panikattack. Tyvärr finns det inga studier om beroende och långvarigt missbruk av denna substans hos människor. Det antas emellertid att AB-CHMINACA inducerar tolerans mot substansen och symtom, liknande en abstinens vid avbrytande av regelbunden användning i små doser. Nyligen rapporterades i Poisons Information Centre Freiburg 2 fall av abstinenssyndrom efter användning av denna substans, som kännetecknades av ångest, instabilt humör, plötslig okontrollerbar gråt, en känsla av inre tomhet, mild rumslig desorientering, hyperacusis, somatisk smärta, andfåddhet, hyperventilation, intensiv svettning och en känsla av motorisk och inre ångest.
Användning av substansen av personer med psykisk sjukdom är strängt förbjuden. När det gäller potentiellt beroende uppstår psykiskt beroende av substansen uteslutande vid långvarig upprepad användning. Det finns uppgifter om att abstinenssyndrom kan förekomma, vilket kännetecknas av förvrängt humör, skakningar i extremiteterna, ökad ångest, subdepressivt tillstånd, spontan ökning av hjärtfrekvensen och panikattacker, och ovanstående symtom utjämnas inom 2-3 månaders avhållsamhet utan farmakologisk behandling.
Som regel administreras detta ämne genom att röka blandningar. Med tanke på att det är omöjligt att differentiera doser av ämnet från ett antal växtmaterial rekommenderas att man börjar med minimidoser. Startdosen, som är förknippad med berusningseffekter, är 1,3-2 μg/kg, medeldoserna varierar från 2 till 4,5 μg/kg, höga och extremt höga doser varierar från 5 till 10 μg/kg. Med hänsyn till den höga risken för biverkningar (inklusive dödliga biverkningar) och förlust av kontroll över kroppens fysiska och psykiska tillstånd rekommenderas absolut inte användning av höga doser. Vid administrering genom inandning inträffar manifestationen av effekterna efter 5-10 minuter och deras varaktighet är 1-3 timmar. Beroende på dosen kan efterverkningarna kvarstå i upp till 10 timmar. När det administreras oralt (t.ex. med hjälp av gelatinkapslar) varierar tiden för effektens början från 10 till 30 minuter, de kan pågå under lång tid (cirka 5 timmar), beroende på många faktorer och ämnesomsättning. De farligaste kombinationerna av läkemedel, som kan orsaka allvarliga biverkningar eller irreversibla fysiska / psykiska skador: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamin, kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalin, svamp, 25-x-NBOMe.
Potentiella prekursorer för ämnet är 1H-indol-2,3-dion, 1H-indazol-3-karboxylsyra, metyl- eller annan alkylester, 1H-indazol-3-karboxylsyraestrar, L-valinamid och (bromometyl)cyklohexan. Några av dem är kommersiellt tillgängliga. Det är viktigt att notera att L-valinamid framställs från billiga naturliga källor eller genom industriell fermentering. Eftersom detta reagens används för syntes av S-enantiomer, kan det antas att just denna form av AB-CHMINACA sannolikt kommer att vara vanligt förekommande på den europeiska marknaden i framtiden. Kommersiellt tillgängliga hushålls- eller industriprodukter, som kan användas för syntes, kan också innehålla potentiellt giftiga ämnen, inklusive tungmetaller och organiska lösningsmedel, vilket kan leda till allvarlig toxicitet vid användning av den resulterande orena produkten.
Namnet på N-(1-Amino-3-metyl-1-oxobutan-2-yl)-1-(cyklohexylmetyl)-1H-indazol-3-karboxamid kommer från dess strukturella egenskaper: en metylaminobutanonbunden grupp, en cyklohexylmetylsvans, en indazolkärna och en karboxamidlänkare. AB-CHMINACA har ett stereogent centrum, det är därför det finns 2 möjliga enantiomerer: (R) - och (S) -AB-CHMINACA. S-formen beskrevs ursprungligen i patentansökan från Pfizer inc. och publicerades 2009. Det är viktigt att notera att föreningar som beskrivs i en patentdokumentation endast involverar S-konfiguration av ämnet. Andra gatunamn, som rapporteras av EMCDDA, inkluderar följande: Aromatic Pot Pourri, Jamaican Gold Supreme, Jamaican Gold Extreme, Yama, Bonzai Summer Boost, Bonzai Winter Boost, Bonzai Citrus, Blaze, Bubblegum, Manga Xtreme, Manga XXL, V.I.P., Love, R&B, King Size Slim Rolling Papers, Vertex Ultra-Extreme Incense Pirate Edition, Mary Jean, Waldemar Uszkiewicz Taak, Vertex Pirate Edition Ultra-Extreme Incense, Galaxy Herbal Incense: Althea officinalis, Matt Hardener, Aura mystic Bulc.
I sin rena form har AB-CHMINACA utseendet av vitt eller gulvitt kristallpulver. Det är väl lösligt i etanol, DMSO och DMF i koncentrationer på cirka 3, 10 respektive 5 mg/ml. Substansen är svårlöslig i vattenbuffertar. Smältpunkten är ca 85 °C, det finns inga uppgifter om kokpunkten, men det kan antas att den är minst 350 °C. Data från prover som erhållits till följd av beslag visar att AB-CHMINACA vanligtvis finns i ört- / växtmaterial. Det fanns också andra former, inklusive pulver. Patent från Pfizer inc. involverade syntetisk cannabinoidapplikation som en del av olika farmaceutiska kompositioner, beroende på administreringsmetoderna. För att framställa en rökblandning löses substansen i ett organiskt lösningsmedel (t.ex. aceton) och appliceras på växtmaterial (t.ex. Turnera diffusa eller Althaea officinalis) - antingen genom sprayning eller blötläggning följt av avdunstning av lösningsmedlet.
Farmakokinetik och farmakodynamik.
I studier på humana levermikrosomer (HLM) identifierades 26 metaboliter av AB-CHMINACA med LC-TOF-MS. De huvudsakliga metaboliterna bildades genom monohydroxylering av cyklohexylringen och hydrolys av den yttre amidgruppen för att bilda en karboxylerad metabolit. Dessutom bildades sex dihydroxylerade metaboliter, fem monohydroxylerade metaboliter och fem glukoronerade metaboliter. Ett intressant resultat är att glukoronidering sker vid karboxylgruppen och inte vid någon av de hydroxylgrupper som bildas under den första fasen av metabolismen. rCYP3A4 var det huvudsakliga cytokromenzym som var involverat i metabolismen av denna substans. CYP3A4:s nyckelroll i metabolismen av AB-CHMINACA in vitro tyder på att subkronisk användning av substansen kan ha många toxiska konsekvenser för kroppen. I jämförande studier av metabolismen av föreningar som är relaterade till denna substans (AB-PINACA, AB-FUBINACA, ADB-FUBINACA och AKB-48) avslöjades betydande överensstämmelser och mindre skillnader i metabolismens mekanismer. För det första är hydrolys av den terminala amidgruppen med amidas den huvudsakliga vägen för deras metabolism (med undantag för AKB-48); för det andra är bildandet av flera mono- eller dihydroxylerade metaboliter av den icke-aromatiska terminala ringen eller den terminala pentylkedjan också deras huvudsakliga mekanism, med undantag för AB-FUBINACA, vars indazolring inte är en del av det huvudsakligen metaboliserade substratet.
Den oförändrade substansen kan hittas i många parenkymatiska mänskliga organ, liksom i subkutant fett, men inte i plasma eller urin, där det faktiskt är möjligt att identifiera sådana metaboliter som 4-hydroxicyklohexylmetyl och N-[[1-(cyklohexylmetyl)-1H-indazol-3-yl]-karbonyl]-l-valin i en koncentration av 52,8 respektive 41,3 ng/ml. Det konstaterades att mer än en glukoronerad metabolit kan bildas från ett substrat som endast har en plats för den förmodade glukoroneringen (t.ex. М25 och М26 från М21). Detta faktum kan förklaras med intramolekylär omarrangemang av 1-β-O-akylglukuronid som ett resultat av migration av acylgrupp vid positionen för C2-, C3- eller C4-föreningar. Isomeriseringshastigheten påverkas av ett antal parametrar, inklusive aglykonens struktur, vilket också kan förklara varför det i studier endast bildas en glukoroniderad metabolit från M20. I studier av Wiley på biokemiska effekter av denna substans in vitro och på farmakologiska effekter in vivo avslöjades att AB-CHMINACA ersätter [3H]CP55,940 vid bindningsstället för CB1-receptorn med inhiberingskonstanten (ki) 0,78 nM för AB-CHMINACA och 0,59 nM för СР55,940. Under analysen av stimulerad [35S]GTPg visades högre effektivitet jämfört med den för СР55. Det var ungefär 3 gånger mer, och affiniteten till CB1-receptorn för AB-CHMINACA var 0,45 nM. Detta ämne orsakar 40 gånger starkare dosberoende undertryckande av spontan aktivitet, antinociception, hypotermi och immobilitet, än 9-THC gör (enligt forskningen i tetrad-testerna för studien av cannabinoideffektprofilen). Cannaert har i en studie av hCB1- och hCB2-aktivering, inklusive rekrytering av β-arrestin, fastställt en högre potens hos substansen än hos andra liknande syntetiska cannabinoider med en indikator hCB1 EC50 = 6,1 nM; hCB2 EC50 = 3,7 nM. Det är känt att syntetiska cannabinoider på den svarta marknaden kan förorenas av N2-cyklohexylmetylregioisomer, så enligt en nyligen genomförd jämförande funktionell studie på ett klonat humant CB1-receptormaterial är AB-CHMINACA en full agonist och är ungefär 500 gånger mer aktiv än partiell agonist N1-alkylerad isomer: respektive indikatorer på EC50 är 7,8 och 4080 nM. Som det är känt för syntetiska cannabinoider av "ny generation" (till exempel JWH-018, JWH-073) och 11-hydroxy-THC är det ganska troligt att några av monohydroxylerade metaboliter av AB-CHMINACA förblir aktiva med avseende på CB1-receptorn, vilket tyder på deras bidrag till den farmakologiska profilen för denna förening. Vid screening av receptoraktivitet in vitro med hjälp av autentiska urinprov från människa, där förekomsten av metaboliter av denna substans bekräftades, visade det sig att flera metaboliter behåller förmågan att aktivera cannabinoidreceptorer, om än i mindre utsträckning. När det gäller CB1-aktivitet är det dock oklart om metaboliterna kan passera blod-hjärnbarriären och nå effektiva koncentrationer i hjärnvävnaden. Exempelvis visar amidklyvningsprodukten låg affinitet för CB1-receptorn, och till skillnad från denna typ av receptorer uttrycks CB2-receptorer huvudsakligen på immunsystemets celler och verkar inte bidra till psykoaktiva egenskaper. För närvarande finns det inga uppgifter om AB-CHMINACA-inflytande på andra farmakologiska (receptor- eller enzym-) mål. Biologiska egenskaper hos metaboliterna är också okända.
Kliniska effekter, användningsmetoder och doser.
Hela kroppen, mild otydlig hudprickning, en minskning av ytans taktila känslighet, och med tanke på att denna effekt är dosberoende, med en ökning av dosen, okontrollerad defokusering av uppmärksamhet och denna känsla kan uppstå med en fullständig förlust av motorisk kontroll; uttalad lugnande effekt; känslomässiga förändringar med ångestreduktion och uppkomsten av mycket svag eufori eller uttalad empati, det vill säga en stabilisering av en separat befintlig känsla och förstärkning av den nominella känslan som en person upplever vid tidpunkten för användning; "nedsänkningsförbättring" effekt beskrivs som en tendens hos en person att helt fördjupa sig i den aktuella typen av aktivitet som han är engagerad i; "förändringar i känd gravitation" kännetecknas av långsamma och smidiga känslor av flygning eller vågliknande illusioner av kroppssvängning, en förändring i position och en liten förlust av proprioceptionsorientering; uppkomsten av visuella effekter med element av förvrängning av statiska föremål, vilket gör dem till dynamiska föremål som förändras i projektion, uppkomsten av "krusningar" eller "moln / dimma" i omvärlden vid tidpunkten för användning; förbättrad ljuduppfattning, attraktion till favoritmusik; en ökning av synskärpa och ljusstyrka; konceptuellt tänkande.
Oönskade negativa effekter inkluderar: nedsatt motorisk aktivitet, takykardi, torr mun, konjunktival injektion eller "röda ögon", illamående, kräkningar, förvirring, hallucinationer, paranoia, rädsla, ångest, förvrängd tidsuppfattning, slöhet, depersonalisering / derealisering. Vid höga doser finns det en hög risk att utveckla paradoxal bradykardi, bröstsmärta, hjärtinfarkt, kramper, hypertoni, kräkningar, konvulsioner, hypertermi, psykos, aggressivt beteende, våldsamt beteende, kvävning/aspiration av kräkningar, okontrollerad agitation. Det finns data om fördröjda effekter av akut toxicitet på grund av AB-CHMINACA, till exempel inkluderade de vanligaste symptomen på systemiska eftereffekter: akut psykos, vilket resulterade i självskada (stympning av den egna kroppen), akut njursvikt, långvarig depersonalisering /derealisation (under ett år) med episoder av panikattack. Tyvärr finns det inga studier om beroende och långvarigt missbruk av denna substans hos människor. Det antas emellertid att AB-CHMINACA inducerar tolerans mot substansen och symtom, liknande en abstinens vid avbrytande av regelbunden användning i små doser. Nyligen rapporterades i Poisons Information Centre Freiburg 2 fall av abstinenssyndrom efter användning av denna substans, som kännetecknades av ångest, instabilt humör, plötslig okontrollerbar gråt, en känsla av inre tomhet, mild rumslig desorientering, hyperacusis, somatisk smärta, andfåddhet, hyperventilation, intensiv svettning och en känsla av motorisk och inre ångest.
Användning av substansen av personer med psykisk sjukdom är strängt förbjuden. När det gäller potentiellt beroende uppstår psykiskt beroende av substansen uteslutande vid långvarig upprepad användning. Det finns uppgifter om att abstinenssyndrom kan förekomma, vilket kännetecknas av förvrängt humör, skakningar i extremiteterna, ökad ångest, subdepressivt tillstånd, spontan ökning av hjärtfrekvensen och panikattacker, och ovanstående symtom utjämnas inom 2-3 månaders avhållsamhet utan farmakologisk behandling.
Som regel administreras detta ämne genom att röka blandningar. Med tanke på att det är omöjligt att differentiera doser av ämnet från ett antal växtmaterial rekommenderas att man börjar med minimidoser. Startdosen, som är förknippad med berusningseffekter, är 1,3-2 μg/kg, medeldoserna varierar från 2 till 4,5 μg/kg, höga och extremt höga doser varierar från 5 till 10 μg/kg. Med hänsyn till den höga risken för biverkningar (inklusive dödliga biverkningar) och förlust av kontroll över kroppens fysiska och psykiska tillstånd rekommenderas absolut inte användning av höga doser. Vid administrering genom inandning inträffar manifestationen av effekterna efter 5-10 minuter och deras varaktighet är 1-3 timmar. Beroende på dosen kan efterverkningarna kvarstå i upp till 10 timmar. När det administreras oralt (t.ex. med hjälp av gelatinkapslar) varierar tiden för effektens början från 10 till 30 minuter, de kan pågå under lång tid (cirka 5 timmar), beroende på många faktorer och ämnesomsättning. De farligaste kombinationerna av läkemedel, som kan orsaka allvarliga biverkningar eller irreversibla fysiska / psykiska skador: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamin, kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalin, svamp, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: