Centanafadin som ett möjligt euforiserande medel

[Metribolone]

Centanafadin är ett "nytt" läkemedel som för närvarande genomgår kliniska prövningar i fas 3 som behandling av adhd i form av en tablett med fördröjd frisättning som ska tas två gånger om dagen. Det är en trippel återupptagshämmare av noradrenalin, dopamin och serotonin i den ordningen. Du kan hitta mer information med patentnumret WO2013019271A1 som beskriver dess syntes, återupptagningsvärden och mer relaterat till dess farmakologi. Det introducerades av Otsuka läkemedelsföretag som ett läkemedel som skulle ha stimulerande fördelar genom att arbeta snabbt (i motsats till atomoxetin som tar ett par veckor för att den fulla fördelen ska träda i kraft) samtidigt som toleransen ökar som liknar icke-stimulerande medel.

Enligt forskningen sa den att den har låg missbrukspotential genom att testa råttornas spontana rörelse, men den dämpade också rörelse som liknar effektiviteten hos metylfenidat när den testades i råttmodellen för adhd. Det ökade också monoaminkoncentrationerna signifikant både oralt och parentetiskt (i omedelbar frisättningsform) och nådde toppkoncentration på cirka 40 minuter och nivåerna upprätthölls i 3-4 timmar innan de sjönk av.

I nuvarande mänskliga prövningar liknar biverkningarna liknande både stimulantia och antidepressiva medel som inkluderar aptitdämpning, muntorrhet, illamående, buksmärta, trötthet och sömnighet, utslag, huvudvärk och diarré när de används oralt i form av fördröjd frisättning för totalt antingen 200 eller 400 milligram per dag. Ökade doser hade liknande tolerabilitet som låga doser.

med tanke på denna information, tror ni att det möjligen kan ha euforiska effekter medan de saknar betydande stimulerande effekter när de tas i "omedelbar frisättning" -former som att sniffa pulvret, injicera det eller ta det oralt. Tror du att detta skulle ha milda stimulerande effekter eller några alls? Eller tror du att det skulle likna att sniffa ett antidepressivt medel som ger nästan inget rekreationsvärde även om det fortfarande skulle ge effekter?

Sammantaget ser det ut som en mycket intressant förening.

 

[Metribolone]

Jag antar att det skulle ha effekter som liknar metylfenidat men möjligen mer euforiska eller njutbara på grund av serotoninåterupptagshämmarna. Jag tror att serotoninåterupptagshämningen också är varför det kan vara mer lugnande eller producera mindre spontan rörelse hos råttor än traditionella stimulantia. Att se att det sparkar in snabbt, doseras som fördröjd frisättning av företaget, och andra patent som går över andra formuleringar inklusive en kombination av omedelbara och fördröjda frisättningspärlor, pekar på att det har stimulerande eller möjligt rekreationsvärde som inte framhävs (eller det kan påpekas men det finns så många patent och studier att läsa att jag kanske inte har sett det).

Det finns antidepressiva medel som kommer i förlängda eller fördröjda frisättningsformer på grund av dess halveringstid, såsom Desvenlafaxine och bupropion för att ge stadiga blodkoncentrationer, och skulle egentligen inte ge något rekreationsvärde. (Bupropions betydande preferens för ne återupptag över dopamin minskar dess rekreationsvärde)

Detta får mig också att undra, eftersom det finns en annan trippelåterupptagshämmare med ett mer balanserat värde bland sina mål som kallas ansofaxin (toludesvenlafaxin), om det möjligen har rekreationsvärde. Båda de föreningar jag nämnde har signifikant dopaminåterupptagshämning i motsats till andra antidepressiva medel som får mig att undra över dess rekreationsvärde.