Jag ska försöka svara på följande
1. N-desetylisotonitazene: Det är ett derivat av isotonitazene, som fungerar som en opioidagonist.
Jämförelse med fentanyl: Farmakologiska datain vitro visar att N-desetylisotonitazene är en aktiv opioidagonist och är cirka 20 gånger mer potent än fentanyl.
2. Etonitazepyne: är ett benzimidazolderivat med potent opioideffekt.
Jämförelse med fentanyl: Enligt uppgifter från US Drug Enforcement Administration uppvisade etonitazepyne mycket större agonism mot mu-opioidreceptorer än fentanyl (ca 31 gånger) och morfin (ca 42 gånger). Dess agonism mot delta-opioidreceptorer liknade den för fentanyl och morfin men var lägre för kappa-opioidreceptorer. Den totala effekten av etonitazepin in vivo är 20 gånger högre än effekten av fentanyl hos människor.
De beskrev eufori, sömnighet och vakenhet, tillfällig lindring av smärta, stress eller nedstämdhet, klåda, kraftigt illamående och/eller kräkningar, kraftiga svettningar eller feber, långsam och/eller svår andning, blå läppar eller fingertoppar, kall, fuktig hud, små pupiller, avsaknad av respons och/eller medvetslöshet. Dessa rapporter har inte verifierats och inga ytterligare detaljer finns.
3. Protonitazene: är ett benzimidazolderivat med potenta opioideffekter
Jämförelse med fentanyl: Forskare beräknade styrkan (EC50) och effekten (Emax) av protonitazene i förhållande till fentanyl och hydromorfon. Protonitazene var mycket aktivt vid aktivering av mu-opioidreceptorer, med en styrka och effekt som var något högre än för fentanyl (107%) och betydligt högre än för hydromorfon (174%).
Protonitazene bekräftades analytiskt i nio dödliga förgiftningar eller dödsfall i USA. Även om data om människor är begränsade, noterades i en genomgång av originalforskning om bensimidazolopioider att alla läkemedel vid intravenös administrering orsakade andningsdepression, med ett snävt terapeutiskt förhållande mellan analgesi och andningsdepression
4. Metonitazene: är en analgetisk förening som är relaterad till etonitazene. Den har visat sig ha cirka 100 gånger högre effekt än morfin vid central administrering, men vid oral användning har den visat sig ha cirka 10 gånger högre effekt än morfin.
Jämförelse med fentanyl: Forskare beräknade styrkan (EC50) och effekten (Emax), av metonitazene, i förhållande till Fentanyl och Hydromorphone (HM). Vid mu-opioidreceptoraktivering var metonitazene mycket aktivt, med styrka och effekt något större än fentanyl (113-121%) och betydligt större än hydromorfon (184-340%).
Separat skulle jag vilja notera att de farmakologiska profilerna för alla substanser får människor att tro att de kan användas i närvaro av tolerans för att uppnå önskad effekt. Kombinationer av fentanyl eller klassiska opioider med dessa syntetiska ämnen med opioidegenskaper ledde emellertid ofta till dödliga resultat. Var försiktig