Mefedron (4-MMC) Detaljerad guide

Introduktion till mefedron

Mephedrone, vetenskapligt känd som 4-MMC (4-Methylmethcathinone), står som en framstående medlem av cathinonklassen, en syntetisk stimulerande grupp. Denna förening introducerades först i början av 2000-talet och fick snabbt uppmärksamhet som ett rekreationsämne och blev populärt i olika sociala miljöer. Dess överklagande ligger i dess förmåga att framkalla psykoaktiva effekter, vilket leder till förändrade medvetandetillstånd. Mefedron påträffas ofta i form av ett vitt kristallint pulver eller inkapslat och delar strukturella likheter med amfetaminer och katinoner, vilket bidrar tilldess unika farmakologiska egenskaper.

Mefedron saltkristaller

Som ett derivat av katinon, en naturlig alkaloid som finns i växten khat i Östafrika och på Arabiska halvön, delar mefedron en släktlinje med substanser som traditionellt är kända för sina stimulerande effekter. Syntesen och den efterföljande ökningen av mephedrone i rekreationskretsar har väckt både intresse och oro, vilket har lett till en djupgående undersökning av dess kemiska sammansättning, fysiska attribut, syntesprocesser och den komplexa farmakologi som ligger till grund för dess psykologiska och fysiologiska effekter.

Mephedrone saltpulver

Kemiska egenskaper hos mefedron (4-MMC)

Mephedrone(4-MMC) har distinkta kemiska och fysiska egenskaper som bidrar till dess unika egenskaper. Kemiskt klassificeras det som en substituerad katinon och delar strukturella likheter med amfetamin. Dess molekylformel är C11H15NO, och den har ett systematiskt namn på 2-(Methylamino)-1-(4-methylphenyl)-1-propanone. I sin rena form framträder Mephedrone (4-MMC) hydroklorid- eller hydrobromidsalter som genomskinliga vitaktiga kristaller, vitt pulver (mjöl) eller vitt, kristallint pulver med en karakteristisk lukt med intervall lukten av vanilj och blekmedel, gammal urin, dill eller elektriska kretskort. Mephedrone-pulver är en pulverformig substans i en vit, mjölliknande form, som innehåller en blandning av små kristaller som har en tendens att aggregera eller bilda klumpar.

Fysiska egenskaper hos mefedron (4-MMC)

Föreningen uppvisar löslighet i vattenoch andra polära lösningsmedel, vilket underlättar dess upplösning för olika tillämpningar. Smältpunkterna för hydroklorid och hydrobromid bestämdes genom smältpunktsexperiment och gav skarpa smältpunkter vid 251.18 ° C respektive 205.25 ° C.

Ur strukturell synvinkel har Mephedrone (4-MMC) ett kiralt centrum, vilket innebär den potentiella existensen av enantiomerer. Dessa enantiomerer, kända som optiska isomerer, uppvisar olika tredimensionella arrangemang av atomer trots att de delar samma molekylformel. Det är emellertid viktigt att notera att de specifikaegenskaperna och effekterna av varje enantiomerer av Mephedrone (4-MMC) inte har studerats i stor utsträckning.

Mefedron enantiomerer

Andra namn: Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles; Drone, M-CAT, White Magic

Mefedron (4-MMC) Synteser

Syntesen av mefedron (4-MMC) innefattar flera steg med utgångspunkt från lättillgängliga prekursorkemikalier som 4′-metylpropiofenon eller direkt från 2-brom-4′-metylpropiofenon. Den vanligaste syntesmetoden innefattar reaktionen mellan 2-brom-4′-metylpropiofenon och metylamin, följt av surgörning till hydroklorid- eller hydrobromidsalt.

[GALLERY=media, 57][/GALLERY]

Farmakologi av mefedron (4-MMC)

Mefedronens verkningsmekanism innefattar flera egenskaper: det hämmar återupptaget av monoaminer av nervceller, minskar synteshastigheten för monoaminoxidas och katekol-O-metyltransferas. Följaktligen ökar koncentrationen av monoaminer och katekolaminer samtidigt i den synaptiska klyftan (ett smalt mellanrum på cirka 10-50 nm mellan membran som är förbundna med intercellulära kontakter). Dessutom stimulerar 4-mmc receptorerna på det postsynaptiska membranet (SSDRA).

Den högsta koncentrationen i blodomloppet uppnås cirka en timme efter intag. För en genomsnittlig oral dos (150 mg) är halveringstiden för mefedron cirka 2,2 timmar. Personer som missbrukar mefedron begränsar vanligen sitt intag till högst fyra gånger under en och samma session, med ett intervall på över två timmar mellan varje dos.

I olika studier som genomfördes mot slutet av 2011 undersöktes mefedronets inverkan på råttors hjärnor och dess potential att framkalla tvångsmässigt beteende. Med hjälp av mikrodialys samlade och mätte forskarna dopamin- och serotoninnivåerna. Administreringen av mefedron resulterade i en signifikant ökning av dopaminnivåerna med cirka 500% och serotoninnivåerna med 950%. Toppkoncentrationerna nåddes efter 40 minuter för dopamin och 20 minuter för serotonin, och återgick till baslinjenivåerna 120 minuter efter administrering. Analys av förhållandet mellan dopamin och serotonin visade att mefedron främst påverkade (frisatte) serotonin i förhållandet 1,22:1 (serotonin vs. dopamin). Vidare beräknades halveringstiderna för dopamin- och serotoninavklingning till 24,5 minuter respektive 25,5 minuter.

Mefedron har visat sig påverka olika receptortyper i fallande ordning: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Den primära metaboliska vägen för mefedron är genom cytokrom CYP2D6, som producerar metaboliter såsom nor-mefedron, nor-dihydromefedron, 4-karboxy-dihydromefedron, hydroxytolyl-mefedron och succinyl-normefedron. Den maximala koncentrationstiden för mefedron är cirka 52,5 minuter, med en halveringstid på 2,21 timmar. LC50 (dödlig koncentration) är 4500 ng/ml och LD50 (dödlig dos) varierar mellan 120-150 mg/kg. Permeabilitetskoefficienten för blod-hjärnbarriären är 14,0 Pe och förhållandet DAT (dopamintransportör)/SERT (serotonintransportör) är 2,41.

Mephedrone har visat sig påverka följande typer av receptorer i fallande ordning: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron metaboliseras huvudsakligen av cytokrom CYP2D6, och dess huvudsakliga metaboliter är: nor-mefedron, nor-dihydromefedron, 4-karboxy-dihydromefedron, hydroxytolyl-mefedron, succinyl-normefedron. Den maximala koncentrationstiden för mefedron är cirka 52,5 minuter, halveringstiden är 2,21 timmar, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, permeabilitetskoefficienten för blod-hjärnbarriären är 14,0 Pe, DAT / SERT-förhållandet är 2,41.

Mephedrone (4-MMC) Effekter och dosering

"Önskvärda" positiva effekter av mephedrone:

• Förbättrad fysisk och mental stimulering, anmärkningsvärd eufori, empati, ökad sällskaplighet, förbättrad produktivitet, den "avhämmande" effekten, ökad känsla av anslutning och empati, ökad motivation.
• "Oönskade" neutrala eller positiva effekter av mefedron:
• minskad smärtkänslighet, minskat alkoholbegär och mildring av dess depressiva effekter, erektil dysfunktion, ökad libido, intensifierad andningsstimulering under opiatberusning, minskad kräkreflex, minskad aggression, minnes- och aptitdämpning, excentriskt beteende, försämrat korttidsminne, försämrat kritiskt tänkande, sömnstörningar, yrsel, tandgnissling, skakningar och muskelkramper, försämrad syn och urinering, märkliga kroppsliga förnimmelser, tillfällig förvrängning av smak och lukt, tvångsmässig lust att dosera om mefedron, vidgade pupiller.

"Oönskade" negativa effekter av mephedrone:

• Förhöjt blodtryck och hjärtfrekvens, hypertermi, minskad syntes av galla och saltsyra, förhöjda glukosnivåer, förhöjt ALAT och CRP, obalanserade tarmbakterier, oregelbundenhet i menstruationscykeln, ökad rörlighet i mag-tarmkanalen, ökad trombosrisk, ökad sannolikhet för att utveckla schizoaffektiv sjukdom, ökad risk för ångest och panikattacker, ökade nivåer av kortisol, ACTH, oxytocin, prolaktin, β-endorfin, tillväxthormon, adrenalin, noradrenalin, histamin, domningar i extremiteterna, obehag i bröstområdet, paranoida vanföreställningar, immunosuppressiva effekter.
• Vanligtvis sker överdosering av mefedron under långvariga sessioner med eskalerande doser eller under "mefedronmaraton." Ibland kan en överdosering ske med en enda hög dos. Följande är tecken på en överdos av mefedron:
• Medvetslöshet.
• Ihållande kräkningar.
• Svår, lokaliserad eller utbredd huvudvärk.
• Plötslig och bestående synnedsättning i mer än 10 minuter.
• Djupgående ångest, psykos eller panikattacker.
• Delirium, osammanhängande tal eller paranoida vanföreställningar.
• Andningsbesvär som leder till andningssvårigheter.
• Hallucinationer eller långvariga syn- och hörselillusioner som varar i mer än 20 minuter.
• Kroppstemperaturökning över 37,5°C med ihållande hypertermi som varar mer än 6 timmar, eller kroppstemperaturökning över 38,5°C med ihållande hypertermi som varar mer än 30 minuter utan tendens att sjunka.

Dosering och användningsmetoder för mefedron

LD 50 för människor motsvarar ≈ 120 mg/kg.

Oral dos:

• Lätt: 50 - 100 mg.
• Vanlig: 100 - 200 mg.
• Stark: 200 - 300 mg.

När mefedron tas oralt kan det uppstå vissa utmaningar, ofta kopplade till produktens kvalitet. Den primära nackdelen med denna administrationsmetod är kravet på en större mängd av ämnet. Detta tillskrivs involveringen av cytokromer P450, som spelar en avgörande roll i metabolismen av mephedrone. För att uppnå den önskade tröskeleffekten kan det krävas en något högre dos jämfört med den intranasala vägen. Det finns dock fall där oralt mefedron kombineras med metylon, känt som MDMA:s "kusin". En sådan kombination kan avsevärt minska konsumtionen av mefedron och därigenom minimera gastrointestinala biverkningar samtidigt som den euforiska fasen av upplevelsen förlängs.

Intranasal dos:

• Lätt: 30-75 mg.
• Vanlig: 75-180 mg.
• Stark: 180-270 mg.
• Överdosering: 270+ mg.

Den dominerande metoden för mephedronkonsumtion är genom intranasal administrering. Användare med en genomsnittlig tolerans mot ämnet kräver vanligtvis höga doser, allt från 250 till 400 mg. Detta tillvägagångssätt orsakar emellertid skador på nässlemhinnan och framkallar betydande obehag vid konsumtion. Effekterna av ämnet är övergående, med den totala varaktigheten av dess inflytande som inte varar mer än 30 minuter.

Intravenös dos:

• Lätt: 25-50 mg.
• Vanlig: 50-125 mg.
• Stark: 125-180 mg.
• Överdosering: 180+ mg.

Cirka 20% av mephedronanvändarna injicerar det intravenöst.

Mephedrone Trip Varaktighet:

Oral:

• Totalt: 2 - 5 timmar.
• Början: 00:15 - 00:45.
• Starkast: 01:00 - 02:00.

Intranasalt:

• Totalt: 1 - 3 timmar.
• Inledande: ~00:05.
• Starkast: 00:10 - 00:45.

Intravenös behandling:

• Totalt: 2 timmar.
• Uppkomst: 30 sekunder.

• Starkast: 00:05 - 00:50.

Mefedron (4-MMC) Rättslig status

I december 2010 beslutade Europeiska rådet att mefedron ska underkastas kontrollåtgärder och straffrättsliga påföljder av medlemsstaterna.

• Australien: Mephedrone har lagts till på den australiska federala bevakningslistan för narkotika och anses nu vara olagligt om det är avsett för konsumtion. Mephedrone betraktas som en förbjuden substans enligt förteckning 9 i Australien enligt Poisons Standard. En substans enligt lista 9 är en substans som kan missbrukas och vars tillverkning, innehav, försäljning eller användning är förbjuden enligt lag, utom när det krävs för medicinsk eller vetenskaplig forskning, eller för analys-, undervisnings- eller utbildningsändamål med godkännande från Commonwealths och/eller delstaters eller territoriers hälsomyndigheter.
• Österrike: Mefedron är olagligt att inneha, tillverka och sälja enligt SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) från och med den 21 augusti 2010.
• Belgien: Mefedron Mephedrone förbjöds den 29 april 2010 genom att göra det till en reglerad drog som kräver godkännande av ministeriet för folkhälsa för att importera, sälja eller inneha.
• Brasilien: Mefedron lades till på listan över förtecknade droger (klass F2), vilket gör det olagligt att inneha, sälja eller tillverka utan licens från och med augusti 2011.
• Kina: Mefedron är en psykotrop substans i kategori I från och med den 1 september 2010. Det är olagligt att sälja, köpa, importera, exportera och tillverka det.
• Kroatien: Mefedron är en kontrollerad substans sedan den 12 januari 2010.
• Danmark: Mephedrone: Danmarks minister för hälsa och förebyggande Jakob Axel Nielsen förbjöd mephedrone, flephedrone och ethylcathinone den 18 december 2008. Från och med den 1 juli 2012 skapade Danmark också en typ av analog lag som skulle omfatta katinoner som mefedron
• Estland: Mefedron är en kontrollerad substans sedan november 2009.
• Finland: Mefedron Genom läkemedelslagen klassificeras mefedron som ett "läkemedel", vilket gör det olagligt att tillverka, importera, inneha, sälja eller överlåta det utan recept.
• Frankrike: Frankrike: Det franska hälsoministeriet beslutade i början av juni 2010 att lägga till mefedron på listan över olagliga substanser i "Journal Officiel du 11 juin 2010".
• Tyskland: Mefedron Mefedron är kontrollerat enligt Anlage I BtMG (narkotikalagen, förteckning I) sedan den 22 januari 2010. Det är olagligt att tillverka, inneha, importera, exportera, köpa, sälja, anskaffa eller distribuera det utan licens.
• Guernsey: Mephedrone är en kontrollerad substans av klass B sedan den 16 april 2010.
• Ungern: Mefedron är en kontrollerad substans enligt förteckning 1 från och med den 1 januari 2011.
• Isle of Man: Det är olagligt att importera eller sälja mefedron sedan februari 2010.
• Irland: Mefedron Mefedron är kontrollerat enligt Misuse of Drugs Act 1977 från och med den 11 maj 2010.
• Israel: Mefedron I december 2007 lades mefedron till på Israels lista över kontrollerade substanser, vilket gör det olagligt att köpa, sälja eller inneha.
• Italien: Mephedrone Mefedron är en kontrollerad substans enligt Tabella I.
• Jersey: Mefedron är en kontrollerad substans av klass C sedan december 2010.
• Litauen: Mefedron är en kontrollerad substans sedan den 20 juni 2010.
• Mexiko: Mephedrone Mefedron är en kontrollerad substans enligt förteckning I sedan den 7 januari 2014.
• Nederländerna: I mars 2010 informerade det nederländska hälsoministeriet och läkemedelsmyndigheten IGZ justitieministeriet om att de nu betraktar mefedron som ett oreglerat läkemedel; försäljning och distribution av det är nu förbjudet.
• Norge: "Derivatbestemmelsen" är en lag av typen Analog Act i Norge som kontrollerar mefedron, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-butandiol, GBL och MBDB.
• Polen: Den 25 augusti 2010 lades mefedron till på listan över kontrollerade "psykotropa droger" i I-P-gruppen.
• Rumänien: Mefedron Mefedron lades till på Rumäniens förteckning över kontrollerade ämnen i februari 2010.
• Ryssland: Mefedron Mefedron är klassificerat på lista 1 i Ryska federationen från och med augusti 2010. Detta innebär att det är olagligt att tillverka, köpa, inneha eller distribuera.
• Slovakien: Från och med den 1 mars 2011 är mefedron kontrollerat i Slovakien.
• Singapore: Mefedron är en förbjuden substans från och med den 15 november 2010.
• Spanien: Mefedron Mefedron är en kontrollerad substans enligt förteckning I från och med den 10 februari 2011.
• Sverige: I Sverige är drogen klassad som en hälsofara. Ett förbud mot mefedron trädde i kraft den 15 december 2008, vilket gjorde försäljningen olaglig. Användning av 4-metylmetkatinon är inte uttryckligen olaglig enligt denna förordning.
• Schweiz: Mefedron är en kontrollerad substans som särskilt nämns under Verzeichnis D.
• Turkiet: Mefedron är klassat som narkotika och är olagligt att inneha, producera, leverera eller importera.
• Förenade kungariket: Mefedron är en klass B-drog i Förenade kungariket till följd av catch-all-klausulen för katinon.
• Förenta staterna: Mefedron är för närvarande en Schedule I-drog i USA. Detta innebär att det är olagligt att tillverka, köpa, inneha eller distribuera (sälja, byta eller ge bort) utan DEA-licens.

Slutsats

Sammanfattningsvis är Mephedrone (4-MMC) en syntetisk katinon som blev populär som en rekreationsdrog mellan 2007 och 2009. Det är känt för sin förmåga att framkalla hallucinationer och stimulera sinnet, vilket gör det mottagligt för missbruk. De kemiska och fysiska egenskaperna hos Mephedrone (4-MMC) bidrar till dess unika egenskaper, inklusive dess kristallina form och löslighet i vatten. Effekterna av mefedron (4-MMC) på sinnet och kroppen kan vara både önskvärda och oönskade, allt från ökad stimulering och eufori till negativa resultat som förhöjt blodtryck och hypertermi. Det är viktigt att notera att de långsiktiga effekterna av Mephedrone (4-MMC) fortfarande är i stort sett okända, och försiktighet bör iakttas vid konsumtion av detta ämne.