När Alfred Nobel uppfann dynamiten ville han bara underlätta gruvarbetarnas hårda arbete. Han kunde inte föreställa sig de fruktansvärda destruktiva konsekvenserna av sin uppfinning. Och ganska ofta skapar forskare, som riktar sina ansträngningar för att hjälpa människor, en annan "tank", och på den moderna tekniknivån kan vapnet, som blev medvetet eller omedvetet ett resultat av sådan utveckling, orsaka verkligt fruktansvärda problem: konsekvenserna av dynamitanvändning och till och med tragedin i Hiroshima bleknar före dem.
Historien om kemiska vapen började inte igår. Till en början var deras utvecklare inriktade på att bara döda människor, och som historien om första världskriget visar har de nått stor framgång med detta. Men ju längre man kom - desto tydligare blev det att det är möjligt att döda med enklare och mer omfattande metoder.
Historien om kemiska vapen började inte igår. Till en början var deras utvecklare inriktade på att bara döda människor, och som historien om första världskriget visar har de nått stor framgång med detta. Men ju längre man kom - desto tydligare blev det att det är möjligt att döda med enklare och mer omfattande metoder.
Kemiska, biokemiska och biologiska vapen är mycket mer subtila, effektiva och skrämmande verktyg, särskilt när de används med substanser vars effekter ännu inte har studerats tillräckligt.
I sin artikel i Nature undersöker Malcolm Dando, forskare vid Bradford University's Bioethics Center, hur de vetenskapliga framstegen påverkar skapandet av massförstörelsevapen. Artikeln börjar med att påminna om terroristattacken mot Nord-Ost-teatern 2002. Vid den tidpunkten sprutades en lugnande kemikalie (förmodligen fentanyl, men exakta detaljer har ännu inte offentliggjorts) in i den sal där gisslan hölls när byggnaden stormades. Omkring hundra personer dog till följd av detta ämne, och motiveringen till en sådan åtgärd är fortfarande mycket tveksam.
Ett enkelt exempel på ett sådant vapen är patogener. För inte så länge sedan skakades världen av nyheten om vitt pulver i posten - antraxsporer. Det ärsant att sjukdomsbärare som används för militära ändamål antingen måste ha sporer som är mycket stabila och inte bryts ned med tiden (som mjältbrand) eller ha förmågan att överföras mycket lätt från person till person (som smittkoppor eller lungpest).
I sin artikel i Nature undersöker Malcolm Dando, forskare vid Bradford University's Bioethics Center, hur de vetenskapliga framstegen påverkar skapandet av massförstörelsevapen. Artikeln börjar med att påminna om terroristattacken mot Nord-Ost-teatern 2002. Vid den tidpunkten sprutades en lugnande kemikalie (förmodligen fentanyl, men exakta detaljer har ännu inte offentliggjorts) in i den sal där gisslan hölls när byggnaden stormades. Omkring hundra personer dog till följd av detta ämne, och motiveringen till en sådan åtgärd är fortfarande mycket tveksam.
Ett enkelt exempel på ett sådant vapen är patogener. För inte så länge sedan skakades världen av nyheten om vitt pulver i posten - antraxsporer. Det ärsant att sjukdomsbärare som används för militära ändamål antingen måste ha sporer som är mycket stabila och inte bryts ned med tiden (som mjältbrand) eller ha förmågan att överföras mycket lätt från person till person (som smittkoppor eller lungpest).
Dessutom kan sådana vapen bekämpas med antibiotika, även om det i detta skede är möjligt att utveckla genetiskt modifierade patogener som är resistenta mot kända läkemedel.
Den moderna vetenskapen sysslar dock inte längre med så "enkla" saker som massakrer eller avrättningar. Som Dando konstaterar har det skett ett paradigmskifte i forskningen på detta område.
Det finns ett antal läkemedel som aktivt utvecklas (Valium och dess nya analoger, vars sammansättning inte har avslöjats), vars administrering till en person orsakar en kraftig minskning av aggressionen. Vissa företag annonserar redan det kommersiellt tillgängliga oxytocinet, vilket orsakar en plötslig explosion av förtroende för den person de pratar med. Det finns ämnen vars införande orsakar stupor hos en person: det blir svårt att tala, samordning av rörelser försämras, tankeprocesser saktas ner.
Även anestetika och lugnande medel som är kända och framgångsrikt används för medicinska ändamål, i stora doser eller när de administreras till en frisk person som inte behöver behandling, kan bli ett vapen. Även om effekten av sådana tillgängliga läkemedel kan ifrågasättas, öppnar sådan forskning vägen för mekanismer för att manipulera människors känslor för militära ändamål.
Den moderna vetenskapen sysslar dock inte längre med så "enkla" saker som massakrer eller avrättningar. Som Dando konstaterar har det skett ett paradigmskifte i forskningen på detta område.
Det finns ett antal läkemedel som aktivt utvecklas (Valium och dess nya analoger, vars sammansättning inte har avslöjats), vars administrering till en person orsakar en kraftig minskning av aggressionen. Vissa företag annonserar redan det kommersiellt tillgängliga oxytocinet, vilket orsakar en plötslig explosion av förtroende för den person de pratar med. Det finns ämnen vars införande orsakar stupor hos en person: det blir svårt att tala, samordning av rörelser försämras, tankeprocesser saktas ner.
Även anestetika och lugnande medel som är kända och framgångsrikt används för medicinska ändamål, i stora doser eller när de administreras till en frisk person som inte behöver behandling, kan bli ett vapen. Även om effekten av sådana tillgängliga läkemedel kan ifrågasättas, öppnar sådan forskning vägen för mekanismer för att manipulera människors känslor för militära ändamål.
Den nuvarande dynamiken inom mind control-verktyg är ganska alarmerande, även om mycket av forskningen inom detta område inte offentliggörs.
Fentanylderivat med en substituent i 4-positionen av piperidinkärnan identifieras som en separat grupp av inkapaciterande medel. Dessa analgetika syntetiserades mycket senare än fentanyl och har en mer attraktiv farmakologisk profil, och tre av dem: sufentanil, alfentanil och remifentanil har funnit användning inom medicinen. Carfentanil, som till sin kemiska struktur är 4-karbometoxifentanyl, används inom veterinärmedicinen för att immobilisera stora djur.
Inkapaciteringar av denna grupp har studerats i USA, Kina och Ryssland. Majoriteten av militären ger höga betyg till den militära kemiska potentialen hos fentanylderivat: "Vidplötslig användning, när fienden blir överraskad, kan effekten av narkotiska analgetika och emetika vara överväldigande.Effekten av analgetika är knockout - de attackerade truppernas levande kraft förlorar förmågan att hålla sig på fötterna, mycket mindre att röra sig, inom några minuter efter början av den kemiska attacken. Iallvarliga fall blir människor medvetslösa."
Fentanylderivat med en substituent i 4-positionen av piperidinkärnan identifieras som en separat grupp av inkapaciterande medel. Dessa analgetika syntetiserades mycket senare än fentanyl och har en mer attraktiv farmakologisk profil, och tre av dem: sufentanil, alfentanil och remifentanil har funnit användning inom medicinen. Carfentanil, som till sin kemiska struktur är 4-karbometoxifentanyl, används inom veterinärmedicinen för att immobilisera stora djur.
Inkapaciteringar av denna grupp har studerats i USA, Kina och Ryssland. Majoriteten av militären ger höga betyg till den militära kemiska potentialen hos fentanylderivat: "Vidplötslig användning, när fienden blir överraskad, kan effekten av narkotiska analgetika och emetika vara överväldigande.Effekten av analgetika är knockout - de attackerade truppernas levande kraft förlorar förmågan att hålla sig på fötterna, mycket mindre att röra sig, inom några minuter efter början av den kemiska attacken. Iallvarliga fall blir människor medvetslösa."
Den tragiska erfarenheten av att använda fentanyl under befrielsen av gisslan 2002, som slutade med 130 människors död, och många experiment på djur tillåter oss dock inte att klassificera ämnen i denna grupp som inkapaciterande. Enligt forskare från Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL) har karfentanil och remifentanil således nära terapeutiska och dödliga doser, vilket kommer att leda till hög dödlighet hos människor i avsaknad av snabb och specialiserad medicinsk vård.
Är karfentanil den mest kraftfulla opioiden?
Carfentanil anses vara det starkaste av de kommersiellt tillgängliga narkotiska analgetika, 40 gånger effektivare än fentanyl och 8 000 till 10 000 gånger effektivare än morfin. Förutom en extremt låg effektiv dos har det ingen fördel jämfört med andra smärtstillande medel och används därför endast inom veterinärmedicin för att tillfälligt immobilisera stora djur som björnar, noshörningar och elefanter.
Carfentanil används för att utrusta speciella patroner - "flygande sprutor" eller i matbeten, där det har ersatt det etorfin som tidigare användes för detta ändamål.
Syntes: framställdes 1976 av Janssen Pharmaceutica. De första versionerna av syntesen var så ofullkomliga att utbytet av mellanprodukten i vissa steg inte översteg 1%.
I början av 90-talet för den amerikanska arméns behov utvecklades mycket mer produktiva system för att erhålla karfentanil, vilket ökade utbytet av slutprodukten med 7 gånger jämfört med den ursprungliga metoden.
En enkel och snabb UGI-4CC-reaktion som föreslogs 2010 har förenklat carfentanilproduktionen ännu mer, vilket gör det möjligt att erhålla remifentanil och carfentanil i två steg med ett utbyte på 67-70%. Moderna metoder för karfentanilsyntes kräver inga dyra reagenser och är relativt billiga.
Carfentanil anses vara det starkaste av de kommersiellt tillgängliga narkotiska analgetika, 40 gånger effektivare än fentanyl och 8 000 till 10 000 gånger effektivare än morfin. Förutom en extremt låg effektiv dos har det ingen fördel jämfört med andra smärtstillande medel och används därför endast inom veterinärmedicin för att tillfälligt immobilisera stora djur som björnar, noshörningar och elefanter.
Carfentanil används för att utrusta speciella patroner - "flygande sprutor" eller i matbeten, där det har ersatt det etorfin som tidigare användes för detta ändamål.
Syntes: framställdes 1976 av Janssen Pharmaceutica. De första versionerna av syntesen var så ofullkomliga att utbytet av mellanprodukten i vissa steg inte översteg 1%.
I början av 90-talet för den amerikanska arméns behov utvecklades mycket mer produktiva system för att erhålla karfentanil, vilket ökade utbytet av slutprodukten med 7 gånger jämfört med den ursprungliga metoden.
En enkel och snabb UGI-4CC-reaktion som föreslogs 2010 har förenklat carfentanilproduktionen ännu mer, vilket gör det möjligt att erhålla remifentanil och carfentanil i två steg med ett utbyte på 67-70%. Moderna metoder för karfentanilsyntes kräver inga dyra reagenser och är relativt billiga.
År 2008 föreslog Imam Khomeini University i Iran, känt för sitt arbete med syntes av inkapaciterande och irriterande ämnen, en effektiv metod för att erhålla fenetylpiperidon, den viktigaste prekursorn i syntesen av fentanyler, från den tillgängliga och billiga fenyletylamin och metylakrylat. Intressant nog utvecklades denna unika metod av underjordiska ryska kemister från en kriminell grupp i Kazan för syntes av "vit kinesisk" redan 1992.
Användning: Det är inte längre en hemlighet att fentanyl ingick i den kemiska arsenalen i f.d. Sovjetunionen. De första hänvisningarna till den sovjetiska narkotiska gasen går tillbaka till 1969, som påstås ha använts under den kinesisk-sovjetiska gränskonflikten på Damansky Island. Senare hävdade CIA att ett snabbverkande narkotiskt kemiskt ämne, som i publikationer omnämnts under det inofficiella namnet "Blue-X" eller "Black Rain", användes av den sovjetiska armén i Afghanistan och av den vietnamesiska armén i Kambodja.
Användning: Det är inte längre en hemlighet att fentanyl ingick i den kemiska arsenalen i f.d. Sovjetunionen. De första hänvisningarna till den sovjetiska narkotiska gasen går tillbaka till 1969, som påstås ha använts under den kinesisk-sovjetiska gränskonflikten på Damansky Island. Senare hävdade CIA att ett snabbverkande narkotiskt kemiskt ämne, som i publikationer omnämnts under det inofficiella namnet "Blue-X" eller "Black Rain", användes av den sovjetiska armén i Afghanistan och av den vietnamesiska armén i Kambodja.
Ämnet hade en sådan blixtrande effekt att en person kunde somna nästan omedelbart och när de vaknade var de fortfarande i samma position som de hade varit sekunder innan de utsattes för gasen. Den amerikanska underrättelsetjänsten trodde att det under detta namn redan var känt vid den tiden som fentanyl. Senare ersattes det av de mer aktiva inkapaciteringarna i denna grupp - carfentanil och remifentanil.
Lite är känt om Blue-X: förmodligen syntetiserades det i Sovjetunionen på 1980-talet, effektivt genom inandning, luktfritt. Det användes genom sprutning från flygplan och i granatkastare. De första symptomen på förgiftning uppträder efter 10 minuter och manifesteras av medvetslöshet, andnings- och hjärtdepression. Den genomsnittliga verkningstiden är 2-8 timmar.
Med tanke på fentanylernas extremt höga toxicitet liknar deras effekter mer effekterna av de dödliga giftiga ämnen som beskrivs i källor under olika namn - "Instant Death", "Sleeping Death" och "TheFlash". Dessa giftiga ämnen var färglösa och luktfria och verkade så snabbt att offren hittades i stridspositioner, med gevär i händerna, med öppna ögon och fingrarna på avtryckarna.
Lite är känt om Blue-X: förmodligen syntetiserades det i Sovjetunionen på 1980-talet, effektivt genom inandning, luktfritt. Det användes genom sprutning från flygplan och i granatkastare. De första symptomen på förgiftning uppträder efter 10 minuter och manifesteras av medvetslöshet, andnings- och hjärtdepression. Den genomsnittliga verkningstiden är 2-8 timmar.
Med tanke på fentanylernas extremt höga toxicitet liknar deras effekter mer effekterna av de dödliga giftiga ämnen som beskrivs i källor under olika namn - "Instant Death", "Sleeping Death" och "TheFlash". Dessa giftiga ämnen var färglösa och luktfria och verkade så snabbt att offren hittades i stridspositioner, med gevär i händerna, med öppna ögon och fingrarna på avtryckarna.
Enligt en talesman för den amerikanska statens representant: dödsfallen inträffade eftersom de "bara glömde att andas." Det fanns spridda rapporter om användningen av ett sådant giftigt ämne från Jemen (1963-1967) och till och med Eritrea.
År 2002, under gisslanräddningsoperationen i Dubrovka, användes en okänd narkotisk gas för att få terroristerna att somna och 130 personer dödades.
Enligt det officiella uttalandet från de federala myndigheterna användes ett "specialrecept baserat på fentanylderivat". Thomas Zilker, en tysk toxikolog, bekräftade att ett amerikanskt laboratorium hade hittat spår av två fentanylderivat i prover från tyska offer för den okända gasen. Efter påtryckningar från den amerikanskasidan vägrade han dock att uppge de exakta namnen på de opioider som använts.
Exakt 10 år efter beslaget av teaterkomplexet i Dubrovka publicerade det brittiska Defense Science and Technology Laboratory (DSTL ) 2012 en rapport om resultaten av blod-, urin- och klädprover från de tre brittiska offren för attacken. Carfentanil, remifentanil och deras metaboliter upptäcktes i testerna.
Toxicitet: dethöga terapeutiska indexet för karfentanil hos gnagare och hundar ledde till den felaktiga slutsatsen att den dödliga dosen även hos människor skulle vara hundratals eller till och med tusentals gånger högre än den anestetiska dosen. Men det visade sig att karfentanil, även i doser som inte orsakar fullständig medvetslöshet, leder till dödlig andningsdepression.
Toxicitet: dethöga terapeutiska indexet för karfentanil hos gnagare och hundar ledde till den felaktiga slutsatsen att den dödliga dosen även hos människor skulle vara hundratals eller till och med tusentals gånger högre än den anestetiska dosen. Men det visade sig att karfentanil, även i doser som inte orsakar fullständig medvetslöshet, leder till dödlig andningsdepression.
Carfentanil är det giftigaste ämnet som syntetiserats av människor, till och med mer potent än sådana kemiska stridsmedel (inklusive Novichok-agenten). Med tanke på resultaten av kemotoxikologiska tester av offer för dödliga överdoser är den dödliga dosen av carfentanil cirka 50 mcg, och enligt Peter Stout, verkställande direktör för Houston Forensic Center, kan döden inträffa efter att ha tagit 20 mcg smärtstillande medel. Som jämförelse kan nämnas att den beräknade genomsnittliga dödliga dosen (LD50) av VX är ca 600 mikrogram per person.
Hos människor uppskattas den genomsnittliga inkapaciterande koncentrationen av karfentanil analgetika vara 0,07-0,35 mg-min/m3. Enligt beräkningar var det under operationen för att befria gisslan i Dubrovka teaterkomplex (2002) tillräckligt att spraya endast 650 gram av läkemedlet i hallen.
Carfentanil och andra kraftfulla opioider kan tränga igenom den intakta huden, med denna administreringsmetod kom anestesi hos försöksdjur på 15-20 minuter.
Hos människor uppskattas den genomsnittliga inkapaciterande koncentrationen av karfentanil analgetika vara 0,07-0,35 mg-min/m3. Enligt beräkningar var det under operationen för att befria gisslan i Dubrovka teaterkomplex (2002) tillräckligt att spraya endast 650 gram av läkemedlet i hallen.
Carfentanil och andra kraftfulla opioider kan tränga igenom den intakta huden, med denna administreringsmetod kom anestesi hos försöksdjur på 15-20 minuter.
Alfentanil är en snabb men farlig opioid
År 1989 beslutade National Institute of Justice (NIJ ) att spendera en halv miljon dollar för att hitta och undersöka ämnen som kan immobilisera brottslingar utan att skada dem.
Forskningen genomfördes vid Lawrence National Laboratory i Livermore, Kalifornien, under ledning av Ray Finucane . Enligt utvecklarna skulle en exakt beräknad dos av läkemedlet levereras till målet i en pil som avfyrades från ett specialvapen. Till skillnad från en aerosol minskade denna leveransmetod avsevärt risken för överdosering och biverkningar.
Med hänsyn till att huvudkravet var en snabb medvetslöshet var den första kandidaten för denna roll ett syntetiskt smärtstillande medel som används inom anestesiologi - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Detta smärtstillande medel var tillräckligt väl studerat, dess effekt var fyra gånger snabbare än fentanyl, och det användes i stor utsträckning inom anestesiologi, vilket borde ha lugnat den allmänna opinionen. De första resultaten av experiment med alfentanil var mycket uppmuntrande, och 1990 hade 580 tusen dollar redan spenderats på denna forskning.
År 1989 beslutade National Institute of Justice (NIJ ) att spendera en halv miljon dollar för att hitta och undersöka ämnen som kan immobilisera brottslingar utan att skada dem.
Forskningen genomfördes vid Lawrence National Laboratory i Livermore, Kalifornien, under ledning av Ray Finucane . Enligt utvecklarna skulle en exakt beräknad dos av läkemedlet levereras till målet i en pil som avfyrades från ett specialvapen. Till skillnad från en aerosol minskade denna leveransmetod avsevärt risken för överdosering och biverkningar.
Med hänsyn till att huvudkravet var en snabb medvetslöshet var den första kandidaten för denna roll ett syntetiskt smärtstillande medel som används inom anestesiologi - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Detta smärtstillande medel var tillräckligt väl studerat, dess effekt var fyra gånger snabbare än fentanyl, och det användes i stor utsträckning inom anestesiologi, vilket borde ha lugnat den allmänna opinionen. De första resultaten av experiment med alfentanil var mycket uppmuntrande, och 1990 hade 580 tusen dollar redan spenderats på denna forskning.
Under dessa år ansågs alfentanil vara den snabbast verkande av alla kända opioider, dess effekter kändes så tidigt som 20 sekunder efter injektionen. Det är svagare än fentanyl, men dess effekt är mycket kortare - cirka 15 minuter. Den dos som vanligtvis används för anestesi, 5-11 mcg/kg, orsakar inte allvarliga komplikationer.
Men om du överskrider den terapeutiska dosen med endast 4 gånger, eftersom det finns risk för dödlig andningsstopp. Av denna anledning var forskarna tvungna att överge ytterligare experiment med alfentanil och söka efter ett säkrare alternativ.
Besviken på alfentanil beslutade forskare vid Livermore-laboratoriet att byta till Lofentanil, som, även om det var sämre än sin föregångare i handlingshastighet, var mycket säkrare.
Lofentanil är kemiskt sett ett 3-metylderivat av karfentanil och är lika aktivt som det senare - doser på mindre än 1 mikrogram orsakar analgesi och en lugnande effekt.
Projektledaren var dock missnöjd med resultaten av dessa tester. Enligt hans mening krävde användningen av opioider som inkapaciterande medel mycket större säkerhet och snabbhet än vad som var fallet med lofentanil. Det varockså olämpligt som inkapaciterande medel eller läkemedel eftersom det inte behandlades väl med motgiftet naloxon.
Men om du överskrider den terapeutiska dosen med endast 4 gånger, eftersom det finns risk för dödlig andningsstopp. Av denna anledning var forskarna tvungna att överge ytterligare experiment med alfentanil och söka efter ett säkrare alternativ.
Besviken på alfentanil beslutade forskare vid Livermore-laboratoriet att byta till Lofentanil, som, även om det var sämre än sin föregångare i handlingshastighet, var mycket säkrare.
Lofentanil är kemiskt sett ett 3-metylderivat av karfentanil och är lika aktivt som det senare - doser på mindre än 1 mikrogram orsakar analgesi och en lugnande effekt.
Projektledaren var dock missnöjd med resultaten av dessa tester. Enligt hans mening krävde användningen av opioider som inkapaciterande medel mycket större säkerhet och snabbhet än vad som var fallet med lofentanil. Det varockså olämpligt som inkapaciterande medel eller läkemedel eftersom det inte behandlades väl med motgiftet naloxon.
Ohlofentanil (Ohmecarfentanil)
Liksom i fallet med ohmekarfentanil ökar 3-metylgruppen i piperidinen och 2-hydroxylgruppen i fenyletylkedjan aktiviteten med 20-33%. Ohmecarfentanil och dess oxietylhomolog, NIH 10792, anses vara de starkaste opioiderna som testats på primater - dessa föreningar överträffar morfin med 30 000 gånger i apans abstinensundertryckningstest.
En förening som kallas 4''-Iodo-Ohmecarfentanil nämns i forum som ägnas åt syntes av designerdroger. Ett fall beskrivs där injektion av endast 3 mikrogram (0,000003 mg) av denna substans nästan orsakade en överdos hos en missbrukare med hög tolerans mot heroin.
Liksom i fallet med ohmekarfentanil ökar 3-metylgruppen i piperidinen och 2-hydroxylgruppen i fenyletylkedjan aktiviteten med 20-33%. Ohmecarfentanil och dess oxietylhomolog, NIH 10792, anses vara de starkaste opioiderna som testats på primater - dessa föreningar överträffar morfin med 30 000 gånger i apans abstinensundertryckningstest.
En förening som kallas 4''-Iodo-Ohmecarfentanil nämns i forum som ägnas åt syntes av designerdroger. Ett fall beskrivs där injektion av endast 3 mikrogram (0,000003 mg) av denna substans nästan orsakade en överdos hos en missbrukare med hög tolerans mot heroin.
Sufentanil - säkert, men långsamt
Sufentanil erhölls för första gången 1974. Innan remifentanil upptäcktes ansågs det vara det säkraste smärtstillande medlet bland fentanylderivaten och ett av de få som fick medicinsk användning.
Sufentanil har en mindre depressiv effekt på hjärt-kärlsystemet än fentanyl och anses vara ett säkrare smärtstillande medel. Inom kirurgin används det t.ex. vid öppen hjärtkirurgi. Sufentanil är 7-10 gånger starkare än fentanyl och ca 1000 gånger starkare än morfin. Sufentanil verkar långsamt - fullständig medvetslöshet hos en person endast 3 minuter efter intravenös injektion.
De första hänvisningarna till möjligheten att använda sufentanil som ett inkapaciterande medel går tillbaka till 1980, då utvecklingsprogrammet Advanced Riot Control Device diskuterade möjligheten att använda carfentanil och sufentanil för tillfällig immobilisering av människor.
Nästa fas i detta program planerade att studera en kombination av dessa fentanyler och motgiftet naloxon, vilket minskar risken för andningsstillestånd vid opioidförgiftning. Detaljerna i detta arbete avslöjades inte.
Sufentanil erhölls för första gången 1974. Innan remifentanil upptäcktes ansågs det vara det säkraste smärtstillande medlet bland fentanylderivaten och ett av de få som fick medicinsk användning.
Sufentanil har en mindre depressiv effekt på hjärt-kärlsystemet än fentanyl och anses vara ett säkrare smärtstillande medel. Inom kirurgin används det t.ex. vid öppen hjärtkirurgi. Sufentanil är 7-10 gånger starkare än fentanyl och ca 1000 gånger starkare än morfin. Sufentanil verkar långsamt - fullständig medvetslöshet hos en person endast 3 minuter efter intravenös injektion.
De första hänvisningarna till möjligheten att använda sufentanil som ett inkapaciterande medel går tillbaka till 1980, då utvecklingsprogrammet Advanced Riot Control Device diskuterade möjligheten att använda carfentanil och sufentanil för tillfällig immobilisering av människor.
Nästa fas i detta program planerade att studera en kombination av dessa fentanyler och motgiftet naloxon, vilket minskar risken för andningsstillestånd vid opioidförgiftning. Detaljerna i detta arbete avslöjades inte.
År 1995 genomförde T.H. Stanley vid Salt Lake City University (USA) ett intressant experiment, vars syfte var att studera möjligheten att använda sufentanil för tillfällig immobilisering av människor. Efter intramuskulär injektion av sufentanil ombads deltagarna att gå oavbrutet för att bestämma tiden för effekten.
Det visade sig att sufentanil orsakade försämrad koordination och förlust av rörlighet efter 15 minuter. En ökning av dosen gjorde det möjligt att minska verkningstiden till 10 minuter, men det fanns tecken på andningsdepression och volontärerna måste ges motgiftet - naloxon.
I framtiden planerades fortsatta experiment med kombinationen sufentanil/nalmefen, som enligt T. Stanley, skulle öka dosen av läkemedlet och därför uppnå ännu snabbare immobilisering, medan opioidantagonisten - nalmefen inte skulle tillåta utveckling av dödlig andningsdepression.
För att påskynda immobiliseringens början hos djur lägger veterinärer till ett visst enzym i kompositionen - hyaluronidas. Med hjälp av det lyckas de minska tiden för fullständig immobilisering av djuret med 50%. Detta trots att ett sådant vanligt smärtstillande medel inom veterinärmedicin som tiafentanil är snabbverkande i 2-3 minuter.
Det visade sig att sufentanil orsakade försämrad koordination och förlust av rörlighet efter 15 minuter. En ökning av dosen gjorde det möjligt att minska verkningstiden till 10 minuter, men det fanns tecken på andningsdepression och volontärerna måste ges motgiftet - naloxon.
I framtiden planerades fortsatta experiment med kombinationen sufentanil/nalmefen, som enligt T. Stanley, skulle öka dosen av läkemedlet och därför uppnå ännu snabbare immobilisering, medan opioidantagonisten - nalmefen inte skulle tillåta utveckling av dödlig andningsdepression.
För att påskynda immobiliseringens början hos djur lägger veterinärer till ett visst enzym i kompositionen - hyaluronidas. Med hjälp av det lyckas de minska tiden för fullständig immobilisering av djuret med 50%. Detta trots att ett sådant vanligt smärtstillande medel inom veterinärmedicin som tiafentanil är snabbverkande i 2-3 minuter.