Denna tabell är från wikis Equianalgesic-sida. Det är lite felaktigt och långt ifrån att vara en komplett lista, men jag kommer senare att lägga till mer intressanta föreningar.
Observera att detta är kombinerade data från olika metoder för att mäta potens på olika djur, särskilt för de mest potenta. Översätt därför försiktigt dessa data för den mänskliga styrkan.
Till exempel är Ohmefentanyl-potentialen här listad som 6300, men den har 8 isomerer, en av den - (3R,4S,βS) är betydligt starkare än andra, eller cirka 6300 starkare än morfin för möss, MEN för apor är det EXTREMT potent, upp till 50.000 gånger eller ännu mer jämfört med morfin (det var mycket svårt att mäta exakt), så mer sannolikt kommer det att vara liknande fall för människor. Detta gör det till en av de mest potenta föreningarna någonsin, inte bara som smärtstillande medel, utan också som vanliga mördare, vilket driver sådana klassiska nervmedel för krigföring som VX ur spelet.
Ett annat fall är jämförelse av carfentanil och lofentanil (carfentanil med 3-metylgrupp på piperidinring), senare listas här som 10k-100k styrka, men i djurstudier är ungefär två gånger mindre potent än carfentanil, det motsatta fallet är för människor - det är mer potent och många gånger mer giftigt, eftersom det varar upp till 3 dagar.
Det finns redan föreningar med styrka upp till miljoner gånger jämfört med morfin (inte bara genom instraspinal väg) och sannolikt senare dyker upp ännu fler, som ett resultat av framgång i AI-förutsägelse av proteinveckning och bindning, men jag vill inte lista det här, eftersom det är katastrof att arbeta med sådana material.
De som fortsätter kriget mot amatör- och hemlig kemi borde tydligt förstå att de med sina handlingar bara driver människor att arbeta med mer och mer potenta ämnen, eftersom det år för år blir svårare och svårare att beställa kemikalier i nödvändiga mängder.
Olinjäriteter
Detta diagram mäter smärtlindring mot massan av medicinering. Inte alla mediciner har ett fast förhållande på denna skala. Metadon skiljer sig från de flesta opioider eftersom dess styrka kan variera beroende på hur länge det tas. Akut användning (1-3 dagar) ger en styrka som är cirka 1,5 gånger starkare än morfinets och kronisk användning (7 dagar eller mer) ger en styrka som är cirka 2,5 till 5 gånger starkare än morfinets. På samma sätt ökar effekten av tramadol efter på varandra följande doseringar på grund av ackumulering av dess aktiva metabolit och en ökning av den orala biotillgängligheten vid kronisk användning.Jämförelsemed oralt morfin
| Analgetikum | Styrka (relativ) | Ekvivalent dos (10 mg oralt morfin) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamol (icke-opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 minuter (PO); 8 minuter (IV) | 5-6 timmar | |
| Aspirin (NSAID, icke-opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofen[10](NSAID, icke-opioid) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal (NSAID, icke-opioid) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproxen[10](NSAID, icke-opioid) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxicam (NSAID, icke-opioid) | 1⁄120 (est.) | ||||||
| Indometacin (icke-opioid NSAID) | 1⁄64 (est.) | ||||||
| Diklofenak[10][11 ] (NSAID, icke-opioid) | 1⁄10 (est.) (samma som kodein) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolac[12 ](NSAID, icke-opioid) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (uppskattat) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopam (centralt verkande icke-opioid) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (uppskattat) | Nefopam: 3-8, Desmetylnefopam 10-15 | ||||
| Dextropropoxifen[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Kodein | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg (PO) | ~90% | 2,5-3 (C6G 1,94;[14] morfin 2-3) | 15-30 minuter (PO) | 4-6 timmar | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75 % (IR), 85-90 % (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Opium (oralt) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25% (morfin) | 2,5-3,0 (morfin, kodein) | |||
| Tilidin | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihydrokodein | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridin[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfaprodin | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32 % (vid fasta) | ||||
| Petidin (meperidin) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg (PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Bensylfentanyl | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hydrokodon | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6 (omedelbar frisättning; PO) | 10-30 min (omedelbarfrisättning; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentazocinlaktat (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg (PO) | |||||
| Morfin (oralt) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 minuter (PO) | 3-6 timmar |
| Oxikodon (oral)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 timmar (omedelbar frisättning)(PO); 4,5 timmar (kontrollerad frisättning)(PO) | 10-30 min (omedelbarfrisättning)(PO); 1 timme (kontrollerad frisättning)(PO) | 3-6 timmar (omedelbar frisättning)(PO); 10-12 timmar (kontrollerad frisättning)(PO)[21] | |
| Spiradolin | 1.5 | ||||||
| Nikomorfin | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oxikodon (IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min (IV)[22] | 2-4 timmar | |
| Morfin (IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Omedelbart (från 5 till 15 sek; IV); 5-15 min (IM) | 3-7 timmar |
| Klonitazene | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadon (akut)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadon (kronisk)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazokin | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfin (heroin; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insufflerat)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( morfinförberedelse)[27] | Omedelbart (från 5 till 15 sekunder; IV); 2 till 5 minuter (IM) | 3 till 7 timmar | |
| Dezocin | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10 (SC, IV, IM) 3-3,75 (PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Oralt: 30-35%, Intranasalt: 52-58 % IV/IM: 100 % 62 | 2-3 | 5:1 | ||
| Oxymorfon[20] | 10 (SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg (PO), 0,333 mg (IV,IM & Interlaminar) | PO: 10% BUCCAL Buccal: 28% Sublingual: 37,5% Intranasal: 43 % IV, IM OCH IT: 100 | 7.25-9.43 | 35 minuter (PO), omedelbart (från 5 till 15 sekunder) (IV) | 6-8 timmar oralt 2-6 timmar parenteralt | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfin (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100% (IV) | 2-3 | Omedelbart (från 5 till 15 sek) (IV); 2-5 min (IM) | 3-4 timmar | |
| N-fenetylnormorfin | 8-14 | ||||||
| Alfentanyl | 10-25 | 1,5 (90-111 minuter) | Omedelbart (från 5 till 15 sekunder); 4× snabbare än fentanyl | 0,25 tim (15 min); upp till 54 minuter tills effekterna avtar | |||
| Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Acetylfentanyl | 15 | ||||||
| 7-hydroxymitragynin | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanylfentanyl | 20 | ||||||
| Butyrfentanyl | 25 | ||||||
| Enadolin | 25 | 15 μg (tröskelvärde) och 0,160 mg/kg (dissociativa effekter) | |||||
| Buprenorfin (SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30% (SL);[31 ] ~100% (TD); 65% (buckal);[32][33 ] 48% (INS)[34] | 20-70, medelvärde 37 | 3:1 | 45 minuter | 12-24 timmar |
| N-fenetyl-14-etoximetopon | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfan | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-fenetylnordesomorfin | 85 | ||||||
| Fenaridin | (50-100)- | ||||||
| Fentanyl | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33% (SL); 92% (TD); 89% (INS); 50% (buc) | 0,04 (IV); 7 (TD) | 5 minuter (TD/IV) | 30-60 minuter (IV) | |
| Metonitazene | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Akrylfentanyl | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfin (transdermalt)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30% (SL);[31 ] ~100% (TD); 65% (buckal);[32][33 ] 48% (INS)[34] | 3:1 | 45-60 minuter | 12-24 timmar | |
| 14-Cinnamoyloxycodeinone | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min kontextkänslig halveringstid; 7-18 min elimineringshalveringstid) | Omedelbart (från 5 till 15 sekunder) | 15 minuter; snabb förskjutning av effekterna kräver kontinuerlig infusion för upprätthållande av anestesi | ||
| Protonitazene | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitazene | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-fenylfentanyl | 800 | ||||||
| Etonitazene | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-Metylfentanyl | 1000-1500 | ||||||
| N-Desetylisotonitazene | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfin | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanyl | 6300 | ||||||
| Acetorfin | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihydroetorfin[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Karfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
| 4-Karboetoxiohmefentanil | 30,000 | ||||||
| Ohmekarfentanil | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Metoximetopon (intraspinalt)[39] | (1,000,000) |
PO: oral - IV: intravenös injektion - IM: intramuskulär injektion - SC: subkutan injektion - SL: sublingual - TD: transdermal
"Styrka" definieras som analgetisk potens i förhållande till oralt morfin.
Tolerans, sensibilisering, korstolerans, metabolism och hyperalgesi kan vara komplexa faktorer hos vissa individer.
Interaktioner med andra läkemedel, mat och dryck och andra faktorer kan öka eller minska effekten av vissa analgetika och förändra deras halveringstid.
Eftersom vissa analgetika i förteckningen är prodroger eller har aktiva metaboliter, kan individuella variationer i leverenzymer (t.ex, CYP2D6-enzymet ) kan leda till avsevärt förändrade effekter.
"Styrka" definieras som analgetisk potens i förhållande till oralt morfin.
Tolerans, sensibilisering, korstolerans, metabolism och hyperalgesi kan vara komplexa faktorer hos vissa individer.
Interaktioner med andra läkemedel, mat och dryck och andra faktorer kan öka eller minska effekten av vissa analgetika och förändra deras halveringstid.
Eftersom vissa analgetika i förteckningen är prodroger eller har aktiva metaboliter, kan individuella variationer i leverenzymer (t.ex, CYP2D6-enzymet ) kan leda till avsevärt förändrade effekter.
Observera att detta är kombinerade data från olika metoder för att mäta potens på olika djur, särskilt för de mest potenta. Översätt därför försiktigt dessa data för den mänskliga styrkan.
Till exempel är Ohmefentanyl-potentialen här listad som 6300, men den har 8 isomerer, en av den - (3R,4S,βS) är betydligt starkare än andra, eller cirka 6300 starkare än morfin för möss, MEN för apor är det EXTREMT potent, upp till 50.000 gånger eller ännu mer jämfört med morfin (det var mycket svårt att mäta exakt), så mer sannolikt kommer det att vara liknande fall för människor. Detta gör det till en av de mest potenta föreningarna någonsin, inte bara som smärtstillande medel, utan också som vanliga mördare, vilket driver sådana klassiska nervmedel för krigföring som VX ur spelet.
Ett annat fall är jämförelse av carfentanil och lofentanil (carfentanil med 3-metylgrupp på piperidinring), senare listas här som 10k-100k styrka, men i djurstudier är ungefär två gånger mindre potent än carfentanil, det motsatta fallet är för människor - det är mer potent och många gånger mer giftigt, eftersom det varar upp till 3 dagar.
Det finns redan föreningar med styrka upp till miljoner gånger jämfört med morfin (inte bara genom instraspinal väg) och sannolikt senare dyker upp ännu fler, som ett resultat av framgång i AI-förutsägelse av proteinveckning och bindning, men jag vill inte lista det här, eftersom det är katastrof att arbeta med sådana material.
De som fortsätter kriget mot amatör- och hemlig kemi borde tydligt förstå att de med sina handlingar bara driver människor att arbeta med mer och mer potenta ämnen, eftersom det år för år blir svårare och svårare att beställa kemikalier i nödvändiga mängder.
och pls börja inte syntetisera ETORPHINE-analoger, för jag tvivlar på att vi kommer att gå högre efter denna punkt xD