Mefedron

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Methylmethcathinone/4-Methylmethcathinone (Mephedrone; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) är en entaktogen stimulerande substans av katinonklassen. Mefedron tillhör en grupp som kallas substituerad katjon, som är ett derivat av den aktiva substansen i växten kat (katinon).

6


Fysikaliska egenskaper och beskrivning.
Mephedrone hydrochloride har en karakteristisk lukt av "dill och kemikalier" (lukten av basen av 4-metylmetkatinon) och finns antingen i form av ett vitt pulver (mjöl) eller i form av kristaller (liknar socker). Mephedrone-mjöl är ett vitt mjölpulver med en blandning av små kristaller, som kan klumpa sig. Detta är den första produkten som produceras i syntesprocessen för mefedron (först oxidation med basen, sedan lösningsmedelsrengöring) - en amorf fällning. Mephedronkristaller är färglösa, transparenta kristaller som liknar socker i utseende. De erhålls genom omkristallisering av "mjöl". Det finns två typer av kristaller: kristallus - erhålls med snabb omkristallisering, äkta kristaller - med långsam omkristallisering.

Andra psykoaktiva ämnen som kan säljas under namnet mephedrone: 4-CMC / 4-klormetakathinon; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Etyl-Hexedrone / Hexedrone; 4-ma; 4-FA och 2-FA;

Syntes av mefedron från haloketon i etylacetat
Syntes av mefedron i NMP
Syntes av mefedron (bromering i diklormetan)

Mefedron är en syntetisk molekyl av katinonfamiljen. Katinoner är strukturellt lika amfetaminer. De innehåller en fenyletylaminkärna med en fenylring som är kopplad till en amingrupp (NH2) via en etylkedja med ytterligare en metylsubstitution vid Ra. Amfetaminer och katinoner är alfa-metylerade fenyletylaminer, katinoner innehåller en ytterligare karbonylgrupp på R1. Mefedron innehåller ytterligare en metylsubstitution för RN, i likhet med MDMA och metamfetamin, och R4 i sin fenylring - (RS) - 2-metylamino-1-(4-metylfenyl)propan-1-on.

1
2
3


Farmakokinetik och farmakodynamik för mefedron.
Verkningsmekanismen för mefedron består av flera egenskaper: substansen blockerar den omvända neuronala infångningen av monoaminer, minskar synteshastigheten för monoaminoxidas och katekolortometyltransferas. Detta leder till en ökning av koncentrationen av monoaminer och katekolaminer samtidigt i den synaptiska klyftan (klyftan är 10-50 nm bred mellan membranen, kanterna förstärks av intercellulära kontakter). Dessutom stimulerar 4-mmc de postsynaptiska membranreceptorerna (SSDRA).
Den maximala koncentrationen i blodplasman inträffar efter en timme. När det tas oralt i en genomsnittlig dos (150 mg) är halveringstiden för mephedrone 2,2 timmar. Drogmissbrukare tar inte mephedrone mer än 4 gånger i en session. Upprepad användning har intervaller mer än 2 timmar däremellan.

Olika artiklar som publicerades i slutet av 2011 studerade effekten av mephedrone på råttors hjärna och studerade också den obsessiva potentialen hos mephedrone. Med hjälp av mikrodialys samlades dopamin och serotonin in, och dopamin- och serotoninvinster mättes. Intaget av mefedron ledde till en ökning av dopamin med cirka 500% och serotonin med cirka 950%. De nådde sina toppkoncentrationer vid 40 minuter och 20 minuter och återvände till baslinjenivån 120 minuter efter injektionen. Analys av förhållandet mellan dopamin- och serotoninnivåerna visade att mefedron huvudsakligen påverkade (frigjorde) serotonin i förhållandet 1,22:1 (serotonin vs. dopamin). Dessutom beräknades halveringstiderna för dopamin- och serotoninavklingning, 24,5 minuter respektive 25,5 minuter.

Mephedrone har visat sig påverka följande typer av receptorer i fallande ordning: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron metaboliseras huvudsakligen av cytokrom CYP2D6, och dess huvudsakliga metaboliter är: nor-mefedron, nor-dihydromefedron, 4-karboxy-dihydromefedron, hydroxytolyl-mefedron, succinyl-normefedron. Den maximala koncentrationstiden för mefedron är cirka 52,5 minuter, halveringstiden är 2,21 timmar, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, permeabilitetskoefficienten för blod-hjärnbarriären är 14,0 Pe, DAT / SERT-förhållandet är 2,41.

Metoder för användning och doser.
Intranasal användning av mefedron innebär att effekten börjar inom fem minuter med standardmedeldoser, platån nås redan efter 15-20 minuter och den totala tiden som de "förväntade" effekterna varar är cirka 40 minuter. Vid intranasal användning beräknas doserna enligt följande graderingar:
1. Låg - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Medelhög - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Hög - 2,15 mg/kg eller mer.


Oral användning innebär användning av gelatinkapslar eller mefedron upplöst i varmt vatten (med tanke på sedimentet av mefedron, som inte löses upp). Med tanke på den låga biotillgängligheten av mefedron när det absorberas i mag-tarmkanalen är dosen vanligtvis cirka 1,75 mg/kg. Med en ökning av dosen ökar också risken för allvarliga biverkningar. Effekten inträffar inom 15-20 minuter, platån är ofta vid 40 minuter och effektens varaktighet är cirka 90 minuter.

Intravenös användning rekommenderas inte på grund av dess negativa effekter på kärlväggen och omgivande mjukvävnader. Förekomsten av flebit och tromboflebit i vener, som mefedronlösning injiceras i, är 65-85%, vilket avgör valet av huvudsakligen intranasal användning av substansen. Doserna av mefedron för intravenös injektion är följande:
1. Låg - 0,15 mg/kg;
2. Medelhög - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Hög - mer än 0,25 mg/kg.

Dessa doser gäller endast för ren substans. Vanligtvis är doserna av det ämne som används 20-30% högre än de som nämns, beroende på produktens kvalitet, förekomsten av tolerans mot ämnet och andra faktorer. Efter 3-4 gånger med användning av mephedrone i en session är det ingen mening att använda igen, eftersom toleransen kommer att vara maximal, kvaliteten på de "förväntade" effekterna och deras varaktighet kommer att vara minimal och svårighetsgraden och varaktigheten av biverkningar kommer att vara maximalt.

Det bör finnas minst 4-6 veckors paus mellan sessionerna med att använda mephedrone för att återställa de metaboliska processerna. Intramuskulär användning av mephedrone rekommenderas inte på grund av den nästan 100% chansen att utveckla komplikationer i form av inflammatoriskt infiltrat, abscess efter injektion, flegmon i glutealregionen och andra komplikationer. Innan du använder mephedrone rekommenderas det att rena det genom behandling med etylacetat genom ett kemiskt filter.

Tre till fyra dagar innan du använder mephedrone rekommenderas att du börjar ta en kurs med multivitaminer (med B-vitaminerna närvarande i kompositionen), magnesium- och kaliumberedningar och disaggregat. Under användningen av mephedrone är det nödvändigt att dricka en tillräcklig mängd bikarbonat-natriumkloridvatten för att återställa vatten-elektrolytbalansen.

Den kliniska presentationen av mefedronförgiftning, effekterna av mefedron.
1. "Önskvärda" positiva effekter av mefedron: fysisk och mental stimulering, uttalad eufori, empati, ökad sällskaplighet, arbetsförmåga, effekten av "disinhibition", ökad känsla av "anknytning och empati", ökad motivation.

2. "Oönskade" neutrala eller positiva effekter av mefedron: en minskad smärttröskel, en minskad önskan om alkohol och utjämning av dess depressiva effekter, erektil dysfunktion, en ökning av libido, ökad stimulering av andningscentret under opiatberusning, en minskad gagreflex, en minskning av aggression, minne och aptit, excentriskt beteende, försämring av korttidsminnet, försvagning av kritiskt tänkande, sömnstörningar, yrsel, bruxism, tremor och muskelkramper, försämrad syn och urinering, "konstiga" kroppsliga förnimmelser, tillfällig förvrängning av smak och lukt, tvångsmässig önskan att ta en ny dos mefedron, mydriasis.

3. "Oönskade" negativa effekter av mefedron: ökat blodtryck och hjärtfrekvens; hypertermi; minskad syntes av gall- och saltsyra; ökad glukos, ALT och CRP; dysbakterios; menstruationscykelstörningar; ökad gastrointestinal peristaltik; ökad trombos; ökad sannolikhet för utveckling av schizoaffektiv störning; ökad sannolikhet för ångest och panikattack; ökade nivåer av kortisol, ACTH, oxytocin, prolaktin, b-endorfin, somatotropin, adrenalin, noradrenalin, histamin, domningar i extremiteterna, obehag bakom bröstbenet, förföljelsedelirium, immunsuppressiv effekt.

Som regel inträffar en överdos av mephedrone under långvariga sessioner på grund av en ökning av varje nästa dos, eller under "mephedrone maraton". Ibland inträffar en överdos med en enda användning, när dosen är för hög. Detta är symtomen på en överdos av mephedrone:
1. Medvetslöshet;
2. Upprepade kräkningar;
3. Allvarlig icke-lokaliserad eller lokaliserad huvudvärk;
4. Akut synnedsättning som varar i mer än 10 minuter;
5. Svår ångest, psykos, panikattack;
6. Delirium, osammanhängande tal, vanföreställningar om förföljelse;
7. Andningssvårigheter upp till "oförmåga att andas";
8. Hallucinationer eller syn- och hörselillusioner som varar i mer än 20 minuter från det att mefedron har använts,
9. En ökning av kroppstemperaturen med mer än 37,5 C och ihållande hypertermi i mer än 6 timmar, eller en ökning av kroppstemperaturen med mer än 38,5 C och ihållande hypertermi i mer än 30 minuter utan tendens att minska.


Särskilda anvisningar, interaktion med andra psykoaktiva substanser.
1. Användningen av mephedrone bidrar teoretiskt sett inte till utvecklingen av en metabolisk störning. Det ökar emellertid svårighetsgraden av diabetessymtom, stör kontroll- och kompensationssystemen för att reglera den glykemiska profilen, minskar effekten av farmakologisk behandling av diabetes mellitus. Därför rekommenderas inte användning av mephedrone för patienter med diabetes mellitus.
2. Det rekommenderas inte att använda mephedrone under någon akut sjukdom, oavsett det drabbade systemet.
3. Den kombinerade användningen av mefedron med andra psykostimulanter ökar risken för allvarliga biverkningar.
4. Kombinerad användning av mefedron med iMAO och SSRI ökar risken för serotoninsyndrom.
5. Kombinerad användning med 25x-NBOMe och 25x-NBOH rekommenderas inte på grund av den höga risken för akut koronarsyndrom, svår psykos.
6. Användningen av mephedrone tillsammans med LSD har inte en "önskvärd" effekt, eftersom mephedrone förändrar LSD: s psykedeliska egenskaper, men det finns några sporadiska fall av positiva recensioner.
7. Kombinationen av mefedron med MXE, MDMA, DXM leder till en ökning av förekomsten av komplikationer i samband med allvarliga biverkningar, såsom ihållande ökning av blodtrycket, hypertermi, neurotoxicitet, ischemiska attacker i hjärnan, akut koronarsyndrom.
8. Den kombinerade användningen av mefedron och alkohol är en potentiellt farlig kombination på grund av en ökning av varaktigheten av de psykostimulerande och euforogena effekterna av mefedron och en minskning av graden av alkoholförgiftning, vilket bidrar till den okontrollerade konsumtionen av en stor mängd av dessa ämnen, vilket utsätter användarna för en ökad risk för akut förgiftning.
9. Vid användning av mefedron tillsammans med marijuana är förekomsten av att utveckla akuta tillstånd låg.
10. Användning av mefedron tillsammans med ketamin (i låga doser) är en populär kombination. Risken för att utveckla kritiska tillstånd är medelhög eller låg, och effekten av låga doser ketamin gör upplevelsen av att använda mefedron mer "hallucinogen" och "jämnar ut" de oönskade efterverkningarna av mefedron vid nedtrappningen efter trippen.
11. Kombinerad användning av mefedron och opioidreceptoragonister rekommenderas inte.
12. Kombinerad användning av mefedron med antibakteriella, svampdödande och antivirala medel rekommenderas inte.
13. Användning av mefedron under graviditet och amning är förbjuden.
14. Den kombinerade användningen av mephedrone med läkemedel i PDE-5-hämmargruppen ökar risken för att utveckla kardiovaskulära komplikationer med medelrisknivå.

Villkor för upptäckt och förvaringsregler
1. Vid en engångsanvändning av mefedron är detektionsperioden i urin vid användning av ett snabbtest cirka 2 dagar (det finns ofta ett falskt positivt test för amfetamin, MDMA);
2. Vid användning av mefedron under lång tid är detektionsperioden upp till 15-17 dagar (enligt vissa källor 7-9 dagar), och mefedronmetaboliter kan detekteras upp till 3 månader med systematisk användning (PFIA-metod eller kromatografi-massspektrometri);
3. Endast mefedronmetaboliter identifieras i håret, och deras detektionsperiod är cirka 2-3 månader (fler uppgifter för 1,5-2 månader).
 
Last edited by a moderator:
Top